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核酸固相合成用シリルリンカー コモンズ

国内特許コード P05P002334
整理番号 A251P39
掲載日 2005年9月22日
出願番号 特願2004-049303
公開番号 特開2005-239604
登録番号 特許第4550447号
出願日 平成16年2月25日(2004.2.25)
公開日 平成17年9月8日(2005.9.8)
登録日 平成22年7月16日(2010.7.16)
発明者
  • 関根 光雄
  • 清尾 康志
  • 大窪 章寛
出願人
  • 国立研究開発法人科学技術振興機構
発明の名称 核酸固相合成用シリルリンカー コモンズ
発明の概要
【課題】DNA等の核酸オリゴマー合成に使用する固相担体に効率よく導入できるシリルリンカーを開発すること。
【課題を解決するための手段】以下の一般式(I)で示される化合物又はその塩若しくはである核酸固相合成用シリルリンカー:
H-(R1)Si(R2)-(C)-CONH-(A)-COOH (I)
(式中、R1及びR2は、アルキル基又はアリール基であり、(A)はスペーサー部位を示す)。
【解決手段】
【選択図】 図1
従来技術、競合技術の概要


核酸関連研究の多様化が進む中で、酸化損傷DNAオリゴマーや塩基性条件下で不安定な官能基をもつDNAオリゴマーなど通常のDNA合成で用いる塩基性条件(アンモニア処理)では分解してしまう機能性分子の迅速かつ高純度な合成が望まれている。



これまでに、中性条件で切り出しができるシリルリンカーとして、本発明者の一人である関根が開発した安息香酸型化合物であるiP2Si-C6H4-C(O)- 型のものが知られていた(非特許文献1)。しかし、これは固相担体への導入にほぼ1日もの長い時間を要し、又、その導入効率も、特にアミノ基総量が少ないHCP固相(34μmol/g)への導入に場合には極めて低く(6‐8μmol/g)、実用性の点で十分ではなかった。



【非特許文献1】
Kobori, A.; Miyata, K.; Ushioda, M.; Seio, K.; Sekine, M., Chemistry Letters, 2002, 16-17

産業上の利用分野


本発明は、DNA合成に用いる固相担体に効率よく導入できるシリルリンカーに関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
以下の一般式(I)で示される化合物又はその塩若しくはエステルである核酸固相合成用シリルリンカー:
H-(R1)Si(R2)-(C)-CONH-(A)-COOH (I)
(式中、R1及びR2は、アルキル基、アリール基、又は、アルキル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲノ基、若しくはメトキシ基で置換されているアリール基であり、ベンゼン環骨格(C)は炭素原子数1~4を有するアルキル基、ハロゲノ基、ニトロ基、シアノ基、及びメトキシ基から成る群から選択される置換基を有していてもよく、(A)はスペーサー部位を示す)。

【請求項2】
スペーサー部位(A)が、-(CH)n-:(nは自然数を示す)で示されるアルキレン基、又は、アルキレン基中に少なくとも一つのエーテル結合若しくはチオエーテル結合を有するものである、請求項1記載のシリルリンカー

【請求項3】
nが2~18である、請求項2記載のシリルリンカー

【請求項4】
アルキレン基中に、少なくとも一つのエーテル結合又はチオエーテル結合を有する、請求項2又は3に記載のシリルリンカー

【請求項5】
R1及びR2が炭素原子数が1~5を有するアルキル基である、請求項1~4のいずれか一項に記載のシリルリンカー

【請求項6】
R1及びR2のアリール基が、アルキル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲノ基、又はメトキシ基で置換されている、請求項1~4のいずれか一項に記載のシリルリンカー

【請求項7】
請求項1~6のいずれか一項に記載のシリルリンカーのSiがヌクレオシド又はその誘導体の糖の3位に酸素原子を介して結合して成る、3’末端ヌクレオシドユニット。

【請求項8】
ヌクレオシドを構成する塩基がチミンである、請求項7記載の3’末端ヌクレオシドユニット。

【請求項9】
5’-O-(4,4’-ジメトキシトリチル)-チミジン-3’-O-ジイソプロピルシリル-4-ベンゾイルアミノブタン酸トリエチルアンモニウムである請求項8記載の3’末端ヌクレオシドユニット

【請求項10】
請求項7記載の3’末端ヌクレオシドユニットが導入されている固相担体。

【請求項11】
3’末端ヌクレオシドユニットが20-30μmol/gの割合で導入されている、請求項10記載の固相担体。

【請求項12】
HCP固相担体である、請求項10又は11記載の固相担体。

【請求項13】
請求項10、11又は12に記載の固相担体を用いる、核酸オリゴマーの合成方法。

【請求項14】
核酸オリゴマーが修飾塩基を含むものである、請求項13記載の合成方法。

国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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JP2004049303thum.jpg
出願権利状態 登録
参考情報 (研究プロジェクト等) CREST 医療に向けた化学・生物系分子を利用したバイオ素子・システムの創製 領域
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