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20-エピ-22-エチル-23,24-デヒドロ-24,24-ジホモビタミンD誘導体及びその合成中間体

国内特許コード P07A012173
整理番号 P04-027
掲載日 2007年12月21日
出願番号 特願平10-069563
公開番号 特開平11-246520
登録番号 特許第3882027号
出願日 平成10年3月3日(1998.3.3)
公開日 平成11年9月14日(1999.9.14)
登録日 平成18年11月24日(2006.11.24)
発明者
  • 増野 弘幸
  • 山本 恵子
  • 山田 幸子
出願人
  • 国立大学法人 東京医科歯科大学
発明の名称 20-エピ-22-エチル-23,24-デヒドロ-24,24-ジホモビタミンD誘導体及びその合成中間体
従来技術、競合技術の概要
近年、ビタミンDの研究の進展に伴い、各種の1α-ヒドロキシビタミンD誘導体が医薬品として開発されてきており、例えば、1α-ヒドロキシビタミンD3 や、1α,25-ジヒドロキシビタミンD3 がすでに臨床的に骨粗鬆症治療薬として用いられている。
しかしながら、これらの化合物は、血中カルシウムの上昇作用等の副作用を呈することから、かかる副作用の少ないビタミンD誘導体の研究が近年、活発に行われてきている。前記ビタミンD誘導体として、例えば、24,25-ジヒドロキシビタミンD3 、24-エピビタミンD2 等が骨粗鬆症治療薬として検討されており、また、22-オキサ-1,25-ジヒドロキシビタミンD3 等が副甲状腺機能亢進症治療薬として検討されている。
本発明者らは、カルシウムの代謝改善剤に有用な化合物として、20-エピ-22-メチルビタミンD誘導体をすでに開発している(特開平6-25155号公報)。しかしながら、前記ビタミンD受容体結合活性は極めて高いという優れた性質を有するが、その反面、血中カルシウム上昇作用は高い。したがって、疾患を治療する立場から、高いビタミンD受容体結合活性を有し、かつ安全性に優れたビタミンD誘導体の開発が望まれているのが実状である。
産業上の利用分野
本発明は、20-エピ-22-エチル-23,24-デヒドロ-24,24-ジホモビタミンD誘導体、その合成中間体及び前記誘導体を有効成分として含有するカルシウム代謝改善剤に関する。さらに詳しくは、慢性腎不全、副甲状腺機能低下症、副甲状腺機能亢進症、骨軟化症、骨粗鬆症等のカルシウム代謝の欠陥症、乾癬等の皮膚疾患、骨髄性白血病、乳ガンに代表される悪性腫瘍等の細胞分化機能に異常をきたした疾患の治療薬として有用である20-エピ-22-エチル-23,24-デヒドロ-24,24-ジホモビタミンD誘導体、その合成中間体及び前記誘導体を有効成分として含有するカルシウム代謝改善剤に関する。
特許請求の範囲 【請求項1】式(I):
【化学式1】
(式中、R1 、R2 及びR3 はそれぞれ水素原子又は水酸基の保護基を示す)
で表される20-エピ-22-エチル-23,24-デヒドロ-24,24-ジホモビタミンD誘導体。
【請求項2】式(II):
【化学式2】
(式中、R1 、R2 及びR3 はそれぞれ水素原子又は水酸基の保護基、R4 はメチル基、ヒドロキシメチル基、ハロゲノメチル基、有機スルホニルオキシメチル基又はアルコキシカルボニル基を示す)
で表される20-エピ-22-置換メチル-23,24-デヒドロ-24,24-ジホモプロビタミンD誘導体。
【請求項3】式(I):
【化学式3】
(式中、R1 、R2 及びR3 はそれぞれ水素原子又は水酸基の保護基を示す)
で表される20-エピ-22-エチル-23,24-デヒドロ-24,24-ジホモビタミンD誘導体を有効成分として含有してなるカルシウム代謝改善剤。
産業区分
  • 有機化合物
  • 薬品
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 権利存続中
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