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クリプトスポリジウム症の治療又は予防薬

国内特許コード P06A009214
整理番号 KUTLO-2005-011
掲載日 2006年7月7日
出願番号 特願2004-342754
公開番号 特開2006-151849
登録番号 特許第4061410号
出願日 平成16年11月26日(2004.11.26)
公開日 平成18年6月15日(2006.6.15)
登録日 平成20年1月11日(2008.1.11)
発明者
  • 所 正治
  • 北出 幸夫
  • 野崎 智義
出願人
  • 学校法人金沢大学
  • 学校法人岐阜大学
  • 国立感染症研究所長
発明の名称 クリプトスポリジウム症の治療又は予防薬
発明の概要

【課題】 優れた抗クリプトスポリジウム作用を有するクリプトスポリジウム症の治療又は予防薬を提供する。
【解決手段】 次式(I):
【化1】

(式中、Xはフッ素原子又は塩素原子を表す。)
で示される化合物又はその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを含有するクリプトスポリジウム症の治療又は予防薬。
【選択図】 なし

従来技術、競合技術の概要


腸管内寄生原虫クリプトスポリジウムは、下痢起因原虫の1種である。旅行者下痢症としては、発展途上国での汚染水による経口感染が知られており、また、通常の塩素殺菌に対して、感染源であるオーシストが耐性を持っているため、時に、水道水汚染による大量発生が引き起こされている。日本国内では1997年に越生で9000人が感染、また、アメリカではミルウォーキーでの40万人の感染が代表的なアウトブレイクである。クリプトスポリジウム症は、免疫不全患者においては、慢性化、劇症化することが知られており、しばしば死の転帰をとる危険な疾患でもある。実際、前記のミルウォーキーの例では、約400人のAIDS患者がその後の2年間で死亡している。本原虫に対する薬剤治療については、ヒト症例第1例が報告された1976年以来、様々なトライアルが行われてきた。パロモマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシン等の薬剤は、健常人の症例において若干下痢の改善をもたらしうると報告され、使用されているが、これまでのところ、免疫不全患者での重症クリプトスポリジウム症を完治しうる薬剤は見出されていない。



一方、次式(Ia):



【化学式1】


で示される2-フルオロアデノシンは、次式(IIa):



【化学式2】


で示されるネプラノシンA(neplanocin A)、次式(IIb):



【化学式3】


で示されるノルアリステロマイシン(noraristeromycin)等のアデノシン類縁体とともに、抗マラリア作用を有することが知られている(非特許文献1)。




【非特許文献1】Kitade, Y., Kozaki, A., Miwa, T. and Nakanishi, M., Synthesis of Base-modified Noraristeromycin Derivatives and their Inhibitory Activity against Human and Plasmodium falciparum Recombinant S-Adenosyl-L-homocysteine Hydrolase, Tetrahedron, 58, 1271-1277 (2002).

産業上の利用分野


本発明は、クリプトスポリジウム症の治療又は予防薬に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
次式(I):
【化学式1】


(式中、Xはフッ素原子又は塩素原子を表す。)
で示される化合物又はその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを含有するクリプトスポリジウム症の治療又は予防薬。

【請求項2】
前記式(I)においてXがフッ素原子である請求項1記載の治療又は予防薬。
産業区分
  • 薬品
  • 有機化合物
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 権利存続中
(有)金沢大学ティ・エル・オーは、金沢大学の研究者の出願特許を産業界へ技術移転することを主目的として、金沢大学の教官の出資により設立された技術移転機関です。
ご興味のある方は、下記「問合せ先」へ整理番号と共にご連絡願います。
なお、既に活用のお申し込み・お打合わせ等の段階に入っている場合もございますので、予めご承知おきください。


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