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核医学診断用医薬 UPDATE

国内特許コード P09A014923
整理番号 NIRS-298JP2
掲載日 2009年12月11日
出願番号 特願2008-285430
公開番号 特開2009-132701
登録番号 特許第5196561号
出願日 平成20年11月6日(2008.11.6)
公開日 平成21年6月18日(2009.6.18)
登録日 平成25年2月15日(2013.2.15)
優先権データ
  • 特願2007-290024 (2007.11.7) JP
発明者
  • 張 明栄
  • 鈴木 和年
出願人
  • 国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構
発明の名称 核医学診断用医薬 UPDATE
発明の概要 【課題】PBR(末梢性ベンゾジアゼピン受容体)に対して適度な親和性と高い選択性を有する核医学診断用医薬の提供。
【解決手段】下記式(1)で表される放射性ハロゲン標識N-ベンジル-N-(2-(8-オキソ-2-アリール-9H-プリン-9-イル)アセトアミド誘導体。



(式(1)中、R1、R2、R3、R4のうちの少なくとも1つは、121I、123I、124I、125I、131I、76mBr、77Br、82Br、34mCl及び18Fから選ばれる放射性ハロゲン原子である。)
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要


ベンゾジアゼピン(BZ)受容体は、中枢性ベンゾジアゼピン受容体と末梢性ベンゾジアゼピン受容体(以下、PBRという。)に分類される。PBRは発見当初、末梢組織で確認され、副腎、腎臓、肺、心臓などに高密度で存在している。PBRは、その後の研究により中枢組織にもその存在が認められている。中枢組織のPBRは、脳内のグリア細胞に高密度に存在している。さらに、さまざまな疾患に伴って、脳内のグリア細胞の活性化が引き起こされ、PBRの密度が上昇することも知られている。



これまでの研究により、PBRは、アルツハイマー型痴呆、前頭側頭葉型痴呆、瀰漫性レビー小体病、血管障害、パーキンソン病関連疾患、大脳基底核変性症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、多系統萎縮症、多発性硬化症、てんかん、髄膜炎、脳炎、末梢神経損傷、喉頭がん、乳癌、卵巣腫瘍、肝癌、大腸がん、胃癌、腎癌、副腎腫瘍、神経膠腫、神経膠芽腫、繊維芽腫、神経肉腫、肺がん、子宮癌、リンパ腫、前立腺癌、メラノーマ、精巣腫瘍、アストロサイトーマ、異所性ホルモン産生腫瘍、虚血性心疾患等の疾患と関わることが報告されている。



PBRに特異的に結合するリガンド(PBRリガンド)として、N-メチル-N-(1-メチルプロピル-)-1-(2-クロロフェニル)-イソキノリン-3-カルボキサミド(以下、PK11195という。)が知られており、Positron emission tomograph(PET)などの核医学診断装置によって、生きたヒトの脳内のPBRの分布を画像化する際は、PK11195を11Cで標識した[11C]PK11195が広く用いられている。



他方、特許文献1には、N-(2,5-ジメトキシベンジル)-N-(5-フルオロ-2-フェノキシフェニル)アセトアミド(以下、DAA1106という。)や、N-[2-(2-フルオロ)エチル-5-メトキシベンジル]-N-(5-フルオロ-2-フェノキシフェニル)アセトアミド(以下、FEDAA1106という。)がPBRに対して強い親和性と高い選択性を有することが記載されており、これらの化合物の放射性標識体、例えば、11Cで標識した[11C]DAA1106や、18Fで標識した[18F]FEDAA1106が、脳内のPBRの分布を画像化するトレーサーとして用いられている。



また、特許文献2には、N-(2-[131I]ヨード-5-メトキシベンジル)-N-(5-フルオロ-2-フェノキシフェニル)アセトアミド(以下、IDAA1106という。)等もPBRリガンドとして機能する旨が記載されている。現在、IDAA1106をSingle photon emission computed tomography(SPECT)などの核医学診断装置に用いるための研究が行われている。



さらに、特許文献3には、N-ベンジル-N-エチル-2-(7,8-ジヒドロ-7-メチル-8-オキソ-2-フェニル-9H-プリン-9-イン)アセトアミド(以下、AC-5216という。)がPBRに対して強い親和性を示すことが記載されている。そのため、AC-5216を、例えば、11Cで標識した[11C]AC-5216なども体内のPBRを画像化できると考えており、現在研究が行われている。



【特許文献1】
特開平11-171844号公報
【特許文献2】
特開2004-231647号公報
【特許文献3】
特開2001-48882号公報

産業上の利用分野


本発明は、例えば、PET、SPECTなどの核医学診断を行う際に使用される核医学診断用医薬に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
-ベンジル-N-エチル-2-7,8-ジヒドロ-7-(2-[18F]フルオロエチル)-8-オキソ-2-フェニル-9H-プリン-9-イル)アセトアミドを有効成分とする核医学診断用医薬。

【請求項2】
N-ベンジル-N-[18F]フルオロエチル-2-(7,8-ジヒドロ-7-メチル-8-オキソ-2-フェニル-9H-プリン-9-イル)アセトアミドを有効成分とする核医学診断用医薬。

【請求項3】
末梢性ベンゾジアゼピン受容体の高密度化を伴う疾患の診断薬である請求項1または請求項2に記載の核医学診断用医薬。

【請求項4】
前記疾患が、アルツハイマー型痴呆、前頭側頭葉型痴呆、瀰漫性レビー小体病、血管障害、パーキンソン病関連疾患、大脳基底核変性症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、多系統萎縮症、多発性硬化症、てんかん、髄膜炎、脳炎、末梢神経損傷、喉頭がん、乳癌、卵巣腫瘍、肝癌、大腸がん、胃癌、腎癌、副腎腫瘍、神経膠腫、神経膠芽腫、繊維芽腫、神経肉腫、肺がん、子宮癌、リンパ腫、前立腺癌、メラノーマ、精巣腫瘍、アストロサイトーマ、異所性ホルモン産生腫瘍又は虚血性心疾患である請求項に記載の核医学診断用医薬。
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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出願権利状態 登録
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