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抗炎症、抗ウイルスおよび抗血栓症活性を有するベンゾイソセレンアゾール誘導体ならびにそれらの使用

国内特許コード P150011624
掲載日 2015年3月30日
出願番号 特願2004-503452
公表番号 特表2005-519991
登録番号 特許第4500672号
出願日 平成14年6月10日(2002.6.10)
公表日 平成17年7月7日(2005.7.7)
登録日 平成22年4月23日(2010.4.23)
国際出願番号 CN2002000412
国際公開番号 WO2003095436
国際出願日 平成14年6月10日(2002.6.10)
国際公開日 平成15年11月20日(2003.11.20)
優先権データ
  • 01118666.6 (2001.6.8) CN
発明者
  • ▲曾▼ 慧慧
出願人
  • 北京大学
発明の名称 抗炎症、抗ウイルスおよび抗血栓症活性を有するベンゾイソセレンアゾール誘導体ならびにそれらの使用
発明の概要 【目的】
【構成】 この発明は、以下の式(I)、(II)および(III)のベンゾイソセレンアゾール誘導体ならびに、それらの医薬的に許容される塩に関する。前記誘導体は、抗炎症、抗ウイルスまたは抗血栓症において用いることができる。
【化1】


従来技術、競合技術の概要



(発明の背景)

セレン元素が生体において重要な機能を有するので、多くの研究者はセレンを含有する治療薬に集中している。しかし、無機セレンは吸収困難であり、血中に短い時間しか留まらず、活性が低く、毒性が高いという問題がある。無機セレンの特徴と比較して、有機セレン化合物はこれらについて非常に改善されている。





セレンは重要な微量元素である。長期にわたるセレンの欠乏(<0.1ppm)により、肝壊死、心筋損傷、癌およびリュウマチ性疾患を含む種々の疾患を引き起こしうる。





現在まで、GSH-Px様に機能し、試験管内でミクロソームの脂質過酸化を阻害し、過酸化損傷から身体を予防する効果を有するベンゾイソセレンアゾロン(BISA)が知られている。以下の式の2-フェニル-(1,2)-ベンゾイソセレンアゾール-3(2H)-オン((Ebselen)エブセレン)が、高抗酸化活性と低毒性(LD50>6810mg/Kg、マウス)を有するGSH-Px様化合物の最も良いものである。





【化4】




産業上の利用分野



(発明の分野)

本発明は、抗腫瘍、抗炎症および抗血栓症活性を有する新規ベンゾイソセレンアゾロニル誘導体ならびにそれらの使用に関する。また、本発明は、ベンゾイソセレンアゾロニル誘導体を含む医薬組成物、薬物製造におけるそれらの使用、炎症性疾患および癌疾患を治療ならびに血栓症を予防する方法にも関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
ビスベンゾイソセレンアゾロニル誘導体またはその医薬的に許容される塩を含む癌の治療用医薬組成物であって、前記ビスベンゾイソセレンアゾロニル誘導体が、一般式(I)
【化1】


[前記式中、
Rは、C1-6アルキレン、フェニレンビフェニレンまたはトリフェニレンである]
で表される化合物である癌の治療用医薬組成物。

【請求項2】
Rが、C1-6アルキレンである請求項1に記載の癌の治療用医薬組成物。

【請求項3】
Rが、エチレンである請求項2に記載の癌の治療用医薬組成物。

【請求項4】
Rが、フェニレンまたはビフェニレン基である請求項1に記載の癌の治療用医薬組成物。

【請求項5】
Rが、ビフェニレン基である請求項4に記載の癌の治療用医薬組成物。

【請求項6】
他の抗腫瘍剤をさらに含む請求項1~5のいずれかに記載の癌の治療用医薬組成物。

【請求項7】
他の抗腫瘍剤が、シスプラチン、アドリアマイシン、タキソールまたはそれらの組み合わせを含む請求項6に記載の癌の治療用医薬組成物。

【請求項8】
前記一般式(I)で表される化合物またはその医薬的に許容される塩と、他の抗腫瘍剤とが、同時に投与されることを特徴とする請求項6または7に記載の癌の治療用医薬組成物。

【請求項9】
前記一般式(I)で表される化合物またはその医薬的に許容される塩がまず投与され、その後、他の抗腫瘍剤が投与されることを特徴とする請求項6または7に記載の癌の治療用医薬組成物。

【請求項10】
他の抗腫瘍剤がまず投与され、その後、前記一般式(I)で表される化合物またはその医薬的に許容される塩が投与されることを特徴とする請求項6または7に記載の癌の治療用医薬組成物。

【請求項11】
ビスベンゾイソセレンアゾロニル誘導体またはその医薬的に許容される塩を含む血栓症の治療用医薬組成物であって、
前記ビスベンゾイソセレンアゾロニル誘導体が、
一般式(I)
【化2】


[前記式中、
Rは、C1-6アルキレン、フェニレンビフェニレンまたはトリフェニレンである]
で表される化合物、または一般式(II)
【化3】


[前記式中、R’は、1,3,4,6-テトラ-O-アセチル-2-デオキシ-D-グルコピラノシル基である]
で表される化合物である血栓症の治療用医薬組成物。

【請求項12】
前記ビスベンゾイソセレンアゾロニル誘導体が、一般式(I)で表わされる化合物であり、一般式(I)中、Rが、C1-6アルキレンである請求項11に記載の血栓症の治療用医薬組成物。

【請求項13】
一般式(I)中、Rが、エチレンである請求項12に記載の血栓症の治療用医薬組成物。

【請求項14】
前記ビスベンゾイソセレンアゾロニル誘導体が、一般式(I)で表わされる化合物であり、一般式(I)中、Rが、フェニレンまたはビフェニレン基である請求項11に記載の血栓症の治療用医薬組成物。

【請求項15】
一般式(I)中、Rが、ビフェニレン基である請求項14に記載の血栓症の治療用医薬組成物。

【請求項16】
前記ビスベンゾイソセレンアゾロニル誘導体が、一般式(II)で表わされる化合物である請求項11に記載の血栓症の治療用医薬組成物。

【請求項17】
他の抗血栓症剤をさらに含む請求項11~16のいずれかに記載の血栓症の治療用医薬組成物。

【請求項18】
他の抗血栓症剤が、アスピリンを含む請求項17に記載の血栓症の治療用医薬組成物。

【請求項19】
前記ビスベンゾイソセレンアゾロニル誘導体またはその医薬的に許容される塩と、他の抗血栓症剤とが、同時に投与されることを特徴とする請求項17または18に記載の血栓症の治療用医薬組成物。

【請求項20】
前記ビスベンゾイソセレンアゾロニル誘導体またはその医薬的に許容される塩がまず投与され、その後、他の抗血栓症剤が投与されることを特徴とする請求項17または18に記載の血栓症の治療用医薬組成物。

【請求項21】
他の抗血栓症剤がまず投与され、その後、前記ビスベンゾイソセレンアゾロニル誘導体またはその医薬的に許容される塩が投与されることを特徴とする請求項17または18に記載の血栓症の治療用医薬組成物。

【請求項22】
一般式(III)
【化4】


[前記式中、R’’’’が、-Hである]
のビスベンゾイソセレンアゾロニル誘導体またはその医薬的に許容される塩。
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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JP2004503452thum.jpg
出願権利状態 登録
分野
  • 化学;冶金
  • 生活必需品
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