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抗HIV剤 コモンズ

国内特許コード P05A008307
整理番号 1064
掲載日 2006年4月7日
出願番号 特願2002-283411
公開番号 特開2003-176298
登録番号 特許第4332618号
出願日 平成14年9月27日(2002.9.27)
公開日 平成15年6月24日(2003.6.24)
登録日 平成21年7月3日(2009.7.3)
優先権データ
  • 特願2001-297963 (2001.9.27) JP
発明者
  • 藤井 信孝
  • 大高 章
  • 松岡 雅雄
出願人
  • 国立大学法人京都大学
発明の名称 抗HIV剤 コモンズ
発明の概要 【課題】 N36に対する親和性が強い抗HIV剤を提供する。
【解決手段】 本発明は、下記のモジュール構造(MS)1~3の少なくとも1種を含むエイズウイルスのN36に結合性を有するポリペプチド、その複合体、該ポリペプチド又は該複合体含む抗HIV剤等に関する。(Y')m1-X1aX1b-A1-X1cX1dX1e-A2-(X'')n1:MS1(Y')m2-X2a-A1A1-X2bX2c-A2A2-(X'')n2:MS2(Y')m3-X3a-A1-X3bX3cX3d-A2-X':MS3{A1は酸性アミノ酸、A2は塩基性アミノ酸、X1a~X3dはアミノ酸、X'はアミノ酸、-OR1又は-NR2R3 、X''は-OR4又は-NR5R6(R1~R6はH、アルキル基等)、Y'はH、R7CO-(R7はアルキル基等)等、n1~2はMS1~2がC末端の場合は1、C末端の場合以外は0であり、m1~m3はMS1~3がN末端の場合は1、N末端の場合以外は0であり、MS1~3においてアミノ酸は-NH-CH(R')-CO-(R'はアミノ酸の側鎖)を意味する。}
従来技術、競合技術の概要
現在、AIDS(後天性免疫不全症候群)の治療法として、HIV(ヒト免疫不全ウイルス)に対する逆転写酵素阻害剤及びプロテアーゼ阻害剤等を組み合わせる多剤併用療法が一般的に行われているが、多剤耐性菌の出現、副作用、高コストという問題が生じている。
【0004】
従って、上記阻害剤とは異なるメカニズムを有する薬剤、例えば、HIVの宿主細胞への侵入を阻害する薬剤が望まれている。
【0005】
HIVが宿主細胞へ侵入するメカニズムの1つとして、HIVのgp41タンパク質中のα-へリックス構造を有するC34(カルボキシ末端側のC領域中の、gp160におけるアミノ酸配列の628~661位;図1参照(図1では628位のアミノ酸を1位として表してある。))の3量体が、α-へリックス構造を有するN36(アミノ末端側のN領域中の、gp160におけるアミノ酸配列の546~581位)の3量体を包み込むようにして6量体を形成し、HIVの細胞膜と宿主細胞の細胞膜との融合が起こるというメカニズムが知られている(例えば、非特許文献1等参照、図2参照)。
【0006】
最近、N36をターゲットにして上記6量体形成を防ぐための薬剤、例えばDP178等が開発されてきている。しかし、DP178(T-20)は臨床試験においてPhase IIIまで進んでいるが、耐性株の発生が懸念されている。
【0007】
【非特許文献1】
レヴュー(Review):ディー.エム.エッカート(D.M.Eckert), ピー.エス.キム(P.S.Kim), アニュアルレヴューオブバイオケミストリー(Annual Review of Biochemistry), 2001年, 70, p.777-810
産業上の利用分野
本発明は、新規ポリペプチド及びその複合体に関し、特にその抗HIV剤、AIDSの発症予防剤又はAIDSの治療剤としての用途に関する。
【0002】
また、本発明は、該ポリペプチド又はその複合体を有効成分として含有する医薬組成物、更には、AIDSの発症予防方法又はAIDSの治療方法に関する。
特許請求の範囲 【請求項1】下記いずれかのアミノ酸配列を有するポリペプチド。
Ac-Trp-Nle-Glu-Trp-Asp-Arg-Lys-Ile-Glu-Glu-Tyr-Thr-Lys-Lys-Ile-Lys-Lys-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Glu-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Lys-Glu-Leu-Lys-NH2(SC34-a);
Ac-Trp-Nle-Glu-Trp-Asp-Arg-Lys-Ile-Glu-Glu-Tyr-Thr-Lys-Lys-Ile-Glu-Glu-Leu-Ile-Lys-Lys-Ser-Gln-Glu-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Lys-Glu-Leu-Lys-NH2(SC34(EK)-a);
(「Ac」はアセチル基を示す。)
【請求項2】下記アミノ酸配列を有する複合体
AZT-CO-(CH2)3-CO-NH-(CH2)5-CO-Trp-Nle-Glu-Trp-Asp-Arg-Lys-Ile-Glu-Glu-Tyr-Thr-Lys-Lys-Ile-Lys-Lys-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Glu-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Lys-Glu-Leu-Lys-NH2
(「AZT」はジドブジンを示す。)
【請求項3】請求項に記載のポリペプチド及び/又は請求項に記載の複合体、又はその薬学的に許容される塩を有効成分として、薬学的に許容される担体、賦形剤又は希釈剤を含有する抗HIV剤。
【請求項4】請求項に記載のポリペプチド及び/又は請求項に記載の複合体、又はその薬学的に許容される塩を有効成分として、薬学的に許容される担体、賦形剤又は希釈剤を含有するAIDS発症予防剤又はAIDS治療剤。
産業区分
  • 有機化合物
  • 薬品
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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出願権利状態 権利存続中
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