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糖誘導体及びそれを用いた抗菌剤 コモンズ

国内特許コード P130009905
掲載日 2013年9月17日
出願番号 特願2013-165760
公開番号 特開2014-111562
出願日 平成25年8月9日(2013.8.9)
公開日 平成26年6月19日(2014.6.19)
優先権データ
  • 特願2012-240414 (2012.10.31) JP
発明者
  • 山村 初雄
  • 宮川 淳
出願人
  • 国立大学法人 名古屋工業大学
発明の名称 糖誘導体及びそれを用いた抗菌剤 コモンズ
発明の概要 【課題】合成が容易で、抗菌性に優れ、安価に大量合成が可能な人工的な抗菌剤を提供する。
【解決手段】下記一般式で示される誘導体又はその塩(ただし、R1はアルキレン基を示し、R2は分岐してもよくシクロ環を有してもよいアルキル基を示す)。R2は窒素に結合するメチレン基が好ましい。また、R2は2-メチルプロピル基、2-エチルブチル基、シクロブチルメチル基、シクロペンチルメチル基、又はシクロへシルメチル基とすることができる。nは2以上の整数を示す。



【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要



ペニシリンの発見以来、様々な抗生物質や合成抗菌薬が開発され、感染症治療のために使用されてきた。しかし、メシチリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)に代表される既存の抗菌薬に対して耐性を持つ多剤耐性菌が深刻なまでに増加し、新たな抗菌薬の発展が渇望されている。





一般に薬剤耐性が起こりにくい抗菌物質として、ポリミキシンBなどの膜作動型機構により抗菌性を示す物質が存在する。しかし、これらは複雑な構造を有する天然物であり、単離したり、人工合成したりすることは困難である。このため、人工的な抗菌性物質を合成することも行われており、特異な化学構造を有するシクロデキストリンを化学修飾して抗菌剤として用いることが行われている(例えば特許文献1、2)。

産業上の利用分野



本発明は、糖誘導体及びそれを用いた抗菌剤に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
下記一般式で示される単糖がグリコシド結合で鎖状又は環状に連結した糖誘導体又はその塩である。ここで、トリアゾールの窒素は単糖の一級水酸基と置換している。さらに、Rはアルキレン基を示し、Rは分岐してもよくシクロ環を有してもよいアルキル基を示す。nは2以上の整数を示す。
【化1】



【請求項2】
R1はメチレン基であることを特徴とする請求項1記載の糖誘導体又はその塩。

【請求項3】
R2は炭素数7個、6個、5個又は4個からなるアルキル基であることを特徴とする請求項1又は2に記載の糖誘導体又はその塩。

【請求項4】
R2は窒素に結合するメチレン基を有することを特徴とする請求項1乃至3のいずれか1項に記載の糖誘導体又はその塩。

【請求項5】
R2は2-メチルプロピル基、2-エチルブチル基、シクロブチルメチル基、シクロペンチルメチル基、又はシクロへシルメチル基であることを特徴とする請求項1乃至4のいずれか1項に記載の糖誘導体又はその塩。

【請求項6】
単糖が炭素6個からなるヘキソースであることを特徴とする請求項1乃至5のいずれか1項に記載の糖誘導体又はその塩。

【請求項7】
単糖がグルコースであり、このグルコースが環状に連結したオリゴ糖であることを特徴とする請求項1乃至6のいずれか1項に記載の糖誘導体又はその塩。

【請求項8】
nが8であることを特徴とする請求項7に記載の糖誘導体又はその塩。

【請求項9】
請求項1乃至8のいずれか1項に記載の糖誘導体又はその塩を有効成分として含有する抗菌剤。

【請求項10】
抗菌剤を合成するための試薬としての、下記一般式で示される末端アルキン(ただし、Rはアルキレン基、Rは分岐してもよくシクロ環を有してもよいアルキル基を示し、R3は水素又は脱保護可能な置換基を示す)。
【化2】



【請求項11】
R1はメチレン基であることを特徴とする請求項10記載の末端アルキン。

【請求項12】
R2は炭素数7個、6個、5個又は4個からなるアルキル基であることを特徴とする請求項10又は11に記載の末端アルキン。

【請求項13】
R2は窒素に結合するメチレン基を有することを特徴とする請求項10乃至12のいずれか1項に記載の末端アルキン。

【請求項14】
R2は2-メチルプロピル基、2-エチルブチル基、シクロブチルメチル基、シクロペンチルメチル基、又はシクロへシルメチル基であることを特徴とする請求項10乃至13のいずれか1項に記載の末端アルキン。

【請求項15】
R3は第三ブトキシカルボニル基であることを特徴とする請求項10乃至14のいずれか1項に記載の末端アルキン。

【請求項16】
抗菌剤を合成するための試薬として、下記一般式で示される単糖がグリコシド結合で鎖状又は環状に連結した糖のアジ化物(ここで、アジド基は単糖の一級水酸基と置換している。nは2以上の整数を示す。)。
【化3】





【請求項17】
単糖が炭素6個からなるヘキソースであることを特徴とする請求項16に記載の糖のアジ化物。

【請求項18】
単糖がグルコースであり、このグルコースが環状に連結したオリゴ糖であることを特徴とする請求項16又は17に記載の糖のアジ化物。

【請求項19】
nが8であることを特徴とする請求項18に記載の糖のアジ化物。

【請求項20】
下記一般式で示される、単糖がグリコシド結合で鎖状または環状に連結した糖のアジ化物と、下記一般式で示される末端アルキンとを反応させることを特徴とする請求項1乃至8のいずれか1項に記載の糖誘導体又はその塩の製造方法。
【化4】




(一般式中のアジド基は単糖の一級水酸基と置換している。nは2以上の整数を示す。)
【化5】



(一般式中のRはアルキレン基、Rは分岐してもよくシクロ環を有してもよいアルキル基を示し、R3は水素又は脱保護可能な置換基を示す。)
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 公開
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