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抗肥満薬及びその利用 コモンズ 新技術説明会 外国出願あり

国内特許コード P09S000371
整理番号 NU-0118
掲載日 2010年3月12日
出願番号 特願2008-528763
登録番号 特許第5278864号
出願日 平成19年7月19日(2007.7.19)
登録日 平成25年5月31日(2013.5.31)
国際出願番号 JP2007064225
国際公開番号 WO2008018275
国際出願日 平成19年7月19日(2007.7.19)
国際公開日 平成20年2月14日(2008.2.14)
優先権データ
  • 特願2006-219246 (2006.8.11) JP
  • 特願2006-273997 (2006.10.5) JP
  • 特願2007-102799 (2007.4.10) JP
発明者
  • 有馬 寛
  • 佐藤 郁子
  • 大磯 ユタカ
出願人
  • 国立大学法人名古屋大学
発明の名称 抗肥満薬及びその利用 コモンズ 新技術説明会 外国出願あり
発明の概要

新規な抗肥満薬及びそれを用いた治療法を提供することを課題とする。GABAB受容体アゴニスト又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含む抗肥満薬が提供される。

従来技術、競合技術の概要


1994年に肥満及び糖尿病のモデル動物であるob/obマウスの病因遺伝子が同定されたことにより、レプチンの欠損が肥満及び糖尿病の病因となることが判明した(非特許文献1)。脂肪細胞より分泌されるレプチンは摂食調節の一次中枢である視床下部弓状核に作用して、弓状核に発現する摂食亢進ペプチドであるneuropeptide Y (NPY)の発現を抑制し、摂食抑制ペプチドであるα-MSHの前駆体であるproopiomelanocortin (POMC)の発現を増強することでエネルギーバランスを負の方向へ調節する(非特許文献2、3)。しかしながら一般に肥満者では血中レプチン濃度が高値であり、肥満者におけるレプチン投与は十分な抗肥満作用を認めない(非特許文献4、5)。こうした結果はレプチン抵抗性、すなわちレプチンシグナルの障害が肥満発症の原因である可能性を示唆している。



現在臨床応用されている主な抗肥満薬としては脳内ノルアドレナリンの再取り込み阻害薬であるマジンドール、脳内ノルアドレナリン・セロトニンの再取り込み阻害薬であるシブトラミン、カンナビノイド1受容体の選択的拮抗薬であるリモナバンなどがあるが、いずれの薬剤もNPYを抑制あるいはPOMCを増強する作用を有していない。一方、神経栄養因子であるciliary neurotrophic factor (CNTF)はレプチンと同様のシグナル伝達系により抗肥満作用を示すことが示唆されており、現在臨床応用が進められているが、CNTFを投与された患者にCNTFに対する抗体が生じることが問題となっている(非特許文献6)。

【非特許文献1】Zhang. Y. et al. Nature. 1994. 372: 425 - 432.

【非特許文献2】Stephens, T.W. et al. Nature. 1995. 377: 530 - 532.

【非特許文献3】Schwartz, M.W. et al. Diabetes. 1997. 46: 2119-2123.

【非特許文献4】Considine, R.V. et al. The New England Journal of Medicine. 1996. 334: 292 - 295.

【非特許文献5】Heymsfield, S.B. et al. JAMA. 1999. 282: 1568 - 1575.

【非特許文献6】Korner, J. et al. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 2004.89: 2616-2621.

【非特許文献7】Sato, I. et al. The Journal of Neuroscience. 2005. 25: 8657 - 8664.

【非特許文献8】Niswender, K.D. et al. Frontiers in Neuroendocrinology. 2003. 24: 1 - 10.

産業上の利用分野


本発明は抗肥満薬及び肥満の治療法などに関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
バクロフェン、SKF97541又は3-APPAを有効成分として含み、該有効成分の一日当たりの投与量が0.1mg~100mgである、抗肥満薬。

【請求項2】
前記バクロフェンが(R)体である、請求項に記載の抗肥満薬。

【請求項3】
視床下部の弓状核におけるNPYニューロン及びPOMCニューロンに作用して抗肥満効果を発揮する、請求項1又は2に記載の抗肥満薬。

【請求項4】
レプチン抵抗性に起因する肥満又はレプチン抵抗性を伴う肥満に対して抗肥満効果を発揮する、請求項1又は2に記載の抗肥満薬。

【請求項5】
抗肥満薬を製造するための、バクロフェン、SKF97541又は3-APPAからなる有効成分の使用であって、該有効成分の一日当たりの投与量が0.1mg~100mgである使用

【請求項6】
前記バクロフェンが(R)体である、請求項5に記載の使用。
産業区分
  • 薬品
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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出願権利状態 権利存続中
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