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α-グルコシダーゼ阻害剤及び糖類の製造方法 新技術説明会

国内特許コード P120007221
整理番号 2010-P02
掲載日 2012年4月5日
出願番号 特願2010-147574
公開番号 特開2012-012430
登録番号 特許第5610339号
出願日 平成22年6月29日(2010.6.29)
公開日 平成24年1月19日(2012.1.19)
登録日 平成26年9月12日(2014.9.12)
発明者
  • 室田 明彦
  • 鬘谷 要
  • 本 三保子
出願人
  • 学校法人明治大学
発明の名称 α-グルコシダーゼ阻害剤及び糖類の製造方法 新技術説明会
発明の概要 【課題】新規なα-グルコシダーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】N-アセチル-D-ガラクトサミンとD-グルクロン酸とからなる多糖類で、該ガラクトサミンの4位の炭素原子が硫酸エステル化されたコンドロイチン硫酸A、及び該ガラクトサミンの6位の炭素原子が硫酸エステル化されたコンドロイチン硫酸Cを主たる構成単位とするコンドロイチン硫酸を加水分解し、質量平均分子量を25000Da以下とした分解物を有効成分とするα-グルコシダーゼ阻害剤;前記コンドロイチン硫酸を含有する水溶液に、加圧及び加熱条件下、二酸化炭素ガスを作用させて、前記コンドロイチン硫酸を加水分解し、質量平均分子量が25000Da以下である糖類を生じさせる工程を有する糖類の製造方法。
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要



α-グルコシダーゼは、α-グルコシド結合に作用して糖質を分解する酵素であり、ヒトではすい臓や小腸上皮細胞で分泌される。そして、α-グルコシダーゼ阻害剤は、糖質の分解を抑制するので、例えば、血糖値や体重を適正な範囲に維持するための医薬品としての有用性が高い。

このような医薬品として有用なα-グルコシダーゼ阻害剤を、豊富に存在する天然資源を利用して効率良く製造できれば、極めて有用である。





これに対して、天然資源を利用したα-グルコシダーゼ阻害剤としては、コンドロイチン硫酸Dを有効成分とするものが開示されている(特許文献1参照)。

ところで、コンドロイチン硫酸は、N-アセチル-D-ガラクトサミンとD-グルクロン酸とからなる多糖類で、その一部の炭素原子が硫酸エステル化されたものであり、該ガラクトサミンの4位の炭素原子が硫酸エステル化されたコンドロイチン硫酸A、該ガラクトサミンの6位の炭素原子が硫酸エステル化されたコンドロイチン硫酸Cが存在し、これら以外にも、コンドロイチン硫酸B、D、E及びKも存在する(化学便覧第6版 応用化学編I)。





コンドロイチン硫酸は、動物の結合組織の基質部分として、軟骨、ガラス体、角膜、大動脈などに広く分布し、多くの場合ヒアルロン酸と共存している。

例えば、コンドロイチン硫酸Aは、牛や馬の鼻軟骨やクジラの鼻軟骨に含まれる。コンドロイチン硫酸Bは、ブタの皮膚等に含まれることが知られている。コンドロイチン硫酸Cは、ブタやサメ由来のものが主流であり、比較的高純度のものが市販されている。コンドロイチン硫酸Dは、エイの軟骨やニジマス、大西洋サケなどの鼻軟骨に含まれていると言われているが、市販されている試薬で高純度のものはほとんどない。コンドロイチン硫酸Eは、イカの軟骨などに含まれている。コンドロイチン硫酸Kは、カブトガニの軟骨に含まれることが知られている。しかしながら、これらコンドロイチン硫酸A、B、C、D、E、Kを単離することは容易ではない。





このように、コンドロイチン硫酸は、その由来に応じて様々な構造を有している。そして、特許文献1によれば、これらのうちのDユニットを構成単位とするコンドロイチン硫酸Dのみがα-グルコシダーゼ阻害活性を有しているとされ、コンドロイチン硫酸A及びコンドロイチン硫酸Cに関しては、いずれもα-グルコシダーゼ阻害活性をほとんど示さないとされている。

産業上の利用分野



本発明は、新規のα-グルコシダーゼ阻害剤、及びその製造に好適な糖類の製造方法に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
N-アセチル-D-ガラクトサミンとD-グルクロン酸とからなる多糖類で、該ガラクトサミンの4位の炭素原子が硫酸エステル化されたコンドロイチン硫酸A、及び該ガラクトサミンの6位の炭素原子が硫酸エステル化されたコンドロイチン硫酸Cを主たる構成単位とするコンドロイチン硫酸を加水分解し、質量平均分子量を5700Da~25000Daとした分解物を有効成分とするα-グルコシダーゼ阻害剤。

【請求項2】
N-アセチル-D-ガラクトサミンとD-グルクロン酸とからなる多糖類で、該ガラクトサミンの4位の炭素原子が硫酸エステル化されたコンドロイチン硫酸A、及び該ガラクトサミンの6位の炭素原子が硫酸エステル化されたコンドロイチン硫酸Cを主たる構成単位とするコンドロイチン硫酸を含有する水溶液に、加圧及び加熱条件下、二酸化炭素ガスを作用させて、前記コンドロイチン硫酸を加水分解し、質量平均分子量が5700Da~25000Daである糖類を生じさせる工程を有する糖類の製造方法。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 登録
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