TOP > 国内特許検索 > 細胞周期阻害活性を有する新規化合物

細胞周期阻害活性を有する新規化合物

国内特許コード P100000497
整理番号 22639
掲載日 2010年1月22日
出願番号 特願2009-157228
公開番号 特開2011-012013
登録番号 特許第5637426号
出願日 平成21年7月1日(2009.7.1)
公開日 平成23年1月20日(2011.1.20)
登録日 平成26年10月31日(2014.10.31)
発明者
  • 長田 裕之
  • 本山 高幸
  • 林 敏明
  • 廣田 洋
  • 植木 雅志
  • 清水 史郎
出願人
  • 国立研究開発法人理化学研究所
発明の名称 細胞周期阻害活性を有する新規化合物
発明の概要 【課題】新規なキネシン阻害剤及び抗癌剤の候補化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、式(I)により示される化合物又は製薬上許容されるその塩、該化合物を含有するキネシン阻害剤、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の製造方法に関する。



【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要


悪性腫瘍(癌)などの異常な細胞増殖に関連する疾患の治療のためのアプローチとして、細胞周期を停止させる手法が提案されている。そのようなアプローチを介する抗癌剤のうち現在有効性が認められているものとして、細胞分裂において重要な役割を果たす微小管の機能を阻害する薬物が挙げられる。



例えば、酒石酸ビノレルビン(ナベルビン(登録商標)注、協和発酵キリン)は、微小管重合を阻害し、悪性腫瘍に対する臨床効果が既に証明されている。しかし、微小管は癌細胞だけでなく正常細胞でも重要な役割を担っているため、微小管重合に作用する上記のような薬物は、手足のしびれを主症状とする神経障害などの副作用を有する。



そこで、細胞周期を停止させるアプローチを介する新たな抗癌剤として、細胞分裂に関与するタンパク質であるキネシンEg5の阻害剤を用いることが提案されている。キネシンEg5阻害剤は微小管の機能を阻害しないので、上記の微小管重合阻害剤のような副作用は有しないと期待される。



キネシンEg5阻害剤として、テルペンドールEが見出された(非特許文献1)。テルペンドールEは、癌細胞の細胞周期をM期で停止させる。しかし、テルペンドールEは、その細胞周期阻害活性が従来の細胞周期阻害剤よりも弱いという欠点を有する。

産業上の利用分野


本発明は、細胞周期阻害活性を有する新規化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物の製造方法に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
式(I)により示される化合物又は製薬上許容されるその塩。
【化1】



【請求項2】
請求項1に定義される式(I)の化合物又は製薬上許容されるその塩を含有する、細胞周期阻害剤。

【請求項3】
請求項1に定義される式(I)の化合物又は製薬上許容されるその塩、及び賦形剤を含有する医薬組成物。

【請求項4】
細胞増殖に起因する疾患を予防又は治療するための、請求項3に記載の医薬組成物。

【請求項5】
前記細胞増殖に起因する疾患が癌である、請求項4に記載の医薬組成物。

【請求項6】
以下のステップ:
(a)チョーノピクニス・アルバ(Chaunopycnis alba)RK99-F33株(NITE P-760)において、テルペンドール生合成系でpaxP遺伝子又はterP遺伝子の発現を低減するステップ、及び
(b)得られた微生物を培養し、産生される化合物を回収するステップ
を含む、請求項1に定義される式(I)の化合物の製造方法。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 登録
ライセンスをご希望の方、特許の内容に興味を持たれた方は、下記「問合せ先」まで直接お問い合わせください。


PAGE TOP

close
close
close
close
close
close
close