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1置換コハク酸イミドの製造方法 コモンズ

国内特許コード P07P004688
整理番号 E076P63
掲載日 2007年10月11日
出願番号 特願2006-064772
公開番号 特開2007-238524
登録番号 特許第4643474号
出願日 平成18年3月9日(2006.3.9)
公開日 平成19年9月20日(2007.9.20)
登録日 平成22年12月10日(2010.12.10)
発明者
  • 小林 修
  • シュナイダー ウヴェ
出願人
  • 国立研究開発法人科学技術振興機構
発明の名称 1置換コハク酸イミドの製造方法 コモンズ
発明の概要 【課題】マレイミド化合物を基にした、1置換コハク酸イミド化合物を簡便かつ効率的に製造する方法を提供する。
【解決手段】マレイミド化合物と、ケイ素エノラートを、トリフルオロメタンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホンイミド又は金属トリフラートを触媒として反応させることを含む、式(III)で表される1置換コハク酸イミド化合物の製造方法。



具体例としては、例えばR=R=R=H,R=SEtの化合物が挙げられる。
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要


2位が置換された1置換コハク酸イミド化合物は、しばしば抗腫瘍物質等の医薬品や生物活性物質の有用な合成中間体として利用されている。



マレイミド化合物への1,4-付加反応(非特許文献1)は、コハク酸イミド化合物の製造として有用な手法と考えられるが、この反応を利用したコハク酸イミド化合物の製造方法の報告例は極めて少ないのが現状であり、有効なコハク酸イミドの製造法の開発が臨まれている。
【非特許文献1】
Jason K. Myers, Eric N. Jacobsen, J. Am. Chem. Soc. 1999, 121, 8959-8960.

産業上の利用分野


本発明は、抗腫瘍物質等の中間体として有用な1置換コハク酸イミドの製造方法に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
式(I)で表されるマレイミド化合物と、
式(I)
【化1】


(Rは水素原子または炭素数1~10の炭化水素基、複素環基又はベンゾイルアミノ基を示す);
式(II)で表されるケイ素エノラートを、
式(II)
【化2】


(式中のR及びRはそれぞれ別異に水素原子、アルコキシ基、トリアルキルシリルオキシ基または置換基を有していても良い炭素数1~10の炭化水素基又はヘテロ環基を示し、R又はRの一方がアルコキシ基又はアルコキシシリル基の場合は他方は水素原子又は炭化水素基であり、Rは炭素数1~10の炭化水素基、アルコキシ基、アルキルチオ基又はアリールチオ基を示し、Rは炭素数1~6のそれぞれが同じでも異なっていても良い炭化水素基を示す);
トリフルオロメタンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホンイミド、ビスマストリフラート又はハフニウムトリフラートを触媒として反応させることを含む、式(III)で表される1置換コハク酸イミド化合物の製造方法。
式(III)
【化3】


(R~Rは前記と同義である)

【請求項2】
式(II)中のRとRのいずれか一方が水素原子で他方が水素原子以外の置換基であるケイ素エノラートを用いて、式(IV)で示される1置換コハク酸イミドの片方のジアスレテオマー及びその対称体を選択的に製造する、請求項1に記載の製造方法。
式(IV)
【化4】


国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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出願権利状態 登録
参考情報 (研究プロジェクト等) ERATO 小林高機能性反応場プロジェクト 領域
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