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(In Japanese)ポリイオンコンプレックスを有効成分とするドライアイ処置用組成物 NEW_EN

Patent code P170014559
File No. S2016-0360-N0
Posted date Aug 29, 2017
Application number P2016-016748
Publication number P2017-132746A
Date of filing Jan 30, 2016
Date of publication of application Aug 3, 2017
Inventor
  • (In Japanese)長崎 幸夫
  • (In Japanese)中川 寛之
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人 筑波大学
Title (In Japanese)ポリイオンコンプレックスを有効成分とするドライアイ処置用組成物 NEW_EN
Abstract (In Japanese)
【課題】
  従来の人工涙液やヒアルロン酸の液剤点眼液剤に比べより効果的で多機能なドライアイ処置用組成物の提供。
【解決手段】
 ポリカチオン-b-PEG-b-ポリカチオンのトリブロックコポリマーであって、ポリカチオンブロックにニトロキシドラジカルを有するトリブロックコポリマーと場合によって、フェニルボロン酸-PEG-ポリカチオンのジブロックコポリマーを含んでいてよい、ポリカチオン性ポリマーとポリアニオンのポリイオンコンプレックスを有効成分とする、ドライアイ処置用組成物、ならびに新規フェニルボロン酸-PEG-ポリカチオンのジブロックコポリマー。
【選択図】
  図1
Outline of related art and contending technology (In Japanese)


生体適合性を有する物質を利用した人工涙液やヒアルロン酸の液剤点眼剤がドライアイ治療薬として使用されてきた。しかしながら、組織表面での接着性および滞留性が低く頻回投与が求められることや、現在市販の点眼剤は渇いた眼組織への保水効果に焦点を当てており、十分なドライアイへの治療効果が得られない。さらにはマトリックス自体に高分子等を利用するため、そのマトリックス自身が炎症を引き起こす原因となる等、問題があった。そのため組織表面での高い滞留性を達成し投薬回数を削減し、ドライアイの原因の一つとされる炎症に対して十分な治療効果を示す材料の提供が求められている。

Field of industrial application (In Japanese)


本発明は、ポリイオンコンプレックス(PIC)を有効成分として含有するドライアイ処置用組成物及びそれらの一構成成分として含めることのできる新規ポリカチオン性ポリマーに関する。特に、PICは、ポリカチオンとして、ペンダント基中に含まれる環状ニトロキシドラジカルがアミニレン(NH基)を介してポリマー主鎖に共有結合した複数の反復単位を含む2つのブロック間に挟まれたポリ(エチレングリコール)ブロックを含むトリブロックコポリマーを必須の成分として含んでなる。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
ポリイオンコンプレックスを有効成分として含むドライアイ処置用組成物であって、
ポリイオンコンプレックスが式I
【化1】
 


式中、
L1は、同一または異なる連結基を表し、
L2は、独立して、-C1-6アルキレン-NH-(C1-6アルキレン)q-であり、ここでqは0または1の整数であり、そして
Rは、独立して、各Rの総数mの少なくとも30%が2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-1-オキシル-4-イル、2,2,5,5-テトラメチルピロリジン-1-オキシル-3-イル、2,2,5,5-テトラメチルピロリン-1-オキシル-3-イル及び2,4,4-トリメチル-1,3-オキサゾリジン-3-オキシル-2-イル、2,4,4-トリメチル-1,3-チアゾリジン-3-オキシル-2-イル及び2,4,4-トリメチル-イミダゾリンジン-3-オキシル-2-イルからなる群より選ばれる環状ニトロキシドラジカル化合物の残基を表し、存在する場合には、残りのRが水素原子、ハロゲン原子またはヒドロキシ基であり、
Yは、独立して、H、C1-6アルキルで置換されていてもよいフェニルチオカルボニルチオ、C1-6アルキルチオカルボニルチオ、C1-6アルキルオキシチオカルボニルチオまたはSHからなる群より選ばれ、
mは、独立して、3~1,000の整数であり、そして
nは、5~5,000の整数である
で表されるカチオン性トリブロックコポリマーを含み、かつ、ポリ(アクリル酸)、ポリ(メタクリル酸)、ポリ(スルホン酸)、ポリアニオン性多糖類からなる群より選ばれる1種またはそれ以上のポリアニオン性ポリマーを含み、
ポリイオンコンプレックスを水性媒体中に溶解または分散した場合にミセルを形成する、組成物。

【請求項2】
 
請求項1に記載の組成物であって、前記ポリイオンコンプレックスが、さらに、式II
【化2】
 


式中、
Rは、独立して水素原子、C1-3アルキル基を表し、
aは、1~12の整数であり、
mは、3~1,000の整数であり、
nは、5~5,000の整数である
で表されるカチオン性ボロン酸修飾ジブロックコポリマーを含む、
組成物。

【請求項3】
 
ポリアニオンがポリ(アクリル酸)またはポリ(メタクリル酸)である、請求項1または2に記載の組成物。

【請求項4】
 
式II
【化3】
 


式中、
Rは、独立して水素原子、C1-3アルキル基を表し、
aは、1~12の整数であり、
mは、5~1,000の整数であり、
nは、3~5,000の整数である
で表されるカチオン性ボロン酸修飾ジブロックコポリマー。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2016016748thum.jpg
State of application right Published
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