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作用選択的ビタミンD受容体作用剤

国内特許コード P110001966
整理番号 2007JP0017
掲載日 2011年3月22日
出願番号 特願2009-517731
登録番号 特許第5283043号
出願日 平成20年1月7日(2008.1.7)
登録日 平成25年6月7日(2013.6.7)
国際出願番号 JP2008050027
国際公開番号 WO2008149563
国際出願日 平成20年1月7日(2008.1.7)
国際公開日 平成20年12月11日(2008.12.11)
優先権データ
  • 特願2007-147866 (2007.6.4) JP
発明者
  • 槇島 誠
  • 石澤 通康
  • 松縄 学
  • 山田 幸子
出願人
  • 学校法人日本大学
発明の名称 作用選択的ビタミンD受容体作用剤
発明の概要

ビタミンD3製剤の副作用である高カルシウム血症を誘導しないVDRリガンドを提供する。 リトコール酸プロピオネート、その塩、その溶媒和物又はそのプロドラッグを含む組成物。

従来技術、競合技術の概要


活性型ビタミンD3は、ビタミンD受容体(VDR)を介して、生体のカルシウム・リン酸代謝及び骨代謝を調節する。ビタミンDの欠乏症は、くる病や骨軟化症を引き起こし、活性型ビタミンD3やその誘導体はそれらの治療薬として使用されている。ビタミンD誘導体の内服剤は骨粗鬆症の治療薬として、また塗布剤は尋常性乾癬の治療薬として使用されている。
ビタミンD誘導体には、悪性腫瘍(骨髄性白血病、乳癌、前立腺癌、大腸癌など)の増殖を抑制し、分化を誘導する作用のあること、免疫調節作用(自己免疫疾患モデルにおける治療効果)及び自然免疫増強作用(抗結核作用)があることなどが報告されている(非特許文献1)。



しかし、ビタミンD誘導体を動物へ投与した場合、血中カルシウム濃度を上昇させる作用(副作用)とVDRを介する他の作用との分離が困難であった。
胆汁酸であるリトコール酸もVDRリガンドとして機能することが明らかになった(非特許文献2)。リトコール酸よりもVDRに対する活性の強いリトコール酸誘導体リトコール酸アセテートが報告された(非特許文献3)。リトコール酸アセテートは、白血病細胞の分化を誘導した。
リトコール酸は、VDR以外にも、核内受容体farnesoid X receptor (FXR)や膜型受容体(GPBAR1)を活性化させる作用がある(非特許文献4及び5)。リトコール酸アセテートは、リトコール酸よりも効果的にVDRを活性化したが、FXRに対する活性はケノデオキシコール酸よりは弱いがリトコール酸と同程度に残存した(非特許文献3)。




【非特許文献1】Expert Opin Ther Targets Vol. 10, 2006, pp.735-748

【非特許文献2】Science Vol. 296, 2002, pp.1313-1316

【非特許文献3】J Lipid Res Vol. 46, 2005, pp.46-57

【非特許文献4】Science Vol. 284, 1999, pp1362-1365

【非特許文献5】Biochem Biophys Res Commun Vol. 298, 2002, pp714-719

産業上の利用分野


本発明は、作用選択的ビタミンD受容体作用剤に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
ビタミンD受容体を活性化させるための試薬組成物であって、リトコール酸プロピオネート、その塩又はその溶媒和物を含む前記組成物。

【請求項2】
骨粗鬆症、悪性新生物、尋常性乾癬、自己免疫疾患、感染症及び神経変性疾患から成る群より選択される疾患を予防及び/又は治療するための医薬組成物であって、リトコール酸プロピオネート、その塩又はその溶媒和物を含む前記組成物。

【請求項3】
骨粗鬆症、悪性新生物、尋常性乾癬、自己免疫疾患、感染症及び神経変性疾患から成る群より選択される疾患を予防及び/又は治療するための医薬を製造するためのリトコール酸プロピオネート、その塩又はその溶媒和物の使用。
産業区分
  • 薬品
  • 有機化合物
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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出願権利状態 権利存続中
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