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新規なジテルペン化合物 新技術説明会

国内特許コード P05A007855
整理番号 NUBIC-2003000049
掲載日 2005年11月25日
出願番号 特願2003-201340
公開番号 特開2005-041800
登録番号 特許第4465432号
出願日 平成15年7月24日(2003.7.24)
公開日 平成17年2月17日(2005.2.17)
登録日 平成22年3月5日(2010.3.5)
発明者
  • 北中 進
  • 宮田 昇平
  • 王 立岩
  • 王 乃利
  • 姚 新生
出願人
  • 学校法人日本大学
発明の名称 新規なジテルペン化合物 新技術説明会
発明の概要

【課題】抗腫瘍活性を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の新規な化合物は式(I)で表されるジテルペン化合物である。式中、RないしRは脂肪族基又は一般式RCO-で表される基を意味し、式中Rは脂肪族基、芳香族基又はヘテロ芳香族基を表す。本発明の化合物は、甘遂(学名:Euphorbia kansui L.)の根から有機溶媒(クロロホルム、酢酸エチル、ブタノール)により抽出することができ、得られた化合物を出発原料として自体公知の方法に従って製造することができる。本発明の化合物は細胞増殖阻害作用を有し、抗悪性腫瘍剤として有用である。

【選択図】 なし

従来技術、競合技術の概要
甘遂(学名:Euphorbia kansui L.)は、トウダイグサ科の多年生の植物で、中国北西部に分布する。中国では甘遂を慢性気管支炎、気管支喘息等のアレルギー疾患の治療に使用するほか、食道癌、乳腺癌などの悪性腫瘍の治療にも用いている。甘遂の成分研究は1943年頃から始められ、現在までに十数種類のジテルペン及びトリテルペンが見出されている。これらの成分のうちジテルペン化合物のいくつかに抗癌作用、抗ウィルス作用、細胞毒性作用があることが見出され、注目されている。
カプチャン(S. M. Kupchan)らは、Euphorbia esula L. から抽出した下記の式(1)のインゲノール誘導体がマウスにおけるP-388リンパ性白血病に対する活性を有することを示している(非特許文献1)。
ウー(Tian-Shung Wu)らは、甘遂(Euphorbia kansui L.)の根から抽出したカンスイホリンA(下記の式(2))及びカンスイホリンB(下記の式(3))が、インビボ(P-388)アッセイにより、活性を有することを示している(非特許文献2)。
ブランコ-モリナ(Magdalena Blanco-Molina)らは、以下の式(4)のインゲノール誘導体がジュルカト(Jurkat)細胞にアポトーシスを誘導することを記載している(非特許文献3)。
しかしながら、いずれも本発明の化合物を開示していない。
【0003】
【非特許文献1】
S. Morris Kupchan, et. al., Science, Vol. 191, pp. 571-572, 13, Feb., 1976
【非特許文献2】
Tian-Shung Wu, et. al., J. Nat. Prod., Vol. 54, No. 3, pp. 823-829, 1991
【非特許文献3】
Magdalena Blanco-Molina, et. al., Chemistry & Biology, 8/8, pp. 767-778, 2001
産業上の利用分野
本発明は、抗悪性腫瘍剤として有用な、甘遂から単離された新規なジテルペン化合物に関する。
特許請求の範囲 【請求項1】 以下の一般式(I)で表されるジテルペン化合物:

式中、
1ないし4及び6は、同一又は異なっていてもよく、水素原子、直鎖若しくは分岐した、飽和若しくは不飽和の、置換若しくは未置換の脂肪族基、又は一般式RCO-で表される基を意味し、式中Rは直鎖若しくは分岐した、飽和若しくは不飽和の、置換若しくは未置換の脂肪族基、置換又は未置換の芳香族基又はヘテロ芳香族基を表し、
5はニコチノイル基を表す。
【請求項2】 以下の式(III)で表される、請求項1に記載のジテルペン化合物:

式中、Acはアセチル基を、Bzはベンゾイル基を、Niはニコチノイル基を表す。
産業区分
  • 有機化合物
  • 薬品
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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出願権利状態 権利存続中
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