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抗デングウイルス剤 新技術説明会

国内特許コード P110001455
掲載日 2011年1月18日
出願番号 特願2010-248271
公開番号 特開2012-097054
登録番号 特許第5777200号
出願日 平成22年11月5日(2010.11.5)
公開日 平成24年5月24日(2012.5.24)
登録日 平成27年7月17日(2015.7.17)
発明者
  • 鈴木 隆
  • 左 一八
  • 池田 潔
出願人
  • 学校法人常翔学園
発明の名称 抗デングウイルス剤 新技術説明会
発明の概要 【課題】 デングウイルスの感染を阻害する活性を有する化合物,およびこの化合物を利用した抗デングウイルス剤を提供すること。
【解決手段】 次式:
【化1】



で表される化合物またはその薬学的に許容しうる塩が開示される提供する。本発明はまた,この化合物またはその薬学的に許容しうる塩を有効成分として含む抗デングウイルス剤を提供する。本発明の化合物は,水溶性に優れていること,室温での安定性が高いこと,化学合成が容易かつ低コストであることなど,抗ウイルス剤としての利点を有する。
【選択図】図2
従来技術、競合技術の概要


デング熱はデングウイルスによる急性感染症で,その臨床的特徴から,予後良好な古典的デング熱(classical dengue fever, CDF),出血傾向を示すデング出血熱(dengue hemorrhagic fever, DHF)最も重篤でショックを主徴とするデングショック症候群(dengue shock syndrome, DSS)に分類される。CDFは,3~8日の潜伏期間のあと,40℃前後の発熱,頭痛,腰背部痛,顔面紅潮,結膜充血などで突然発症し,全身の激しい関節痛と筋肉痛を呈する。ややおくれて,消化器症状やしばしば上気道炎症状も出現する。本症は自己限定的であり,自然経過で治癒・回復する。DHF/DSSもCDFとほぼ同様に発症するが,2~6日で出血傾向もしくはショック様症状が著明となり,虚脱感や全身衰弱が強く,状態は急速に悪化する。



デング熱は世界各地の熱帯地方に広く分布しており,感染力は極めて強く,流行時には人口の80%が感染する。地球上の患者は2000万人/年(WHO)におよび,流行地域も患者数も年毎に拡大の一途をたどっている。またかつてはみられなかったDHF/DSSが近年各地で多発していることから,本症は再興感染症として位置付けられその対策は公衆衛生上極めて大きな問題となっている。本出血熱は,致死率40%以上と高いにもかかわらず,感染における標的組織,感染初期過程の宿主・ウイルス相互作用に関する分子,遺伝子情報は極めて少ない。



従来,デングウイルスワクチンは弱毒生ワクチンを始め,不活性化ワクチン,サブユニットワクチン,組換えワクチン,DNAワクチンなどの開発が進められているが,有効性や,副反応の問題によりまだ実用化には達していないのが現実である。また,本疾患はウイルス抗体により感染が助長される例が多く,抗原・抗体複合体,Fcレセプターの関与なども考えられているが,詳細な機構は不明である。



ヘパラン硫酸やコンドロイチン硫酸などのグリコサミノグリカン,およびある種のオリゴ糖類がデングウイルスの感染を阻害する活性を有することが報告されている(Marks et al., J. Med. Chem. 2001, 44, 2178-2187,WO2004/037272,WO2007/111321)。また,化合物ライブラリのスクリーニングにより,デングウイルスの感染を阻害しうる小分子化合物を見いだしたことが報告されている(Wang et al., Antimucrob. Agents Chemother. 2009, p. 1823-1831)。しかしながら,標的細胞上の受容体は同定されておらず,これらの分子がデングウイルスの感染を阻害する機構は依然として不明である。



このように,現在,デング熱に対して十分な治療,予防方法は確立していない。したがって,当該技術分野においては,有効で安全性の高い治療薬としての抗デングウイルス剤ならびに感染を予防する製品が強く要望されている。

産業上の利用分野


本発明は,デングウイルスの感染を阻害する活性を有する化合物,およびこの化合物を利用した抗デングウイルス剤に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
次式:
【化1】


で表される化合物またはその薬学的に許容しうる塩を有効成分として含む抗デングウイルス剤。
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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JP2010248271thum.jpg
出願権利状態 登録


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