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インドール化合物の製造方法 コモンズ

国内特許コード P110004870
整理番号 K080-384
掲載日 2011年8月18日
出願番号 特願2000-070596
公開番号 特開2001-261641
登録番号 特許第3323917号
出願日 平成12年3月14日(2000.3.14)
公開日 平成13年9月26日(2001.9.26)
登録日 平成14年7月5日(2002.7.5)
発明者
  • 山本 嘉則
  • 武田 玲
出願人
  • 学校法人東北大学
発明の名称 インドール化合物の製造方法 コモンズ
発明の概要 2 -(1 -アルキニル)-N -アルキリデンアニリン化合物をパラジウム触媒の存在下に閉環させることにより効率よく3 -置換-2 -((E )-1 -アルケニル)インドール化合物を製造する方法である。(化学式あり)
従来技術、競合技術の概要 インドール骨格は数多くの天然のアルカロイドうち最も基本的な骨格の一つであり、インドール骨格を有するインドール化合物は、医薬品を合成するための中間体として重要である。インドール化合物の製造方法として、遷移金属触媒を用いた方法が種々提案されているが、その中でも、パラジウム錯体を触媒として用いた方法が注目されている。これらの方法は、次の三つのタイプに大別される。すなわち、2 -アルキニルアニリン誘導体の分子内環化反応、2 -ハロ-N -アリルアニリンまたは2 -ハロ-N -ビニルアニリンのヘック型環化反応、および2 -ハロアニリンとアルキンの分子間環化付加反応である。しかし、従来の方法では、任意にアルケニル基を有するインドール化合物を合成することが困難であった。
産業上の利用分野 医薬品を合成する中間体として重要なインドール化合物をパラジウム触媒を用いて製造する方法である。
特許請求の範囲 【請求項1】 下記一般式(1):
【化1】
(一般式(1)中、R1 は、メトキシメトキシもしくはエトキシカルボニルで置換されていてもよいC1 ~C10アルキル基、またはテトラヒドロピラニルオキシ基;R2 は、水素;R3 は、それぞれメチル基もしくはニトロ基で置換されていてもよいフェニル基、ピリジニル基、フリル基またはチエニル基であり、R1 とR2 とは、互いに結合して環を形成していてもよい)で示される2-(1-アルキニル)-N-アルキリデンアニリン化合物をパラジウム触媒の存在下に閉環させて下記一般式(2):
【化2】
(一般式(2)において、R1 、R2 およびR3 は、一般式(1)における定義と同じ)で示されるインドール化合物を製造することを特徴とするインドール化合物の製造方法。
産業区分
  • 有機化合物
  • その他無機化学
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 権利存続中
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