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抗癌剤、金属錯体及び複素環化合物 コモンズ

国内特許コード P150011521
整理番号 S2013-0910-N0,DP1595
掲載日 2015年3月11日
出願番号 特願2013-151507
公開番号 特開2015-020986
出願日 平成25年7月22日(2013.7.22)
公開日 平成27年2月2日(2015.2.2)
発明者
  • 人見 穣
  • 岩本 勇次
出願人
  • 学校法人同志社
発明の名称 抗癌剤、金属錯体及び複素環化合物 コモンズ
発明の概要 【課題】高価な貴金属を使用せず安価でり、従来の白金製剤とは作用機序が異なる抗癌剤の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表される金属錯体を有効成分として含有する抗癌剤。



(式中、R1は水素原子、、C1~C6アルコキシ基またはアルキル基など、R2は水素原子、C1~C6アルコキシ基など、R3~R10は水素原子などを表わし、Mは鉄、マンガン又はコバルトの何れかを表す。Xは対イオンを表す、nは1又は2を表す。)
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要



シスプラチン(cis‐ジクロロジアンミン白金(II))、カルボプラチン(cis‐1,1‐シクロブタンジカルボキシラートジアンミン白金(II)、特許文献1を参照。)、ネダプラチン(シス‐O,O′-グリコラートジアンミン白金(II)、特許文献2を参照。)等の白金製剤は強い抗癌活性を有し、現在、肺癌、悪性リンパ腫などの多くの癌に対し、主要な抗癌剤として使用されている。なお、これら白金製剤は、DNAを構成する塩基部分と強く結合してDNAの複製を防ぐことにより、癌細胞を死滅させることが分かっている。





しかし、従来からある白金製剤には次に掲げるような問題点があった。まず、原材料に白金を使用しているため、薬剤の価格が高くなってしまうという問題点があった。また、癌細胞の中には、白金製剤を投与してもDNAと結合することなく細胞外に排出してしまう白金製剤耐性癌が存在するとの問題点もあった。





一方、発明者らは、従来から、特定構造を有する複素環化合物、これを配位子とする金属錯体、及び前記金属錯体の酸化触媒として使用について研究し、既に特許出願している(特許文献3を参照。)。

産業上の利用分野



この発明は、抗癌剤、その有効成分である金属錯体、及びその配位子である複素環化合物に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
下記一般式(1)で表される金属錯体を有効成分として含有する抗癌剤。
【化1】


(式中、R1は水素原子、ニトロ基、ハロゲン原子、C1~C6アルコキシ基、トリフルオロメチル基又はC1~C6アルキル基の何れかを表す。R2は、水素原子、C1~C6アルコキシ基、-CH2CO2CmH2m+1(m=1~5)の何れかを表す。R3及びR7はそれぞれ独立して水素原子又はC1~C6アルキル基、C1~C6アルコキシ基、ニトロ基、ハロゲン原子の何れかを表す。R4及びR8はそれぞれ独立して水素原子、C1~C6アルキル基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1~C6アルコキシ基又はC1~C6ジアルキルアミノ基の何れかを表す。R5及びR9はそれぞれ独立して水素原子又はC1~C6アルキル基、C1~C6アルコキシ基、ニトロ基、ハロゲン原子の何れかを表す。R6及びR10はそれぞれ独立して水素原子又はC1~C6アルキル基の何れかを表す。Mは鉄、マンガン又はコバルトの何れかを表す。Xは対イオンを表す、nは1又は2を表す。)

【請求項2】
R1が水素原子であり、R2が-CH2CO2C2H5であり、R3~R10が水素原子であり、Mがマンガンであり、XがClO4-である請求項1に記載の抗癌剤。

【請求項3】
下記一般式(2)で表される金属錯体。
【化2】


(式中、R1は水素原子、ニトロ基、ハロゲン原子、C1~C6アルコキシ基、トリフルオロメチル基又はC1~C6アルキル基の何れかを表す。R2は、水素原子、C1~C6アルコキシ基、-CH2CO2CmH2m+1(m=1~5)の何れかを表す。ただし、R1が水素原子、ニトロ基、ハロゲン原子、又はトリフルオロメチル基の何れかであり、R2が水素原子である場合は除く。R3及びR7はそれぞれ独立して水素原子又はC1~C6アルキル基、C1~C6アルコキシ基、ニトロ基、ハロゲン原子の何れかを表す。R4及びR8はそれぞれ独立して水素原子、C1~C6アルキル基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1~C6アルコキシ基又はC1~C6ジアルキルアミノ基の何れかを表す。R5及びR9はそれぞれ独立して水素原子又はC1~C6アルキル基、C1~C6アルコキシ基、ニトロ基、ハロゲン原子の何れかを表す。R6及びR10はそれぞれ独立して水素原子又はC1~C6アルキル基の何れかを表す。Mは鉄、マンガン又はコバルトの何れかを表す。Xは対イオンを表す、nは1又は2を表す。)

【請求項4】
R1が水素原子であり、R2が-CH2CO2C2H5であり、R3~R10が水素原子であり、Mがマンガンであり、XがClO4-である請求項3に記載の金属錯体。

【請求項5】
下記一般式(3)で表される複素環化合物。
【化3】


(式中、R1は水素原子、ニトロ基、ハロゲン原子、C1~C6アルコキシ基、トリフルオロメチル基又はC1~C6アルキル基の何れかを表す。R2は、水素原子、C1~C6アルコキシ基、-CH2CO2CmH2m+1(m=1~5)の何れかを表す。ただし、R1が水素原子、ニトロ基、ハロゲン原子、又はトリフルオロメチル基の何れかであり、R2が水素原子である場合は除く。R3及びR7はそれぞれ独立して水素原子又はC1~C6アルキル基、C1~C6アルコキシ基、ニトロ基、ハロゲン原子の何れかを表す。R4及びR8はそれぞれ独立して水素原子、C1~C6アルキル基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1~C6アルコキシ基又はC1~C6ジアルキルアミノ基の何れかを表す。R5及びR9はそれぞれ独立して水素原子又はC1~C6アルキル基、C1~C6アルコキシ基、ニトロ基、ハロゲン原子の何れかを表す。R6及びR10はそれぞれ独立して水素原子又はC1~C6アルキル基の何れかを表す。)

【請求項6】
R1が水素原子であり、R2が-CH2CO2C2H5であり、R3~R10が水素原子である請求項5に記載の複素環化合物。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 公開
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