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ポリアミン固相合成反応方法と固相反応担体 実績あり

国内特許コード P010000485
整理番号 A051P102
掲載日 2003年1月17日
出願番号 特願平11-240361
公開番号 特開2001-064208
登録番号 特許第3576044号
出願日 平成11年8月26日(1999.8.26)
公開日 平成13年3月13日(2001.3.13)
登録日 平成16年7月16日(2004.7.16)
発明者
  • 福山 透
出願人
  • 国立研究開発法人科学技術振興機構
発明の名称 ポリアミン固相合成反応方法と固相反応担体 実績あり
発明の概要 【課題】 充填効率が高く、しかも切り出し操作等も容易であって、生理活性機序の検討にとっても有用なくも毒HO-416bの全合成への適用も可能とする、新しいポリアミン固相合成反応方法とそのための固相反応担体を提供する。
【解決手段】 第1級アミノ基を有するポリアミン類の第1級アミノ基を次式(A)
【化1】
(式中のPAはポリマー固相を示し、式中のベンゼン環は許容される置換基を有していてもよい。)で表わされる固相反応担体に反応連結し、連結された前記第1級アミノ基以外の少くとも一つのアミノ基を化学反応させる。
従来技術、競合技術の概要


従来より、固相合成法は、1960年にマレーフィールドがその方法論を発表して以来、ペプチドや核酸のような高分子化合物の合成に盛んに用いられてきている。そして近年になって、新規薬物探索のために一度に数万種類の化合物を合成するコンビナトリアルケミストリーの観点からも注目されているのが固相合成法である。



これまでにもこの固相合成についてはより効率の高い固相の開発について様々な検討が加えられてきており、数多くの固相反応担体が提案されてもいる。
しかしながら、従来の固相合成とそのための固相反応担体についての数多くの提案にもかかわらず、アミノ基窒素原子を連結する固相反応担体についてはいずれも一長一短があった。たとえば固相からの切り出しに強い条件が必要であったり、充填効率が低い等の問題があった。



この出願の発明者らは、従来その全合成が極めて困難であったポリアミン類の一種としての次式(C)



【化5】


で表わされるくも毒HO-416bの全合成を可能とすべく検討し、この全合成において固相合成反応を採用しようとしてきた。しかし、従来の固相合成のための担体等の手段の適用は難しいのが実情であった。



そこで、この出願の発明は、以上のとおりの従来技術の問題点を解消し、充填効率が高く、しかも切り出し操作等も容易であって、生理活性機序の検討にとっても有用なくも毒HO-416bの全合成への適用も可能とする。新しいポリアミン固相合成反応方法とそのための固相反応担体を提供することを課題としている。

産業上の利用分野


この出願の発明は、ポリアミン固相合成反応方法と固相反応担体に関するものである。さらに詳しくは、この出願の発明は、充填効率が高く、高い極性を持つポリアミン類を、煩雑な精製操作を必要とすることなく単離精製することをも可能とする新しい固相反応担体の使用によるポリアミン固相合成反応方法と、このための固相反応担体に関するものである。

特許請求の範囲 【請求項1】
式(A)
【化1】


(式中のPAはポリマー固相を示)で表わされる固相反応担体に次式(B)
【化2】


(式中のNsは、2-ニトロベンゼンスルホニル基を示す)で表わされるポリアミン類の第1級アミノ基を反応連結し、次いで保護基Nsを脱離させた後に前記固相反応担体から次式(C)
【化3】


で表わされるくも毒HO-416b化合物を切り出すことを特徴とするポリアミン固相合成反応方法。

【請求項2】
次式(A)
【化4】


(式中のPAはポリマー固相を示す)で表わされ、ポリアミン類の第1級アミノ基を反応連結することを特徴とするポリアミン類固相反応用の担体
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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出願権利状態 登録
ライセンス状況 通常実施権[C02-04]
参考情報 (研究プロジェクト等) CREST 単一分子・原子レベルの反応制御 領域
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