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新規ペプチドおよびその医薬用途 新技術説明会

国内特許コード P140010944
掲載日 2014年8月26日
出願番号 特願2012-191205
公開番号 特開2014-047164
出願日 平成24年8月31日(2012.8.31)
公開日 平成26年3月17日(2014.3.17)
発明者
  • 石黒 誠一
  • 尾▲崎▼ 拓
  • 中澤 満
  • 山下 哲郎
出願人
  • 国立大学法人弘前大学
  • 国立大学法人岩手大学
発明の名称 新規ペプチドおよびその医薬用途 新技術説明会
発明の概要 【課題】網膜視細胞変性症の予防や治療に有効な、ミトコンドリアカルパインに対して優れた阻害作用を有する新規ペプチドの提供。
【解決手段】特定な配列からなるアミノ酸配列を有するペプチド、または、特定な配列からなるアミノ酸配列において1若しくは数個のアミノ酸が置換、欠失及び/又は付加されたアミノ酸配列を有し、かつ、ミトコンドリアカルパインに対して阻害作用を有するペプチドであって、当該ペプチドのN末端にタンパク質伝達ドメインを付加することで、網膜視細胞変性症の予防や治療のための硝子体内注射剤や点眼剤の有効成分として好適なものにしたペプチド。
【選択図】図11
従来技術、競合技術の概要



網膜色素変性症は、多種多様な視細胞特異的遺伝子異常に基づく疾患であり、夜盲や視野狭窄、視力低下といった症状が段階的に発症する。本疾患は進行性の視細胞死を本質とするものであり、日本人の中途視覚障害原因の第3位に位置している。よって、本疾患に対して有効な予防方法や治療方法に関する研究開発が精力的に行われており、脳由来神経栄養因子(BDNF)やカルシウム拮抗剤であるニルバジピンを眼内投与する方法などが提案されているが、その効果は十分と言えるものではない。このような状況下、本発明者らの研究グループは、Ca2+依存性中性システインプロテアーゼの一つであるカルパインが細胞質のみならずミトコンドリアにも存在し、ミトコンドリアに存在するカルパイン(ミトコンドリアカルパイン)がアポトーシスの誘導に関与していること、網膜色素変性症のモデル動物であるRCSラット(Royal College of Surgeons rat)を用いた実験において網膜変性の初期段階にミトコンドリアカルパインが活性化し、ミトコンドリアからのアポトーシス誘導因子(AIF)の遊離を誘導していることなどをこれまでに明らかにしてきた。さらに近年、本発明者らの研究グループは、ラットのμ-カルパインとm-カルパインのそれぞれの活性サブユニットのドメインIIIの部分ペプチドが、ミトコンドリアカルパインに対する阻害作用に基づく網膜視細胞変性症の予防や治療への利用可能性を有することを報告している(非特許文献1)。しかしながら、ミトコンドリアカルパインを阻害することによって網膜視細胞変性症の予防や治療を行うために、有効成分とするペプチドはいかなるものが最適なのかといった点などにおいて未だ不明な部分も多い。

産業上の利用分野



本発明は、網膜視細胞変性症の予防や治療に有効な、ミトコンドリアカルパインに対して優れた阻害作用を有する新規ペプチドに関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
配列番号1に記載のアミノ酸配列を有するペプチド、または、配列番号1に記載のアミノ酸配列において1若しくは数個のアミノ酸が置換、欠失及び/又は付加されたアミノ酸配列を有し、かつ、ミトコンドリアカルパインに対して阻害作用を有するペプチド。

【請求項2】
請求項1記載のペプチドのN末端にタンパク質伝達ドメインが付加されてなるペプチド。

【請求項3】
請求項1または2記載のペプチドを有効成分とする医薬。

【請求項4】
請求項1または2記載のペプチドを有効成分とするカルパイン阻害剤。

【請求項5】
請求項1または2記載のペプチドを有効成分とする網膜視細胞変性症の予防・治療剤。
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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JP2012191205thum.jpg
出願権利状態 公開
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