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標的結合部を有する薬剤運搬体

国内特許コード P110005881
整理番号 S2010-0660-N0
掲載日 2011年10月25日
出願番号 特願2010-078300
公開番号 特開2011-207830
登録番号 特許第5529609号
出願日 平成22年3月30日(2010.3.30)
公開日 平成23年10月20日(2011.10.20)
登録日 平成26年4月25日(2014.4.25)
発明者
  • 乾 隆
出願人
  • 公立大学法人大阪府立大学
発明の名称 標的結合部を有する薬剤運搬体
発明の概要 【課題】ゲノム創薬研究により発見された標的受容体へ作用する医薬候補化合物は、総じて分子量が大きく、水に対する溶解度が低い。また、現在使用されている薬剤の中にも疎水性が高く、難水溶性であるものが少なくない。化学修飾法により水溶性は高められるが、薬剤活性が減じられる場合が多い。薬剤活性の高い難水溶性薬剤を効率的に疾患部に輸送できれば、難水溶性薬剤の臨床応用例を拡大し、製薬企業で困難を極めていた薬剤溶解度に対する問題を解決することができる。
【解決手段】リポカリン型プロスタグランジンD合成酵素(L-PGDS)に標的結合部を付加した薬剤運搬体を提供する。この運搬体は難水溶性の薬剤をバレル構造でできたポケットに収納し、標的とする患部まで運搬できる。
【選択図】図1
従来技術、競合技術の概要



ゲノム創薬研究により発見された標的受容体へ作用する医薬候補化合物は、総じて分子量が大きく、水に対する溶解度が低い。また、現在使用されている薬剤の中にも疎水性が高く、難水溶性であるものが少なくない。化学修飾法により水溶性は高められるが、薬剤活性が減じられる場合が多い。薬剤活性の高い難水溶性薬剤を効率的に疾患部に輸送できれば、難水溶性薬剤の臨床応用例を拡大し、製薬企業で困難を極めていた薬剤溶解度に対する問題を解決することができる。





この課題に対して技術面で鍵を握っているのが、難水溶性薬剤を可溶化し標的まで輸送するとともに、その薬剤を細胞内で効率的に機能発現させることのできるドラッグ・デリバリー・システム(DDS)の開発である。





このようなDDSのアイデアはすでに開示されているものがある。特許文献1では、標的結合成分と腔形成成分と薬理学的化合物を含む複合体であって、薬理学的化合物が腔形成成分の腔中に存在する複合体が開示されている。ここで開示されている複合体の使い方は、対象が発現するレセプター等の標的に対して、特異的に結合する腔を有するたんぱく質(特にNGFファミリーやインターロイキン、GM-CSF、EGF、FGF、バルナーゼ、T4リゾチーム、TGFb、IgG等)を選定し、その腔中に対象に対して薬剤効果を有する薬剤の中から実際に吸蔵させることのできる薬剤を選択する。

産業上の利用分野



本発明は、難水溶性の薬剤を、目的となる生体内の場所や部位、細胞に選択的に運搬する薬剤運搬体に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
Asp-Gly-Argであるペプチド配列を、リポカリン型プロスタグランジンD合成酵素のN末端に付与した合成物で、SN-38を溶解した薬剤運搬体。
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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JP2010078300thum.jpg
出願権利状態 登録
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