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セスキテルペンラクトン誘導体およびその用途

国内特許コード P150011515
整理番号 S2014-1463-N0
掲載日 2015年3月11日
出願番号 特願2014-176365
公開番号 特開2016-050188
出願日 平成26年8月29日(2014.8.29)
公開日 平成28年4月11日(2016.4.11)
発明者
  • 田村 啓敏
  • 北井 友里加
  • 筧 善行
出願人
  • 国立大学法人 香川大学
発明の名称 セスキテルペンラクトン誘導体およびその用途
発明の概要 【課題】抗癌活性を有する新規化合物の提供。
【解決手段】下記式(3)で表される化合物(uvedafolin)に代表されるセスキテルペンラクトンのモノマー又はダイマー誘導体。前記誘導体は、ヤーコン(Smallanthus sonchifolius)等から抽出することによって得ることができる。



【選択図】図1
従来技術、競合技術の概要


近年、がんは、日本人の死因のトップであり、他の国においても、死因の上位を占めるに致っている。がんの発生および進展には、遺伝的要因、環境的要因等の様々な因子が関連しているが、決定的な治療法は、未だ確立されていない(非特許文献1)。



このため、新たな抗がん活性を有する化合物が求められている。

産業上の利用分野


本発明は、セスキテルペンラクトン誘導体およびその用途に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
下記一般式(1)で表されることを特徴とする、セスキテルペンラクトン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物。
【化1】


前記一般式(1)中、
は、R1-2であり、
1-2は、下記一般式(2)であり、
【化2】


は、水素原子、ハロゲノ基、アシルオキシ基、またはアミド基であり、
は、水素原子、ヒドロキシ基、アミノ基、シアノ基、メルカプトカルボニル基、メルカプトチオカルボニル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルチオカルボニル基、またはアルコキシカルボニル基であり、
は、環A上のC-1、C-2、C-3、C-4およびC-5からなる群から選択された少なくとも1つの炭素原子に結合するアルキル基であり、
は、エポキシ基、アルケニル基、またはアジリジン基であり、
は、水素原子、ハロゲノ基、アシルオキシ基、またはアミド基であり、
は、環B上のC-1、C-2、C-3、C-4およびC-5からなる群から選択された少なくとも1つの炭素原子に結合するアルキル基であり、
Lは、単結合、硫黄原子、NH、または存在せず、
Mは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NH、または存在せず、
nは、0~5の範囲の整数であり、
mは、0~5の範囲の整数である。

【請求項2】
前記一般式(1)が、下記化学式(3)で表される、請求項1記載のセスキテルペンラクトン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物。
【化3】



【請求項3】
下記一般式(1)で表されるセスキテルペンラクトン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物を含むことを特徴とする、抗がん剤。
【化1】


前記一般式(1)中、
は、R1-1またはR1-2であり、
1-1は、水素原子、エポキシ基、アルケニル基、またはアジリジン基であり、
1-2は、下記一般式(2)であり、
【化2】


は、水素原子、ハロゲノ基、アシルオキシ基、またはアミド基であり、
は、水素原子、ヒドロキシ基、アミノ基、シアノ基、メルカプトカルボニル基、メルカプトチオカルボニル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルチオカルボニル基、またはアルコキシカルボニル基であり、
は、環A上のC-1、C-2、C-3、C-4およびC-5からなる群から選択された少なくとも1つの炭素原子に結合するアルキル基であり、
は、エポキシ基、アルケニル基、またはアジリジン基であり、
は、水素原子、ハロゲノ基、アシルオキシ基、またはアミド基であり、
は、環B上のC-1、C-2、C-3、C-4およびC-5からなる群から選択された少なくとも1つの炭素原子に結合するアルキル基であり、
Lは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NH、または存在せず、
Mは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NH、または存在せず、
ただし、R1-1が、エポキシ基の場合、Rは、アシルオキシ基でなく、
1-1が、アルケニル基の場合、Rは、水素原子でなく、
nは、0~5の範囲の整数であり、
mは、0~5の範囲の整数である。

【請求項4】
前記一般式(1)が、下記化学式(3)で表される、請求項3記載の抗がん剤。
【化3】



【請求項5】
前記一般式(1)が、下記化学式(4)で表される、請求項3記載の抗がん剤。
【化4】



【請求項6】
前記一般式(1)が、下記化学式(5)で表される、請求項3記載の抗がん剤。
【化5】



【請求項7】
下記一般式(1)で表されるセスキテルペンラクトン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物を含むことを特徴とする、子宮頸がんを除くがんの抗がん剤。
【化1】


