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ホスホニルイミデートを求核剤とする方法 コモンズ

国内特許コード P100000140
整理番号 E076P119
掲載日 2009年3月27日
出願番号 特願2009-058767
公開番号 特開2010-209028
登録番号 特許第5107286号
出願日 平成21年3月11日(2009.3.11)
公開日 平成22年9月24日(2010.9.24)
登録日 平成24年10月12日(2012.10.12)
発明者
  • 小林 修
  • 松原 亮介
出願人
  • 国立研究開発法人科学技術振興機構
発明の名称 ホスホニルイミデートを求核剤とする方法 コモンズ
発明の概要 【課題】
本発明は、塩基の使用量が少なく、かつ一般性の高い新しい求核試薬を提供し、この求核試薬を用いた求核反応による各種の有機化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明は、次の一般式(1)
【化1】



(式中、R及びRは、それぞれ独立して置換基を有してもよい炭化水素基を表し、R及びRは、それぞれ独立して水素原子又は置換基を有してもよい炭化水素基を表す。)で表されるホスホニルイミデートを、塩基の存在下で求核反応基質化合物と反応させて求核反応生成物を製造する方法に関する。
【選択図】 なし
従来技術、競合技術の概要


医薬品産業や農薬産業においては新たな活性化合物の開発のために多数の化合物が製造されてきている。また、近年では有機EL素子などの素子材料として多くの有機化合物が製造されてきている。
このような有機化合物の製造においては、新しい有機化合物の合成手法の開発が望まれてきている。求核反応は有機化合物を製造する際の代表的な化学反応のひとつとして知られており、多くの産業分野で利用されてきている。特に、求核付加反応は、新たなC-C結合やC-N結合を生成させるための化学反応として開発が進められてきている(非特許文献1~8参照)。しかし、これらの反応にはほぼ等量という多量の塩基が必要とされたり、また求核反応基質化合物の反応性を確保するために反応サイトに隣接する位置に電子吸引基を有していることが必要とされてきた(例えば、非特許文献9~11参照)。
このために本発明者らは、スルホニルイミデートを用いた触媒的マンニッヒ型反応やパラジウムの存在下の触媒的アリル位置換反応などを報告してきた(非特許文献12及び13参照)。
また、ホスホニルイミデートは、リン系の殺虫剤としても使用されているが、求核試薬としては使用されていなかった。

産業上の利用分野


本発明は、ホスホニルイミデートの求核剤としての使用を提供するものである。より詳細には、本発明は、後記の一般式(1)で表されるホスホニルイミデートを求核剤として使用し、求核反応生成物を製造する方法に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
次の一般式(1)
【化13】


(式中、R及びRは、それぞれ独立して炭素数1~20のアルキル基を表し、R及びRは、それぞれ独立して水素原子又は炭素数1~20のアルキル基を表す。)で表されるホスホニルイミデートを、塩基の存在下で次の一般式(4)
【化15】


(式中、R11は炭素数6~18のアリール基、又は炭素数1~10のアルコキシカルボニル基を表し、R12はアルコキシカルボニル基又はアリールホスホニル基を表す。)で表わされる求核反応基質化合物と反応させて次の一般式(5)
【化16】


(式中、R、R、R、R、R11、及びR12は、前記一般式(1)及び(4)で示したものと同じである。)で表わされる求核反応生成物を製造する方法。

【請求項2】
一般式(4)で表されるイミン化合物が、アルデヒドと一般式HN-R12(式中、R12は前記一般式(4)で示したものと同じである。)で表されるアミノ化合物から、反応系中で生成されるものである請求項に記載の方法。

【請求項3】
塩基が、アルカリ金属又はアルカリ土類金属のアルコキシド又はヘキサアルキルジシラジドである請求項1又は2に記載の方法。

【請求項4】
塩基の量が、一般式(1)で表されるホスホニルイミデートに対して0.01~20モル%である請求項1~のいずれかに記載の方法。

【請求項5】
求核反応生成物が、立体選択的生成物である請求項1~のいずれかに記載の方法。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 登録
参考情報 (研究プロジェクト等) ERATO 小林高機能性反応場プロジェクト 領域
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