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新規DIF-1誘導体

国内特許コード P110002238
整理番号 S2009-0060-N0
掲載日 2011年4月8日
出願番号 特願2009-025149
公開番号 特開2010-180160
登録番号 特許第5476650号
出願日 平成21年2月5日(2009.2.5)
公開日 平成22年8月19日(2010.8.19)
登録日 平成26年2月21日(2014.2.21)
発明者
  • 久保原 禅
出願人
  • 国立大学法人群馬大学
発明の名称 新規DIF-1誘導体
発明の概要 【課題】粘菌由来の薬理活性化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)で表される化合物もしくはその薬学的に許容される塩、またはそれらを含む、細胞性粘菌分化誘導剤、腫瘍細胞増殖抑制剤および糖代謝促進剤。



式中、Rは炭素数1~10のアルキル基またはフェニル基を示し、Rは炭素数1~10のアルキル基を示し、X、Xは独立してハロゲンを示す。
【選択図】図1
従来技術、競合技術の概要



土壌微生物であるカビ等の真菌類は薬剤資源として古くから利用されており、人間社会に多大な貢献をしてきた。しかしながら、未だ有効な治療薬が開発されていないウイルス性疾患や難病の存在、薬剤耐性菌の出現などのため、「創薬」に対する社会的ニーズは極めて大きく、新規リード化合物の探索、資源開発が求められている。

同じく土壌微生物である「細胞性粘菌類」(胞子と柄(え)からなる粘菌子実体)と「真菌(カビ)類」は、分類学上の異なる「界(あるいは門)」に属する進化的にかけ離れた微生物群であり、本発明者らは、細胞性粘菌類を「新たな創薬資源」と考え、細胞性粘菌由来の各種薬理活性物質を単離・同定してきた。

粘菌由来の薬理活性物質の1つDIF-1(下記左)は、もともと粘菌自身の柄細胞分化を誘導する粘菌の分化誘導因子として単離された化合物である(非特許文献1)。本発明者はDIF-1やDIF-3(下記右)、さらにはそれらの誘導体が腫瘍細胞増殖阻害効果や糖代謝促進効果等の薬理活性を有することを発見し、報告した(特許文献1,2)。

しかしながら、DIF-1の側鎖にアミドを導入した化合物については合成されておらず、その生物活性も不明であった。

【化1】




産業上の利用分野



本発明は、新規化合物、当該化合物を有効成分とする細胞性粘菌分化誘導剤、腫瘍細胞増殖阻害剤および糖代謝促進剤に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
記式で表わされる化合物又はその塩。
【化1】



【請求項2】
下記化合物又はその塩を含む、細胞性粘菌分化誘導剤。
【化2】



【請求項3】
下記化合物又はその塩を含む、腫瘍細胞増殖抑制剤。
【化3】



【請求項4】
下記化合物又はその塩を含む、糖代謝促進剤。
【化4】


国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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JP2009025149thum.jpg
出願権利状態 登録
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