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α-グルコシダーゼ阻害剤及びその製造方法

国内特許コード P09A014608
掲載日 2009年9月11日
出願番号 特願2007-225898
公開番号 特開2009-057319
登録番号 特許第5327732号
出願日 平成19年8月31日(2007.8.31)
公開日 平成21年3月19日(2009.3.19)
登録日 平成25年8月2日(2013.8.2)
発明者
  • 石原 理子
  • 坂本 宏司
  • 藤原 朋子
  • 柴田 賢哉
  • 武藤 徳男
  • 黒柳 正典
出願人
  • 広島県
  • 公立大学法人県立広島大学
発明の名称 α-グルコシダーゼ阻害剤及びその製造方法
発明の概要

【課題】安全性が高く、且つα-グルコシダーゼの阻害作用が高く、小腸における糖の吸収を抑制し、血糖の低下を図ることができ、糖尿病の治療、予防や、肥満改善、防止等に有効な、食経験のある天然物由来のα-グルコシダーゼ阻害剤を提供することを提供する。
【解決手段】式(1)
【化1】

で表されるエリオジクチオール-7-O-グルコシド(3′,4′,5,7-テトラヒドロキシフラバノン-7-グルコシド)を含有することを特徴とするα-グルコシダーゼ阻害剤。
【選択図】なし

従来技術、競合技術の概要


近年、日本人の食生活が変化したことにより、肥満、糖尿病、高血圧症、高脂血症を併発する症状(メタボリック症候群)の罹患率が急激に増加している。これら慢性疾患のうち、糖尿病患者は増加傾向にあり、2003年8月に厚生労働省から発表された糖尿病実態調査によると、20歳以上の国民で糖尿病が強く疑われる人口は約740万人となっている。



糖尿病の発症には、血糖値の上昇や耐糖能低下が認められるが、これらを改善する目的でα-グルコシダーゼ阻害剤が使用されている。



α-グルコシダーゼは糖類の非還元末端のα-グルコシド結合を加水分解する酵素の総称であり、ショ糖を加水分解するスクラーゼや、マルトースを加水分解するマルターゼ等が含まれる。体内では小腸上皮膜細胞に存在しており、ショ糖やマルトースをブドウ糖や果糖に分解する働きをしている。生成したブドウ糖や果糖は小腸から血中に移行して血糖値が上昇する。



α-グルコシダーゼ阻害剤は小腸における糖質の最終水解反応及び吸収を抑制、遅延させて食後の血糖上昇を抑制することで糖尿病改善作用を示すものとして期待されている。臨床では医薬品としてアカルボース、ボグリボースがα-グルコシダーゼ阻害剤として使用されている(特許文献1)。これらは阻害作用が強力であるため使用量が厳密に定められており、使用量が多いと低血糖状態、肝機能障害、劇症肝炎、腸内ガスの増加等の副作用が起こることが報告されており、飲食品への添加は適当でない。



一方、食品由来のα-グルコシダーゼ阻害剤としてアラビノース、キシロース、キシリトール、アラビトール(特許文献2、3)、茶ポリフェノール(特許文献4)、桑の葉(特許文献5)、豆鼓エキス(特許文献6)等が知られているが、阻害作用が低い、味に影響を及ぼす等の問題がある。また、味に影響を及ぼさないα-グルコシダーゼ阻害剤としてジヒドロカルコン類やエリオジクチオール(特許文献7)、レモンポリフェノール(特許文献8)等が開示されているが、阻害作用が低い、抽出に用いる溶媒により有効成分が希釈されるため濃縮等の操作を行う必要があるなどの問題点がある。

【特許文献1】特開平9-67271号公報

【特許文献2】特開平6-65080号公報

【特許文献3】特許第2790610号公報

【特許文献4】特開平5-17364号公報

【特許文献5】特開2001-213796号公報

【特許文献6】特開2001-186877号公報

【特許文献7】特開2004-18376号公報

【特許文献8】特開2007-63221号公報

産業上の利用分野


本発明は、医薬品、飲食品に使用できる、エリオジクチオール-7-O-グルコシドを有効成分として含有するα-グルコシダーゼ阻害剤及びその製造方法に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
式(1)
【化学式1】


で表されるエリオジクチオール-7-O-グルコシド(3′,4′,5,7-テトラヒドロキシフラバノン-7-グルコシド)を含有することを特徴とするα-グルコシダーゼ阻害剤。

【請求項2】
請求項1に記載するα-グルコシダーゼ阻害剤の製造方法であって、レモン及びライムから選ばれる1種又は2種を圧搾して圧搾液として得ることを特徴とするα-グルコシダーゼ阻害剤の製造方法。

【請求項3】
前記圧搾液に酸を添加して、該圧搾液をpH2.5~6.5に調整することを特徴とする請求項2に記載のα-グルコシダーゼ阻害剤の製造方法。

【請求項4】
前記圧搾液をグリコシダーゼで処理することを特徴とする請求項2に記載のα-グルコシダーゼ阻害剤の製造方法。
産業区分
  • 薬品
  • 食品
  • 有機化合物
  • 微生物工業
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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出願権利状態 権利存続中
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