前記一般式(1)中、
は、R1-1またはR1-2であり、
1-1は、水素原子、エポキシ基、アルケニル基、またはアジリジン基であり、
1-2は、下記一般式(2)であり、
【化2】


は、水素原子、ハロゲノ基、アシルオキシ基、またはアミド基であり、
は、水素原子、ヒドロキシ基、アミノ基、シアノ基、メルカプトカルボニル基、メルカプトチオカルボニル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルチオカルボニル基、またはアルコキシカルボニル基であり、
は、環A上のC-1、C-2、C-3、C-4およびC-5からなる群から選択された少なくとも1つの炭素原子に結合するアルキル基であり、
は、エポキシ基、アルケニル基、またはアジリジン基であり、
は、水素原子、ハロゲノ基、アシルオキシ基、またはアミド基であり、
は、環B上のC-1、C-2、C-3、C-4およびC-5からなる群から選択された少なくとも1つの炭素原子に結合するアルキル基であり、
Lは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NH、または存在せず、
Mは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NH、または存在せず、
ただし、R1-1が、エポキシ基の場合、RおよびLは、それぞれ、アシルオキシ基および酸素原子でなく、
nは、0~5の範囲の整数であり、
mは、0~5の範囲の整数である。

【請求項8】
前記一般式(1)が、下記化学式(3)で表される、請求項7記載の子宮頸がんを除くがんの抗がん剤。
【化3】



【請求項9】
前記一般式(1)が、下記化学式(4)で表される、請求項7記載の子宮頸がんを除くがんの抗がん剤。
【化4】



【請求項10】
前記一般式(1)が、下記化学式(5)で表される、請求項7記載の子宮頸がんを除くがんの抗がん剤。
【化5】



【請求項11】
前記一般式(1)が、下記化学式(6)で表される、請求項7記載の子宮頸がんを除くがんの抗がん剤。
【化6】



【請求項12】
前記一般式(1)が、下記化学式(7)で表される、請求項7記載の子宮頸がんを除くがんの抗がん剤。
【化7】



【請求項13】
下記一般式(1)で表されるセスキテルペンラクトン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物を含むことを特徴とする、子宮頸がんおよび前立腺がんを除くがんの抗がん剤。
【化1】


前記一般式(1)中、
は、R1-1またはR1-2であり、
1-1は、水素原子、エポキシ基、アルケニル基、またはアジリジン基であり、
1-2は、下記一般式(2)であり、
【化2】


は、水素原子、ハロゲノ基、アシルオキシ基、またはアミド基であり、
は、水素原子、ヒドロキシ基、アミノ基、シアノ基、メルカプトカルボニル基、メルカプトチオカルボニル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルチオカルボニル基、またはアルコキシカルボニル基であり、
は、環A上のC-1、C-2、C-3、C-4およびC-5からなる群から選択された少なくとも1つの炭素原子に結合するアルキル基であり、
は、エポキシ基、アルケニル基、またはアジリジン基であり、
は、水素原子、ハロゲノ基、アシルオキシ基、またはアミド基であり、
は、環B上のC-1、C-2、C-3、C-4およびC-5からなる群から選択された少なくとも1つの炭素原子に結合するアルキル基であり、
Lは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NH、または存在せず、
Mは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NH、または存在せず、
nは、0~5の範囲の整数であり、
mは、0~5の範囲の整数である。

【請求項14】
前記一般式(1)が、下記化学式(3)で表される、請求項13記載の子宮頸がんおよび前立腺がんを除くがんの抗がん剤。
【化3】



【請求項15】
前記一般式(1)が、下記化学式(4)で表される、請求項13記載の子宮頸がんおよび前立腺がんを除くがんの抗がん剤。
【化4】



【請求項16】
前記一般式(1)が、下記化学式(5)で表される、請求項13記載の子宮頸がんおよび前立腺がんを除くがんの抗がん剤。
【化5】



【請求項17】
前記一般式(1)が、下記化学式(6)で表される、請求項13記載の子宮頸がんおよび前立腺がんを除くがんの抗がん剤。
【化6】



【請求項18】
前記一般式(1)が、下記化学式(7)で表される、請求項13記載の子宮頸がんおよび前立腺がんを除くがんの抗がん剤。
【化7】



【請求項19】
前記一般式(1)が、下記化学式(8)で表される、請求項13記載の子宮頸がんおよび前立腺がんを除くがんの抗がん剤。
【化8】


国際特許分類(IPC)
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出願権利状態 公開


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