TOP > 国内特許検索 > 糖誘導体またはその塩、それらを用いた抗菌剤または抗菌活性増強剤、およびこれらを合成する試薬、試薬を用いたこれらの製造方法

糖誘導体またはその塩、それらを用いた抗菌剤または抗菌活性増強剤、およびこれらを合成する試薬、試薬を用いたこれらの製造方法 コモンズ

国内特許コード P150012278
掲載日 2015年9月7日
出願番号 特願2015-144064
公開番号 特開2016-053152
出願日 平成27年7月21日(2015.7.21)
公開日 平成28年4月14日(2016.4.14)
優先権データ
  • 特願2014-151515 (2014.7.25) JP
  • 特願2014-181267 (2014.9.5) JP
発明者
  • 山村 初雄
  • 宮川 淳
出願人
  • 国立大学法人 名古屋工業大学
発明の名称 糖誘導体またはその塩、それらを用いた抗菌剤または抗菌活性増強剤、およびこれらを合成する試薬、試薬を用いたこれらの製造方法 コモンズ
発明の概要 【課題】合成が容易で、安価に大量合成が可能な化合物、その抗菌剤及び他の抗菌剤の活性を増強する物質、更にそれらを合成するための試薬と製造方法を提供する。
【解決手段】下記式で示される抗菌または抗菌活性増強作用のある誘導体又はその塩。



(Rはアミノ酸由来又はC2以上のアミノアルキル基の、アミノ基を含む構造;R及びRはH又はアシル基;Rは少なくとも1つのアミノ基を持つアミノ酸を含むことが好ましく、それをリジンとする;R及びRはアセチル基、イソブチリル基又はブチリル基;nは2以上の整数)
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要


ペニシリンの発見以来、様々な抗生物質や合成抗菌薬が開発され、感染症治療のために使用されてきた。しかし、メシチリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)に代表される既存の抗菌薬に対して耐性を持つ多剤耐性菌が深刻なまでに増加し、新たな抗菌薬の発展が渇望されている。



一般に薬剤耐性が起こりにくい抗菌物質として、ポリミキシンBなどの膜作動型機構により抗菌性を示す物質が存在する。しかし、これらは複雑な構造を有する天然物であり、単離したり、人工合成したりすることは困難である。このため、人工的な抗菌性物質を合成することも行われており、特異な化学構造を有するシクロデキストリンを化学修飾して抗菌剤として用いることが行われている(例えば特許文献1、2)。

産業上の利用分野


本発明は、糖誘導体またはその塩、それを用いた抗菌剤または抗菌活性増強剤、およびこれらの合成試薬、合成試薬を用いた糖誘導体またはその塩、それを用いた抗菌剤または抗菌活性増強剤の製造方法に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
下記の化1の一般式で示される、抗菌または抗菌活性増強作用のある糖誘導体又はその塩である。
【化1】



(式中のRは、アミノ酸由来のまたは炭素数2個以上のアミノアルキル基の、アミノ基を含む構造を示し、式中のR、Rは水素またはアシル基を示す。式中のR、Rは同一でも良いし、異なっても良い。式中のnは2以上の整数を示す。)

【請求項2】
下記の化2の一般式で示される請求項1に記載の糖誘導体又はその塩。
【化2】



(式中のRはアルキレン基を示し、RはNHにアミド結合したアミノ酸を示す。)

【請求項3】
、Rは炭素数が2~4個であるアシル基であることを特徴とする請求項1乃至2のいずれか1項に記載の糖誘導体又はその塩。

【請求項4】
前記一般式中の単糖がグルコースであり、このグルコースが環状に連結したオリゴ糖であることを特徴とする請求項1乃至3のいずれか1項に記載の糖誘導体又はその塩。

【請求項5】
請求項1乃至4のいずれか1項に記載の糖誘導体又はその塩を有効成分として含有する抗菌剤または抗菌活性増強剤。

【請求項6】
下記の化3の一般式で示される末端アルキンであることを特徴とする、請求項1乃至4のいずれか1項に記載の糖誘導体又はその塩を合成するための試薬。
【化3】



(式中のRはアルキレン基を示し、RはNHにアミド結合したアミノ酸を示す。R中のアミノ酸のアミノ基は脱保護可能な置換基に結合してよい。)

【請求項7】
請求項6に記載の試薬と、下記の化4の一般式で示される糖のアジ化物とを反応させることを特徴とする請求項1乃至4のいずれか1項に記載の糖誘導体又はその塩の製造方法。
【化4】



(式中のR、Rは水素またはアシル基を示す。式中のR、Rは同一でも良いし、異なっても良い。式中のnは2以上の整数を示す。)

【請求項8】
下記の化12の一般式で示される、抗菌作用のある請求項1に記載の糖誘導体又はその塩。ここで、トリアゾール環の窒素は単糖の一級水酸基と置換している。Rは炭素数2個以上のアルキル基であり、芳香族環を含んで良い。一級アミノ基(NH)はR中の、トリアゾール環に隣接する炭素から末端の炭素、までのいずれかに結合する。nは2以上の整数を示す。
【化12】



(Rは炭素数2個以上のアルキル基を示し、芳香族環を含んで良い。一級アミノ基(NH)はR中の、トリアゾール環に隣接する炭素から末端の炭素、までのいずれかに結合する。nは2以上の整数を示す。)

【請求項9】
は炭素数が2~9個であるアルキル基であることを特徴とする請求項8に記載の糖誘導体又はその塩。

【請求項10】
NHは、2-アミノフェニルエチル基、2-アミノフェニルプロピル基、2-アミノシクロヘキシルエチル基、2-アミノ-n―ヘプチル基、または7-アミノ-n―ヘプチル基であることであることを特徴とする請求項8乃至9のいずれか1項に記載の糖誘導体又はその塩。

【請求項11】
前記一般式中の単糖がグルコースであり、このグルコースが環状に連結したオリゴ糖であることを特徴とする請求項8乃至10のいずれか1項に記載の糖誘導体又はその塩。

【請求項12】
請求項8乃至11のいずれか1項に記載の糖誘導体又はその塩を有効成分として含有する抗菌剤。

【請求項13】
下記の化13の一般式で示される末端アルキンであることを特徴とする、請求項1または8乃至11のいずれか1項に記載の糖誘導体又はその塩を合成するための試薬。
【化13】



(式中のRは炭素数2個以上のアルキル基を示し、芳香族環を含んで良い。式中の一級アミノ基(NH)はR中の、エチニル基に隣接する炭素から末端の炭素までのいずれか、に結合する。式中の一級アミノ基は脱保護可能な置換基に結合して良い。)

【請求項14】
請求項13に記載の試薬と、下記の化4の一般式で示される糖のアジ化物とを反応させることを特徴とする請求項1または8乃至11のいずれか1項に記載の糖誘導体又はその塩の製造方法。
【化4】



(式中のR、Rは水素またはアシル基を示す。式中のR、Rは同一でも良いし、異なっても良い。式中のnは2以上の整数を示す。)
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 公開
ライセンスをご希望の方、特許の内容に興味を持たれた方は、下記までご連絡ください。


PAGE TOP

close
close
close
close
close
close
close