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抗マラリア剤

国内特許コード P07A010706
掲載日 2007年10月11日
出願番号 特願2005-077849
公開番号 特開2006-056872
登録番号 特許第4385096号
出願日 平成17年3月17日(2005.3.17)
公開日 平成18年3月2日(2006.3.2)
登録日 平成21年10月9日(2009.10.9)
優先権データ
  • 特願2004-081055 (2004.3.19) JP
  • 特願2004-212107 (2004.7.20) JP
発明者
  • 鈴木 寛
  • 長澤 秀行
  • 五十嵐 郁男
  • 五十嵐 慎
  • 田中 一郎
  • 鈴木 直義
出願人
  • 学校法人帯広畜産大学
発明の名称 抗マラリア剤
発明の概要

【課題】マラリア治療薬として期待出来るキノリンを効率的に原虫内に送り込むことができる新規化合物の提供。
【解決手段】
キノリン骨格を有する配糖体または糖置換キノリン化合物を用いる。化合物中の糖は、D(+)-グルコース、D(+)-ガラクトースまたはD(+)-マンノースであり、糖の置換基は、H、C1~C15の直鎖アルキル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ベンジル、tert-ブチル、トリチル、アセチル、ピバロイルまたはベンゾイルであり、キノリン骨格の置換基は独立に、H、ハロゲン、C1~C15の直鎖アルキル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ベンジル、フェニル、C1~C15の直鎖アルコキシ、シクロプロピロキシ、シクロヘキシロキシ、ベンジロキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tert-ブチトキシであり、キノリンの置換位置は、2-イル、3-イル、4-イル、5-イル、6-イル、または7-イルである。)
【選択図】なし

従来技術、競合技術の概要


マラリアはプラスモジウム(Plasmodium)属の原虫によって引き起こされる疾患で、熱帯地方を中心に毎年200万-300万人が死亡しており、人類の大きな脅威となっている(小島壮明ら、寄生虫病学、南江堂 (1993))。その主な症状はプラスモジウム(Plasmodium)属の赤血球寄生段階における赤血球破壊によって起こる貧血である。



治療法は主として化学療法が行なわれており、クロロキン及びキニーネ等のキノリン骨格を持つ化合物が有効な化学療法剤として用いられている。それらの作用機序は、プラスモジウム(Plasmodium)属の赤血球寄生段階におけるヘモグロビンの代謝中に、ヘムの無毒化の機構を、キノリンが二価の鉄に対する錯形成によって阻害するものと考えられている(N. T. Huy et.al., J. B. Chem., 277, 4152 (2002))。



近年、クロロキンに耐性を持つ原虫が出現し、問題となっている。それらの耐性機構は、原虫がクロロキンの取り込みを抑制するためであることが知られている(H. Ginsburg et al., Parasitology Today, 15, 357 (1999))。従って、キノリンを効率的に原虫内に送り込むことができる化合物は、有効なマラリア治療薬の候補となることが期待できる。

【非特許文献1】小島壮明ら、寄生虫病学、南江堂 (1993)

【非特許文献2】N. T. Huy et.al., J. B. Chem., 277, 4152 (2002)

【非特許文献3】H. Ginsburg et al., Parasitology Today, 15, 357 (1999)

産業上の利用分野


本発明は、新たなドラックデリバリーシステムとして期待される、糖を含む新規化合物及びこの化合物を有効成分とする抗マラリア剤に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
下記一般式(1)で示される化合物。
【化学式1】


(式中、糖は、D(+)-グルコース、D(+)-ガラクトースまたはD(+)-マンノースであり、
Xは、Oであり、
Yは、Hまたはアセチルであり、
Z1-5は、独立に、Hまたはハロゲンであり、但し、Yがアセチルであるときは、Z1-5の少なくとも1つはハロゲンであり、キノリンの置換位置は、4-イルである。)

【請求項2】
は、D(+)-グルコースまたはD(+)-ガラクトースであり、Yは、Hまたはアセチルであり、Z1-5は、1つがハロゲンであり、残りの4つがHである請求項1に記載の化合物。

【請求項3】
ハロゲンは、F、ClまたはBrである請求項1~のいずれか1項に記載の化合物。

【請求項4】
請求項1~のいずれか1項に記載の化合物の薬学的に許容される塩。

【請求項5】
薬学的に許容される塩が塩酸塩である請求項に記載の化合物。

【請求項6】
請求項1~のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有する抗マラリア剤。
産業区分
  • 有機化合物
  • 薬品
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 権利存続中
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