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ホウ素中性子捕捉療法用組成物およびその製造方法 コモンズ 新技術説明会

国内特許コード P130009320
整理番号 2012-053
掲載日 2013年6月7日
出願番号 特願2013-044160
公開番号 特開2014-172822
登録番号 特許第6083738号
出願日 平成25年3月6日(2013.3.6)
公開日 平成26年9月22日(2014.9.22)
登録日 平成29年2月3日(2017.2.3)
発明者
  • 長▲崎▼ 健
  • 冨田 恒之
出願人
  • 公立大学法人大阪市立大学
発明の名称 ホウ素中性子捕捉療法用組成物およびその製造方法 コモンズ 新技術説明会
発明の概要 【課題】本発明は、ホウ素中性子捕捉療法に好適な新規ホウ素化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】ホウ素化合物の溶液と、希土類化合物の溶液とを混合する工程と、この工程で得られた混合液から含ホウ素希土類化合物の沈殿物を得る工程とにより、この含ホウ素希土類化合物を有効成分として含んでなるホウ素中性子捕捉療法用組成物を得ることにより、上記の課題を解決する。
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要



近年、がんの新規治療法として、放射線療法の一種である「ホウ素中性子捕捉療法」(BNCT)が注目されている。BNCTでは、中性子の吸収断面積の大きいホウ素10 (10B)が中性子線の照射により核反応を起こし、細胞殺傷力を有するアルファ線およびリチウム核に分裂する性質を利用している。ここで、この核反応によって生じるアルファ線およびリチウム核の飛程は10μm以下と細胞1つ分程度である。したがって、BNCTでは、ホウ素含有薬剤をがん細胞に取り込ませ、人体に悪影響のない低エネルギーの中性子線(熱中性子線)を照射することで発生するアルファ線およびリチウム核により、がん細胞を選択的に死滅させることができる。





現在、BNCTに実際に用いられているホウ素含有薬剤としては、p-ボロノフェニルアラニン(BPA)およびメルカプトウンデカハイドロドデカボレート(BSH)がある。BNCTでは、このようなホウ素化合物をがん患者に投与して、ホウ素を十分な濃度で腫瘍に選択的に蓄積させることが重要となる。しかし、BPAやBSHのような低分子のホウ素化合物は細胞選択性に乏しく、腫瘍への集積性もBNCTで治療効果をあげるのに十分ではなかった。





そこで、がん細胞に対する選択性と蓄積性を向上させたホウ素化合物の研究・開発が行なわれている。例えば、ホウ素化合物のがん細胞に対する親和性を高めることによって、がん細胞におけるホウ素化合物の取り込み量を向上させるアプローチから、がん細胞に選択的に認識されるリガンドを結合させたBSHや、ポリアミンなどで高分子化させたBSHなどが開発されている。本発明者も、メラノーマに親和性のあるコウジ酸で修飾したホウ素化合物とシクロデキストリン誘導体との錯体をこれまでに開発している(特許文献1参照)。

産業上の利用分野



本発明は、含ホウ素希土類化合物を有効成分として含んでなるホウ素中性子捕捉療法用組成物およびその製造方法に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
下記の式(I):
2-xx3-y(OH)2y (I)
(式中、Rは希土類原子であり、xおよびyはそれぞれ0.5≦x≦1.5および0≦y≦3を満たす数である)
で表される含ホウ素希土類化合物を有効成分として含んでなる、ホウ素中性子捕捉療法用組成物。

【請求項2】
式(I)において、Rが、イットリウム、サマリウム、ガドリニウム、ユウロピウム、セリウムおよびテルビウムからなる群より選択される少なくとも1種の希土類原子である請求項1に記載の組成物。

【請求項3】
含ホウ素希土類化合物が、アニオン性高分子で表面修飾されている請求項1または2に記載の組成物。

【請求項4】
含ホウ素希土類化合物の体積平均粒径が、50~300 nmである請求項1~3のいずれか1項に記載の組成物。

【請求項5】
注射剤の形態にある請求項1~4のいずれか1項に記載の組成物。

【請求項6】
含ホウ素希土類化合物の濃度が200~5,000 ppmである請求項1~5のいずれか1項に記載の組成物。

【請求項7】
ホウ素化合物の溶液と、希土類化合物の溶液とを混合する工程と、
前記工程で得られた混合液から含ホウ素希土類化合物の沈殿物を得る工程と
を含む、ホウ素中性子捕捉療法用組成物の製造方法。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 登録


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