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悪性腫瘍に対する高選択的細胞毒性を有するインディルビン誘導体 新技術説明会 外国出願あり

国内特許コード P150011873
掲載日 2015年4月9日
出願番号 特願2013-524655
登録番号 特許第6019412号
出願日 平成24年7月5日(2012.7.5)
登録日 平成28年10月14日(2016.10.14)
国際出願番号 JP2012067153
国際公開番号 WO2013011841
国際出願日 平成24年7月5日(2012.7.5)
国際公開日 平成25年1月24日(2013.1.24)
優先権データ
  • 特願2011-156299 (2011.7.15) JP
発明者
  • 鈴木 孝
  • 宮入 伸一
  • 齋藤 弘明
  • 田畑 恵市
出願人
  • 学校法人日本大学
発明の名称 悪性腫瘍に対する高選択的細胞毒性を有するインディルビン誘導体 新技術説明会 外国出願あり
発明の概要 新たな作用機序に基づく悪性腫瘍治療薬を提供する。
一般式(1)
(式中、Aは炭素数1~4のアルキレン基を示し、R1~R4はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基又はアルコキシ基を示す)
で表されるインディルビン誘導体又はその塩。


従来技術、競合技術の概要



がん(悪性腫瘍)は死亡原因の一位を占める疾患であり、新たな治療法が求められている。現在の悪性腫瘍治療法としては、外科療法、放射線療法、化学療法(抗悪性腫瘍剤)があるが、通常これらを組み合わせて治療が行なわれる。抗がん剤には、アルキル化剤、代謝拮抗剤、アルカロイド系抗がん剤、抗生物質抗がん剤、白金製剤、分子標的薬等が用いられているが、これら抗がん剤の治療効果は未だ十分とは言えず、また副作用の発生頻度が高いという問題がある。





一方、インディルビンは、ヒト尿中から単離されたインドール系化合物であり、環境ホルモンの一種である2,3,7,8-テトラクロロジベンゾ-p-ダイオキシン(TCDD)よりもアリルハイドロカーボン受容体(AhR)に高い親和性を有することが知られている。従って、インディルビンはAhRの内因性リガンドの可能性が指摘されている(非特許文献1)。また、インディルビンは、サイクリン依存性キナーゼ(CDKs)、さらにグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3β(GSK-3β)に作用して、細胞周期、細胞分化、神経細胞の極性形成などに影響を与えることが報告されている(非特許文献2)。これらのインディルビンの標的タンパク質は、細胞増殖に高度に関連しており、GSK-3βは最近のがん治療分子標的薬のターゲットであるチロシンキナーゼの一種である。

産業上の利用分野



本発明は、新規なインディルビン誘導体又はその塩及びこれを含有する医薬に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
一般式(1)
【化1】


(式中、Aは炭素数1~4のアルキレン基を示し、R1~R4はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基又はアルコキシ基を示す)
で表されるインディルビン誘導体又はその塩。

【請求項2】
Aがメチレン基である請求項1記載のインディルビン誘導体又はその塩。

【請求項3】
1~R4がそれぞれ独立して水素原子又はアルコキシ基である請求項1又は2記載のインディルビン誘導体又はその塩。

【請求項4】
請求項1~3のいずれか1項記載のインディルビン誘導体又はその塩を有効成分とする医薬。

【請求項5】
請求項1~3のいずれか1項記載のインディルビン誘導体又はその塩を有効成分とする悪性腫瘍治療剤。

【請求項6】
請求項1~3のいずれか1項記載のインディルビン誘導体又はその塩を有効成分とするアポトーシス誘導剤。

【請求項7】
請求項1~3のいずれか1項記載のインディルビン誘導体又はその塩、及び薬学的に許容される担体を含有する医薬組成物。
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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出願権利状態 登録
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