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ドパミンD4受容体に結合する放射性ヨウ素標識診断剤 コモンズ

国内特許コード P110003604
整理番号 91
掲載日 2011年6月27日
出願番号 特願平10-304162
公開番号 特開2000-128859
登録番号 特許第3041419号
出願日 平成10年10月26日(1998.10.26)
公開日 平成12年5月9日(2000.5.9)
登録日 平成12年3月10日(2000.3.10)
発明者
  • 佐治 英郎
  • 飯田 靖彦
出願人
  • 学校法人京都大学
発明の名称 ドパミンD4受容体に結合する放射性ヨウ素標識診断剤 コモンズ
発明の概要 ドパミンD4受容体の変化の測定を目的とした核医学的用途に有効な、新しい放射性ヨウ素標識診断剤に関する発明である。生体内、特に脳内でのドパミンD4受容体の分布密度の測定を目的とした核医学診断の用途に有効な薬剤が提供される。ドパミンD4受容体への高い親和性を有するヨウ素-123標識ベンザミド誘導体。製造にあたっては、4-アミノ-2- メトキシ安息香酸メチル(1) に臭素を加え、生成物4-アミノ-5- ブロモ-2- メトキシ安息香酸メチル(2) にシクロプロパンカルボン酸クロライドを作用させた後、エステル基を加水分解し、得られた化合物5-ブロモ-4- [( シクロプロピルカルボニル) アミノ]- 2-メトキシ安息香酸(4) に(S)-N-ベンジル- ピロリジニルアミンを縮合させる。得られた(S)-N-(1-ベンジル-3- ピロリジニル)-5- ブロモ-4- [( シクロプロピルカルボニル)アミノ]- 2-メソキシベンザミド(5) に、ヨウ素-123標識ヨウ化アンモニウムを反応させ、目的物(S)-N-(1- ベンジル-3- ピロリジニル)-4-[( シクロプロピルカルボニル) アミノ]- 5-[1 23- ヨード]- 2-メソキシベンザミド(6)を得る。この臭素-放射性ヨウ素交換反応による標識反応には、触媒として硫酸アンモニウムを用いる方法が採られる。反応終了後、高速液体クロマトグラフィー(HPLC)により、分離精製される。添加されるヨウ素-123の放射能は任意であるが、被検者に投与して核医学診断を行うに際して充分な情報が得られるような放射能であり、かつ被検者の放射線被曝を可能な限り低くするような範囲であることが望ましい。投与方法については、一般に静脈内投与が行われるが、他の投与方法も実施できる。
従来技術、競合技術の概要 ドパミンD4受容体の変化の測定による精神分裂病などの核医学的診断のために、従来ドパミンD4受容体への親和性を有する、炭素-11 で標識されたクロザピンなどが検討されてきた。しかしながら、炭素-11 は半減期が20分と非常に短く、その製造には使用場所である病院内に設置されたサイクロトンが、またその測定には特殊なポジトロン断層撮像装置(PET )が必要であるため、その利用は限られている。ヨウ素-123は半減期が13時間と炭素-11 よりかなり長く、放射性医薬品製造業者による標識化合物の送達が可能であり、またその測定には多くの医療機関に設置されているシングルフォトン断層撮像装置(SPECT )が利用できるため、一般臨床での利用に極めて適した特性を持ち、この核種で標識された各種の化合物が、放射性診断薬として汎用されている。そこで、ヨウ素-123で標識された、ドパミンD4受容体への高い親和性を有する放射性診断剤が望まれているが、これまでに有効な化合物は得られていない。
産業上の利用分野 放射性ヨウ素標識診断剤
特許請求の範囲 【請求項1】
【化1】
で示される、ヨウ素-123標識ベンザミド誘導体。

【請求項2】 請求項1記載の化合物からなる、ドパミンD4受容体分布密度の測定剤。

【請求項3】 ドパミンD4受容体への親和性を有し、請求項1記載の化合物からなる、ヨウ素標識された脳神経疾患診断剤。
産業区分
  • 有機化合物
  • 薬品
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 権利存続中
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