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コノフィリン及び/又はコノフィリジンの水溶液

国内特許コード P09S000304
掲載日 2010年1月22日
出願番号 特願2008-503846
登録番号 特許第4431713号
出願日 平成19年3月5日(2007.3.5)
登録日 平成22年1月8日(2010.1.8)
国際出願番号 PCT/JP2007/054195
国際公開番号 WO 2007/102467
国際出願日 平成19年3月5日(2007.3.5)
国際公開日 平成19年9月13日(2007.9.13)
優先権データ
  • 特願2006-060533 (2006.3.7) JP
発明者
  • 梅澤 一夫
  • 藤井 幹夫
出願人
  • 慶應義塾大学
発明の名称 コノフィリン及び/又はコノフィリジンの水溶液
発明の概要 【課題】コノフィリン及び/又はコノフィリジンの水溶液、前記水溶液からコノフィリン及び/又はコノフィリジンを精製する方法、前記水溶液の製造方法、食品組成物又は医薬組成物に有用なコノフィリン及び/若しくはコノフィリジンを含有する水溶性組成物又はその製造方法、並びに、前記水溶性組成物を含有する食品組成物又は医薬組成物を提供すること。
【解決手段】pH4以下の酸性水溶液でコノフィリン及び/又はコノフィリジンを生産する植物からコノフィリン及び/又はコノフィリジンを効率よく抽出することができることを見出した。このようにして得られた抽出物、すなわち、コノフィリン及び/又はコノフィリジンの水溶液は、例えば、食品組成物や医薬品組成物などの製造に有用である。
従来技術、競合技術の概要 【背景技術】糖尿病には1型と2型があり、1型は膵β細胞の破壊で若年から発病し、2型は生活習慣病として高年齢層に多い。いずれの場合も糖尿病は一旦発症すると、食事療法、運動療法及び降血糖剤(経口剤またはインスリン注射)投与等による対症療法を生涯にわたって続けなければならず、抜本的な治療法が存在しない疾病であり、今後ますますターゲット人口が増加すると考えられている。糖尿病の発症前には、インスリンの分泌不全やインスリン作用の低下(インスリン抵抗性)がしばしば見出され、発症前の段階から適切なインスリン産生能を維持することが疾病の発症抑制に特に重要である。しかしながら、医薬品においては、糖尿病の発症に伴う高血糖を抑制し、合併症の発症原因を除去することに主眼が置かれており、糖尿病の根本原因を取り除くような治療法は確立されていない。また、糖尿病予防やリスク低減を狙った健康食品も多数市場に存在しているが、有している機能は食後の高血糖状態を抑制するものであることから、抜本的な発症原因の除去にはつながらないものである。インスリン産生のβ細胞を再生させることは、抜本的な糖尿病の治療及び予防作用となりうるが、β細胞の再生手段として現在、研究成果が出ているものは、臓器又は細胞の移植、または遺伝子治療を手段として用いるものであり、これらは臓器移植手術や生体内高分子(蛋白質)の注射等に頼らざるを得ず、患者に対して多大な負担を強いることになり、QOL(quality of life)を著しく低下させるものであることから、経口投与により臓器、特に膵β細胞の再生を活性化することができる組成物が望まれていた。従来、コノフィリンやコノフィリジンなどの物質(Anticancer Res. 14: 2413-2418, 1994 ; J. Nat. Prod. 56: 1865-1871, 1993)が、膵β細胞の再生を活性化することが知られている(Biomed. Pharmacol. 57, 341-350, 2003)。また、コノフィリンは新生児糖尿病モデル動物の腹腔内に投与することにより、血糖値の上昇を有意に抑制する作用を有することが知られている(Diabetes 53, 2596-2602, 2004)。さらに、コノフィリンは、膵臓由来の非腫瘍細胞のインスリンの生成能や分泌能の増加、インスリンの欠乏が関与する疾患の予防/治療、血糖値の低下、膵臓由来の非腫瘍細胞からインスリン生成細胞への分化誘導などに有用であるとされている(国際公開第04/099215号パンフレット)。また、コノフィリンを生産する植物の葉やその葉の乾燥物、及び、それらの抽出物などは、AR42J細胞をインスリン生成細胞へと分化誘導したり、血糖値を低下したりすることから、糖尿病の予防や改善、血糖値の低下などの健康食品として有用であるとされている(国際公開第05/099485号パンフレット)。しかしながら、これらの物質は水に難溶性であるため有機溶媒で抽出されており、経口投与に適したコノフィリン及び/又はコノフィリジンの水溶液の製造が困難である。
産業上の利用分野 本発明は、コノフィリン及び/若しくはコノフィリジンの水溶液又は精製方法、前記水溶液の製造方法、食品組成物又は医薬組成物に有用なコノフィリン及び/若しくはコノフィリジンを含有する水溶性組成物又はその製造方法、前記水溶性組成物を含有する食品組成物又は医薬組成物に関する。
特許請求の範囲 【請求項1】 コノフィリン及び/又はコノフィリジンの水溶液を製造する製造方法であって、 コノフィリン及び/又はコノフィリジンを含有するpH4以下の酸性水溶液に、ペクチン及び/又はポリアクリル酸ナトリウムを溶解させる工程を包含することを特徴とする製造方法。
【請求項2】 請求項1に記載の製造方法により得られたペクチン及び/又はポリアクリル酸ナトリウムを含有する、コノフィリン及び/又はコノフィリジンの食品組成物又は医薬組成物製造用の水溶液。
【請求項3】 コノフィリン及び/又はコノフィリジンの精製方法であって、 pH4以下の酸性水溶液で抽出された、コノフィリン及び/又はコノフィリジンを生産する植物の抽出物を中和する中和工程と、 前記中和工程により中和した前記抽出物を分子量50000以下で分画する分画工程と、 前記分画工程により得られる高分子量画分を回収する回収工程と、 を含むことを特徴とする精製方法。
【請求項4】 前記植物がタベルネモンタナ・ディヴァリカタ(Tabernaemontana divaricata)であることを特徴とする請求項3に記載の精製方法。
産業区分
  • 有機化合物
  • 食品
  • 高分子化合物
  • 薬品
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 権利存続中
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