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α-アミラーゼ阻害剤

国内特許コード P140010457
整理番号 S2012-1006-N0
掲載日 2014年4月11日
出願番号 特願2012-194643
公開番号 特開2014-051436
出願日 平成24年9月5日(2012.9.5)
公開日 平成26年3月20日(2014.3.20)
発明者
  • 熊谷 日登美
  • 赤尾 真
  • 小林 ともみ
出願人
  • 学校法人日本大学
発明の名称 α-アミラーゼ阻害剤
発明の概要 【課題】合成可能でα-アミラーゼ阻害作用の高い化合物を有効成分とするα-アミラーゼ阻害剤を提供し、さらに食後血糖上昇抑制のために使用することのできる組成物、糖尿病、糖尿病合併症、肥満等の予防、改善及び/または治療のために使用することのできる組成物を提供する。
【解決手段】S-アリルシステインスルホキシドまたはその薬理学上許容される塩もしくはエステルを有効成分とするα-アミラーゼ阻害剤、該α-アミラーゼ阻害剤を含有する食後血糖上昇抑制のための組成物、糖尿病等の予防、治療及び/または改善のための組成物。
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要



近年、糖尿病の発症と進行には食後の血糖値上昇が密接に関係することが知られてきた。そして、食後高血糖はたとえ軽度であっても血管に大きなダメージを与え、糖尿病合併症の原因となることも明らかにされている。従って、糖尿病の予防及び治療において、食後の血糖値をコントロールすることは非常に重要である。 食事により摂取された多糖類は、唾液α-アミラーゼ及び膵臓α-アミラーゼにより二糖類やオリゴ糖に分解された後、小腸においてグルコシダーゼにより単糖類に分解され、腸管より吸収されて血中に移行し、その結果、血糖値が上昇する。通常は、血糖値が上昇すると、膵臓からインスリンが分泌され、上昇した血糖値を降下させるが、糖尿病または糖尿病予備群の患者においてインスリンが正常に作用しない等の原因により、血糖値が高い状態が続くことになる。





食後高血糖の治療薬として、ボグリボース等、グルコシダーゼ阻害により二糖類から単糖類への分解を阻害し、食後の血糖値の急激な上昇を抑制する医薬品が使用されている。しかしながらグルコシダーゼ阻害薬は、グルコシダーゼの阻害により未消化のオリゴ糖を多く生じさせるため、腹部膨満感、下痢、放屁等の副作用があった。このため、別の作用機序に基づいて食後の血糖値上昇を抑制する医薬品が求められている。





一方、α-アミラーゼ等の阻害により多糖類からオリゴ糖または二糖類への分解を阻害し、これにより食後血糖値の急激な上昇を抑制する植物成分が知られている。そのような成分としては、小麦アルブミン、ポリフェノール(フラボノイド類)等がある。例えば、特開2012-135227号公報(特許文献1)には、紅茶の成分であるテアシネンシン類及びエピテアフラビン類を有効成分とするα-アミラーゼ阻害剤が開示されている。





また、特開2007-197361号公報(特許文献2)には、α-アミラーゼ阻害作用に基づく医薬組成物として、オリゴ糖誘導体を有効成分として含有する糖尿病、食後過血糖症、高血糖症若しくは耐糖能不全の予防又は治療のための医薬組成物が開示されている。

産業上の利用分野



本発明は、α-アミラーゼ阻害剤及び該α-アミラーゼ阻害剤を含有する糖尿病の予防、治療及び/または改善のための組成物に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
S-アリルシステインスルホキシドまたはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分とするα-アミラーゼ阻害剤。
【請求項2】
請求項1記載のα-アミラーゼ阻害剤を含む食後血糖上昇抑制のための組成物。
【請求項3】
請求項1記載のα-アミラーゼ阻害剤を含む糖尿病の予防、治療及び/または改善のための組成物。
【請求項4】
医薬組成物である請求項2または3記載の組成物。
【請求項5】
ヒト以外の動物用の医薬組成物である請求項2または3記載の組成物。
【請求項6】
食品添加剤である請求項2または3記載の組成物。
【請求項7】
請求項1記載のα-アミラーゼ阻害剤を含む食品。
【請求項8】
請求項1記載のα-アミラーゼ阻害剤を含む飼料。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 公開
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