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シアリルα(2→6)ラクトース含有化合物及びその使用 新技術説明会

国内特許コード P09P006841
整理番号 0803-41
掲載日 2009年10月1日
出願番号 特願2008-059624
公開番号 特開2009-215206
登録番号 特許第5283033号
出願日 平成20年3月10日(2008.3.10)
公開日 平成21年9月24日(2009.9.24)
登録日 平成25年6月7日(2013.6.7)
発明者
  • 松岡 浩司
  • 照沼 大陽
  • 幡野 健
  • 鈴木 康夫
出願人
  • 国立大学法人埼玉大学
  • 学校法人中部大学
発明の名称 シアリルα(2→6)ラクトース含有化合物及びその使用 新技術説明会
発明の概要

【課題】本発明は、ウィルス特にインフルエンザの感染を効果的に阻害する化合物の提供を目的とする。
【解決手段】次式(I)、

(式中、Aは、酸素、窒素、カルボニル又は硫黄を含んでもよい炭化水素鎖を示し、Bはシアリルラクトース誘導体を示す)で表されるシアリルラクトース誘導体結合化合物、及びその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物、及びこれらシアリルラクトース誘導体結合化合物、及びその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物を有効成分として含む抗ウィルス剤。
【選択図】なし

従来技術、競合技術の概要


インフルエンザウィルスは、その内部に存在する8本の一本鎖RNAに変異が導入されやすく、その結果、従来効果を示していたワクチン等に対する耐性ウィルスが生じるやすい。このようなインフルエンザウィルスの性質から、毎年のようにインフルエンザウィルスによる感染症が流行し、これによる死者も少なからず生じている。インフルエンザウィルスによる感染には、宿主細胞に対する接着と脱離が重要であり、それには異なる2種類の糖タンパク(ヘマグルチニンとシアリダーゼ)が作用している。
このようなインフルエンザウィルスの性質に着目して、いくつかのインフルエンザ治療剤が製造されており、インフルエンザ感染症の流行を抑止する上で一定の効果を上げてきた。これらの製剤としては、例えば、インフルエンザ膜タンパク質のイオンチャンネル阻害剤(シンメトレル(アマンタジン))やシアリダーゼの阻害剤(タミフル(リン酸オセルタミビル)とリレンザ(ザナミビル))が、インフルエンザの特効薬として処方されている。しかしながら、これらの特効薬は何れも天然物とは異なるため、その耐性ウィルスの出現が危惧されており、近年、シンメトレルやタミフルに対する耐性ウィルスが出現した事例の報告もある。そのため、変異性の高いインフルエンザウィルスによる感染症に対して、効果を持続し得る医薬の開発が望まれている。



インフルエンザウィルスの表面に存在する糖タンパク質のヘマグルチニンは、感染対象である細胞表面に存在する糖タンパク質のシアル酸残基を結合する性質を持っており、この性質を利用して細胞へ感染することが知られている。ヒト由来のインフルエンザウィルスのヘマグルチニンは、シアル酸とガラクトースがα(2→6)結合したものだけを認識することが知られており、シアル酸とガラクトースがα(2→6)結合した糖鎖部分を利用すれば、インフルエンザの感染を効果的に阻害することができるとの予測のもとにインフルエンザ感染予防に関する研究が活発に行われている。これまでに、いくつかの予防手段となり得る化合物が報告されているが(特許文献3)、現段階では未だに実用段階に至ったものは少ない。



これまでに、発明者らは、各種糖鎖含有カルボシランデンドリマー化合物に関する知見に基づいて(非特許文献1)、インフルエンザウィルス等のウィルス表面に存在するヘマグルチニンを特異的に接着し、生体に対するウィルス感染を防止し得る物質として、シアリルラクトース含有デンドリマーを開示した(特許文献2)、生体内における適合性および安全性に優れたアミド結合を介して糖鎖を結合するデンドリマー(特許文献3)、及びシアリルラクトサミン結合デンドリマー(特許文献4)の開示も行っている。




【非特許文献1】Matsuokaら,Bull.Chem.Soc.Jpn.,71:2709-2713 1998

【特許文献1】特開2008-31156

【特許文献2】国際公開公報WO02/02588

【特許文献3】特開2003-212893

【特許文献4】特開2006-257028

産業上の利用分野


本発明は、シアリルα(2→6)ラクトース含有化合物、及び該化合物を有効成分として含くむ医薬及び治療方法に関する。より詳細には、シアリルα(2→6)ラクトースのダイマー、シアリルα(2→6)ラクトース結合水溶性ポリマー及びシアリルα(2→6)ラクトース結合デンドリマー及びこれらの化合物を有効成分して含む抗インフルエンザウィルス剤、並びに、これらの化合物を含むインフルエンザの予防及び/又は治療方法に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
一般式(I)
【化学式1】


[式中、Aは、-O-(CH-S-S-(CH-O-であり、Bは、下記の式(II)の置換基
【化学式2】


(ただし、Rは水素、ベンジル基又はアセチル基であり、Rは水素、金属原子又はメチル基を表す)のいずれか]で表されるシアリルラクトース誘導体結合化合物、及びその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物。

【請求項2】
及びRが水素である請求項1に記載のシアリルラクトース誘導体結合化合物、及びその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物。

【請求項3】
次式(III)
【化学式3】


(式中、Rは水素、ベンジル基又はアセチル基であり、Rは、水素、金属原子又はメチル基を示し、m及びnは1以上の整数であって、同一でも相違なってもよい)で表されるシアリルラクトース誘導体結合化合物、及びその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物。

【請求項4】
及びRが水素である請求項3に記載のシアリルラクトース誘導体結合化合物、及びその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物。

【請求項5】
m:n=1:1~30である請求項4に記載のシアリルラクトース誘導体結合化合物、及びその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物。

【請求項6】
請求項1乃至請求項5のいずれかに記載のシアリルラクトース誘導体結合化合物、その薬理学上許容される塩及びそれらの水和物、並びに薬理学上許容される担体を含有することを特徴とする感染症の予防又は治療のための抗ウィルス剤。

【請求項7】
前記感染症がインフルエンザウィルス感染症であることを特徴とする請求項6に記載の抗ウィルス剤。
産業区分
  • 有機化合物
  • 薬品
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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出願権利状態 権利存続中
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