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脳腫瘍に特異的に結合するペプチドおよびその用途 UPDATE

国内特許コード P120008453
整理番号 S2011-0799-N0
掲載日 2012年12月27日
出願番号 特願2011-123430
公開番号 特開2012-250923
登録番号 特許第5803012号
出願日 平成23年6月1日(2011.6.1)
公開日 平成24年12月20日(2012.12.20)
登録日 平成27年9月11日(2015.9.11)
発明者
  • 北松 瑞生
  • 山本 貴博
出願人
  • 国立大学法人 岡山大学
発明の名称 脳腫瘍に特異的に結合するペプチドおよびその用途 UPDATE
発明の概要 【課題】脳腫瘍を標的とするDDSにおける先導物質等として使用することができ、抗体等に比べて効率的に製造することができる、脳腫瘍細胞に特異的に結合する物質を提供することを課題とする。
【解決手段】下記(1)~(4)のいずれかの非天然アミノ酸配列を有する二量体非天然ペプチド:Bph-2Np(1);Bph-Bph(2);Bph-Aib(3);Bph-Thi(4);ここで、Bphはβ-(4-ビフェニル)-アラニンであり、2NpはN-β-(2-ナフチル)-アラニンであり、Aibはα-アミノイソブチル酸であり、ThiはN-β-(2-チエニル)-アラニンである。好ましくは、下記(5)または(6)の非天然アミノ酸配列を有する、三量体非天然ペプチドである:Bph-2Np-Sar(5);Bph-2Np-Amb(6);ここで、Bphはβ-(4-ビフェニル)-アラニンであり、2NpはN-β-(2-ナフチル)-アラニンであり、Sarはサルコシンであり、Ambはp-アミノメチル安息香酸である。
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要


癌治療において、薬物等を標的癌細胞(標的癌組織)まで運搬する技術はドラッグデリバリーシステム(DDS)と呼ばれる。DDSは、薬物等に連結してそれを標的に送達させるための、先導となる物質を必要とする。従来は、そのような先導物質として、標的癌細胞の細胞膜に特異的ないし大量に発現しているタンパク質(抗原)に対応する抗体などが用いられていた。たとえば特許文献1には、抗CD70抗体を上述のような先導物質として用いた、癌(腎臓腫瘍、B細胞リンパ腫、胸腺癌種、上咽頭癌種、脳腫瘍など)を対象とする抗体/医薬複合体が記載されている。

産業上の利用分野


本発明は、薬物等を標的部位まで運搬する技術であるドラッグデリバリーシステム(DDS)に関する。より詳細には、本発明は、ペプチドを用いる、脳腫瘍を対象とするDDSに関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
下記(1)、(3)および(4)のいずれかの非天然アミノ酸配列を有する二量体非天然ペプチド。
Bph-2Np (1)
Bph-Aib (3)
Bph-Thi (4)
ここで、Bphはβ-(4-ビフェニル)-アラニンであり、2NpはN-β-(2-ナフチル)-アラニンであり、Aibはα-アミノイソブチル酸であり、ThiはN-β-(2-チエニル)-アラニンである。

【請求項2】
請求項1に記載の非天然ペプチドと、そのC末端側に結合したもう一つの非天然アミノ酸からなる、三量体非天然ペプチド。

【請求項3】
下記(5)または(6)の非天然アミノ酸配列を有する、請求項2に記載の三量体非天然ペプチド。
Bph-2Np-Sar (5)
Bph-2Np-Amb (6)
ここで、Bphはβ-(4-ビフェニル)-アラニンであり、2NpはN-β-(2-ナフチル)-アラニンであり、Sarはサルコシンであり、Ambはp-アミノメチル安息香酸である。

【請求項4】
請求項1~3のいずれか一項に記載の非天然ペプチドと、これに連結された蛍光性アミノ酸とからなる複合体。

【請求項5】
前記蛍光性アミノ酸が、3-(9-オキソ-9,10-ジヒドロ-アクリジン-2-イル)アラニン(Acd)、N-ε-(フルオルセイン-5,6-イル)カルボニル-リシン(Fam)、N-ε-(テトラメチルローダミン-5,6-イル)カルボニル-リシン(Tmr)、3-(1-ピレニル)アラニン(Pyr)、N-δ-(10-オキソ-2,3,5,6-テトラヒドロ-1H,4H,10H-11-オキサ-3-アザ-ベンゾ[de]アンスラセン-9-カルボニル)-オルニチン(Cm3)、N-ε-(7-メトキシ-クマリン-3-イル)カルボニル-リシン(Moc)、N-ε-(7-メトキシ-クマリン-4-イル)アセチル-リシン(Mca)、N-ε-(7-ヒドロキシ-クマリン-3-イル)カルボニル-リシン(Hoc)、N-ε-(7-ヒドロキシ-4-メチル-クマリン-3-イル)アセチル-リシン(Hmc)、またはN-ε-(7-ジメチルアミノ-クマリン-4-イル)アセチル-リシン(Mac)である、請求項4に記載の複合体。

【請求項6】
請求項4または5に記載の複合体からなる、脳腫瘍細胞の標識試薬。

【請求項7】
請求項1~3のいずれか一項に記載の非天然ペプチドと、これに連結された脳腫瘍の診断もしくは治療用の薬剤類とからなる複合体を含有する、脳腫瘍の診断用または治療用の医薬。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 登録
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