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グルコピラノース誘導体を有効成分とするリーシュマニア症治療剤

国内特許コード P010000018
整理番号 U1997P052
掲載日 2002年9月30日
出願番号 特願平09-277656
公開番号 特開2000-063396
登録番号 特許第3057226号
出願日 平成9年10月9日(1997.10.9)
公開日 平成12年2月29日(2000.2.29)
登録日 平成12年4月21日(2000.4.21)
発明者
  • 野中 薫雄
出願人
  • 国立大学法人琉球大学
発明の名称 グルコピラノース誘導体を有効成分とするリーシュマニア症治療剤
発明の概要 グルコピラノース誘導体、2-デオキシ-2-[(3S)-(9-フェニルノナノイルオキシ)テトラデカノイル]アミノ-3-O-(9-フェニルノナノイル)-4-O-スルホ-α-D-グルコピラノースまたはその非毒性塩を有効成分とするリーシュマニア症の予防および/または治療剤に関する発明である。本発明化合物がリーシュマニア症の予防および/または治療に対して有効に作用し、かつ安全性が高い化合物であることを見出した。その毒性は非常に低いものであり、医薬として使用するために十分安全であると判断できる。例えば、2-デオキシ-2-[(3S)-(9-フェニルノナノイルオキシ)テトラデカノイル]アミノ-3-O-(9-フェニルノナノイル)-4-O-スルホ-α-D-グルコピラノース・ナトリウム塩の場合、SD系雌雄ラットの静脈内投与おいて、LD50値が60~70mg/kgであった。本発明化合物は、ヒトを含めた動物、特にヒトにおいて、リーシュマニア症、の予防および/または治療に有用である。通常、全身的または局所的に、経口または非経口の形で投与される。投与量は、年齢、体重、症状、治療効果、投与方法、処理時間等により異なるが、通常、成人一人あたり、1回につき、1mgから1000mgの範囲で、1日1回から数回経口投与されるか、または成人一人あたり、1回につき、1mgから100mgの範囲で、1日1回から数回非経口投与(好ましくは、静脈内投与)されるか、または1日1時間から24時間の範囲で静脈内に持続投与される。もちろん前記したように、投与量は種々の条件によって変動するので、上記投与量より少ない量で十分な場合もあるし、また範囲を越えて必要な場合もある。
従来技術、競合技術の概要 リーシュマニア症は、吸血性昆虫であるサシチョウバエが媒介するリーシュマニア原虫によって惹起される人獣共通寄生虫性疾患である。現在ではインド、中国、地中海などの旧大陸、中南米の新大陸の主に発展途上国に広く分布し、全世界でも約1200万~1400万人の患者がいると推定されている感染症であり、WHOが取り組むべき6大疾患の1つとされている。リーシュマニア症は、臨床的に内臓型、皮膚型、皮膚粘膜型の3つのタイプに大別されるが、その中でも、特に内臓型リーシュマニア症は治療せずに放置すれば死に至る重篤な疾患である。このようなリーシュマニア症の治療剤としては、例えば、アンポテリシンB(Amphotericin B)、ブレオマイシン(Bleomycin)、インターロイキン2(Interleukin 2)、インタフェロンγ(Interferon γ)、ペンタミジン(Pentamidine)等のさまざまな薬物が使用されている。そのなかでも、アンチモン製剤が特効薬であることが知られている。しかし、これらの薬剤はいずれも強い副作用を有するため、その使用に関しては、医者の細心の注意が必要である。従って、リーシュマニア症に対して選択的に作用することによって、より有効性が高く、かつより安全性が高い薬剤の開発が望まれていた。
産業上の利用分野 グルコピラノース誘導体を有効成分とするリーシュマニア症治療剤
特許請求の範囲 【請求項1】 式(I)
【化1】
で示される2-デオキシ-2-[(3S)-(9-フェニルノナノイルオキシ)テトラデカノイル]アミノ-3-O-(9-フェニルノナノイル)-4-O-スルホ-α-D-グルコピラノースまたはその非毒性塩を有効成分とするリーシュマニア原虫に起因する疾患の予防および/または治療剤。

【請求項2】 リーシュマニア原虫に起因する疾患がリーシュマニア症である請求項1記載の予防および/または治療剤。
産業区分
  • 有機化合物
  • 畜産
  • 薬品
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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出願権利状態 権利存続中
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