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小眼球症関連転写因子抑制剤、メラニン産生抑制剤、化粧品組成物及び抗ガン剤 UPDATE

国内特許コード P150011423
整理番号 S2013-0361-N0
掲載日 2015年2月26日
出願番号 特願2013-074373
公開番号 特開2014-198683
出願日 平成25年3月29日(2013.3.29)
公開日 平成26年10月23日(2014.10.23)
発明者
  • 池本 敦
  • 上松 仁
出願人
  • 国立大学法人秋田大学
  • 独立行政法人国立高等専門学校機構
発明の名称 小眼球症関連転写因子抑制剤、メラニン産生抑制剤、化粧品組成物及び抗ガン剤 UPDATE
発明の概要 【課題】食用植物由来の成分を含むとともに、小眼球症関連転写因子抑制作用を示し、従来よりもメラニン産生抑制作用に優れた小眼球症関連転写因子抑制剤、メラニン産生抑制剤、化粧品組成物及び抗ガン剤を提供する。
【解決手段】各薬剤において、下記式(1A)又は(1B)で示される脂環式化合物を含有するものとする。下記式(1A)又は(1B)において、R、Rは、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシル基又は置換基を有していてもよい炭化水素基である。また、点線で示されている隣接する2つの化学結合のうち、一方が二重結合である。



【選択図】図2
従来技術、競合技術の概要



近年、健康・美容への関心が高まっており、例えば、肌の美白に関する研究が数多くなされている。肌の黒ずみの原因はメラニンの生成によるものである。通常、皮膚におけるメラニンの生成メカニズムは下記の通り説明される。すなわち、図1に示されるように、紫外線や体内のメラニン産生刺激ホルモンによる刺激を受けると、メラニン産生酵素であるチロシナーゼが発現され、皮膚のメラノサイトの中にあるチロシンをドーパクロムやインドール-5,6-キノンに変換し、次いで化学的な酸化重合反応により黒いメラニン色素が作り出される。





メラニン産生抑制剤として、上記のうちチロシナーゼの活性を阻害するものがある。例えば、ハイドロキノンにグルコースがひとつ結合した配糖体である「アルブチン」は、メラニン色素を生成するメラノサイト(色素生成細胞)の中にあるチロシナーゼの活性を阻害する作用を持っており、これによりメラニンの生成を抑制する。また、ヒト皮膚に紫外線を照射して誘導される色素沈着に対する抑制効果が二重盲検法により調べられ、アルブチン配合乳液の塗布が有効であることが示されている。このように、チロシナーゼの活性を阻害する物質は数多く見つかっているが、いくら阻害作用を有していようとも、ヒトに有害となる物質である場合は適用することができない。このような観点から、ヒトへの安全性の高い食用植物等にメラニン産生抑制成分を見出し、これを抽出して化粧品に用いる技術が数多くなされている(例えば、特許文献1~5や非特許文献1等)。

産業上の利用分野



本発明は、エレモフィラン骨格を有するセスキテルペン類の一種であるペタシン又は類似構造を有する脂環式化合物を含有することを特徴とする新規小眼球症関連転写因子(MITF)抑制剤、メラニン産生抑制剤、化粧品組成物及び抗ガン剤に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
下記式(1A)又は(1B)で示される脂環式化合物を含有する、小眼球症関連転写因子抑制剤。
【化1】


(上記式(1A)又は(1B)において、R、Rは、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシル基又は置換基を有していてもよい炭化水素基である。また、点線で示されている隣接する2つの化学結合のうち、一方が二重結合である。)

【請求項2】
前記脂環式化合物が、下記式(2A)又は(2B)で示される化合物である、請求項1に記載の小眼球症関連転写因子抑制剤。
【化2】


(上記式(2A)又は(2B)において、Rは、水素又は置換基を有していてもよい炭化水素基である。また、点線で示されている隣接する2つの化学結合のうち、一方が二重結合である。)

【請求項3】
前記脂環式化合物が、下記式(3A)で示される化合物である、請求項1に記載の小眼球症関連転写因子抑制剤。
【化3】


(上記式(3A)において、Rは、水素又は置換基を有していてもよい炭化水素基である。また、点線で示されている隣接する2つの化学結合のうち、一方が二重結合である。)

【請求項4】
前記脂環式化合物が、下記式(4A)~(6A)から選ばれるいずれかの化合物である、請求項1に記載の小眼球症関連転写因子抑制剤。
【化4】



【請求項5】
下記式(1A)又は(1B)で示される脂環式化合物を含有する、メラニン産生抑制剤。
【化5】


(上記式(1A)又は(1B)において、R、Rは、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシル基又は置換基を有していてもよい炭化水素基である。また、点線で示されている隣接する2つの化学結合のうち、一方が二重結合である。)

【請求項6】
前記脂環式化合物が、下記式(2A)又は(2B)で示される化合物である、請求項5に記載のメラニン産生抑制剤。
【化6】


(上記式(2A)又は(2B)において、Rは、水素又は置換基を有していてもよい炭化水素基である。また、点線で示されている隣接する2つの化学結合のうち、一方が二重結合である。)

【請求項7】
前記脂環式化合物が、下記式(3A)で示される化合物である、請求項5に記載のメラニン産生抑制剤。
【化7】


(上記式(3A)において、Rは、水素又は置換基を有していてもよい炭化水素基である。また、点線で示されている隣接する2つの化学結合のうち、一方が二重結合である。)

【請求項8】
前記脂環式化合物が、下記式(4A)~(6A)から選ばれるいずれかの化合物である、請求項5に記載のメラニン産生抑制剤。
【化8】



【請求項9】
請求項5~8のいずれかに記載のメラニン産生抑制剤を含む、化粧品組成物。

【請求項10】
下記式(1A)又は(1B)で示される脂環式化合物を含有する、抗ガン剤。
【化9】


(上記式(1A)又は(1B)において、R、Rは、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシル基又は置換基を有していてもよい炭化水素基である。また、点線で示されている隣接する2つの化学結合のうち、一方が二重結合である。)

【請求項11】
前記脂環式化合物が、下記式(2A)又は(2B)で示される化合物である、請求項10に記載の抗ガン剤。
【化10】


(上記式(2A)又は(2B)において、Rは、水素又は置換基を有していてもよい炭化水素基である。また、点線で示されている隣接する2つの化学結合のうち、一方が二重結合である。)

【請求項12】
前記脂環式化合物が、下記式(3A)で示される化合物である、請求項10に記載の抗ガン剤。
【化11】


(上記式(3A)において、Rは、水素又は置換基を有していてもよい炭化水素基である。また、点線で示されている隣接する2つの化学結合のうち、一方が二重結合である。)

【請求項13】
前記脂環式化合物が、下記式(4A)~(6A)から選ばれるいずれかの化合物である、請求項10に記載の抗ガン剤。
【化12】


国際特許分類(IPC)
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出願権利状態 公開
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