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アクアポリン5の発現亢進剤 コモンズ

国内特許コード P120006531
整理番号 05050AA
掲載日 2012年1月30日
出願番号 特願2006-163070
公開番号 特開2007-332048
登録番号 特許第5023323号
出願日 平成18年6月13日(2006.6.13)
公開日 平成19年12月27日(2007.12.27)
登録日 平成24年6月29日(2012.6.29)
発明者
  • 礒濱 洋一郎
  • 宮田 健
  • 久恒 昭哲
  • 野村 城司
出願人
  • 国立大学法人 熊本大学
発明の名称 アクアポリン5の発現亢進剤 コモンズ
発明の概要 【課題】口渇、ドライアイ、鼻腔乾燥に伴う出血、皮膚乾燥による掻痒感、気道乾燥による咳及び痰、又は肺水腫などのアクアポリン5の機能異常に起因する疾患の予防及び/又は治療のための医薬として有用なアクアポリン5の発現亢進剤を提供すること。
【解決手段】レチノイン酸又はその塩を有効成分として含む、アクアポリン5の発現亢進剤。
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要 外分泌腺からの水分泌の不足は、口渇、ドライアイ、鼻腔乾燥に伴う出血、皮膚乾燥による掻痒感など様々な症状を引き起こし、QOLの著しい低下を引き起こす。これらの症状は、シェーグレン症候群の患者の代表的な症状であるが、健常者にもしばしば見られる。これらの外分泌機能異常に対する現行の治療は、人工涙や人工唾液により目や口腔の乾燥を防ぐのが一般的であり、これらの乾燥症状との共存を前提としている。

アクアポリン(aquaporin:以下AQPと略すことがある)は、アグレにより1992年に発見された膜6回貫通蛋白で、細胞内の水分量を調節する水チャネルとして機能する重要な蛋白である。アクアポリンは細菌から哺乳類に至るまで普遍的に存在しており、これまでに哺乳類で、AQP0からAQP12まで13種類のアクアポリンが確認されている。

一般に外分泌腺の上皮細胞は、電解質の細胞外放出によって受動的に水分を放出しているが、細胞膜上に水チャネルアクアポリン5(aquaporin-5;AQP5)をもち、これを通じて水の透過速度を高め、分泌の効率化を行っている。従って、AQP5の機能を亢進する薬物あるいはその発現を促進する薬物には、種々の乾燥症状を緩和する作用が期待できる。しかし、AQP類には一般的なイオンチャネル類のような開閉機構がないと考えられており、機能亢進薬は理論的に難しい。また、AQP5の発現を亢進する薬物も今までに全く知られていなかった。

AQP類の機能調節剤の例としては、特許文献1に、アクアポリン5を発現した細胞及びアクアポリン4を発現した細胞では、水分吸収がマンガンイオンの添加により抑えられることが記載されており、マンガンイオンを含むアクアポリン機能調節剤が開示されている。しかしながら、特許文献1には、アクアポリン5の発現を亢進する物質については何ら記載がない。

【特許文献1】特開2005-325047号公報

産業上の利用分野 本発明は、アクアポリン5の発現亢進剤、並びにアクアポリン5の機能異常に起因する疾患の予防及び/又は治療のための医薬に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
レチノイン酸又はその塩を有効成分として含む、アクアポリン5の発現亢進剤。
国際特許分類(IPC)
Fターム
参考情報 (研究プロジェクト等) 新技術説明会:2006/7/21
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