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グリチルレチン酸誘導体及びその利用 コモンズ 新技術説明会 外国出願あり

国内特許コード P120008376
整理番号 NU-0477
掲載日 2012年12月3日
出願番号 特願2009-550184
登録番号 特許第4649549号
出願日 平成21年7月15日(2009.7.15)
登録日 平成22年12月24日(2010.12.24)
国際出願番号 JP2009003351
国際公開番号 WO2010007788
国際出願日 平成21年7月15日(2009.7.15)
国際公開日 平成22年1月21日(2010.1.21)
優先権データ
  • 特願2008-185304 (2008.7.16) JP
発明者
  • 竹内 英之
  • 錫村 明生
出願人
  • 国立大学法人名古屋大学
  • 株式会社アイ・エヌ・アイ
発明の名称 グリチルレチン酸誘導体及びその利用 コモンズ 新技術説明会 外国出願あり
発明の概要

【課題】カルベノキソロンよりもより実用的なギャップ結合阻害剤及び新規なグリチルレチン酸誘導体を提供する。
【解決手段】以下の一般式(1)または(2)で表されるグリチルレチン酸誘導体を提供する。
【選択図】なし

従来技術、競合技術の概要


ギャップ結合とは、細胞表面にある細胞と細胞の接触部位として知られている。本発明者らは、ギャップ結合阻害剤であるグリチルレチン酸誘導体であるカルベノキソロンが、活性化したミクログリアからの過剰なグルタミン酸の放出を抑制することを見出し、ギャップ結合阻害剤が神経系疾患の治療に用いることができることを明らかにしている(特許文献1)。



さらに、ギャップ結合は、種々の刺激伝達に関わっていることがわかっており、新たなギャップ結合阻害剤は、各種研究用途に有用である。

【特許文献1】国際公開WO2007/088712号パンフレット

産業上の利用分野


本発明は、新規なグリチルレチン酸誘導体又はその薬学的に許容される塩及びこれを有効成分として含有する医薬組成物、並びに前記グリチルレチン酸誘導体またはその薬学的に許容される塩を用いる神経疾患の治療方法に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】 以下の一般式(1)または(2)で表されるグリチルレチン酸誘導体又はその薬学的に許容される塩。
(式中、環Aは、R1以外にも置換基を有していてもよい複素環を表し、R1は炭素数1~6の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキル基を、R2は水酸基またはカルボニル基(O=)を、R3は水素原子、水酸基または炭素数1~4の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキル基を、R4は水素原子、水酸基または炭素数1~4の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキル基を、R5は水素原子、水酸基、カルボニル基(O=)または炭素数1~4の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキル基を、R6は水素原子、水酸基、カルボニル基(O=)、炭素数1~4の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキル基またはハロゲン原子を、R7は水素原子または水酸基を、R8は水素原子、水酸基またはハロゲン原子を表し、X-はアニオンを表す。)
【化学式1】
【化学式2】

【請求項2】 前記一般式(1)または(2)中、環Aがピリジン、キノリン、イソキノリン、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、ベンゾオキサゾール、2,1‐ベンゾイソオキサゾール、ベンゾチアゾールまたは2,1‐ベンゾイソチアゾールのいずれかである、請求項1に記載のグリチルレチン酸誘導体。
【請求項3】 前記一般式(1)または(2)中、環Aは、R1のみを置換基として有する、請求項2に記載のグリチルレチン酸誘導体。
【請求項4】 前記一般式(1)または(2)中、R1はメチル基を表す、請求項3に記載のグリチルレチン酸誘導体。
【請求項5】 前記一般式(1)または(2)中、環Aがピリジンである、請求項4に記載のグリチルレチン酸誘導体。
【請求項6】 以下の化学式で表される請求項5に記載のグリチルレチン酸誘導体。
【化学式3】

【請求項7】 請求項1~6のいずれかに記載のグリチルレチン酸誘導体を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項8】 神経疾患の予防又は治療用である、請求項7に記載の医薬組成物。
産業区分
  • 有機化合物
  • 薬品
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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JP2009550184thum.jpg
出願権利状態 権利存続中
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