TOP > 国内特許検索 > N-置換スルフォニルインドール誘導体化合物の新規用途

N-置換スルフォニルインドール誘導体化合物の新規用途 コモンズ

国内特許コード P150012367
整理番号 P2014-042178
掲載日 2015年10月16日
出願番号 特願2014-042178
公開番号 特開2015-168619
出願日 平成26年3月4日(2014.3.4)
公開日 平成27年9月28日(2015.9.28)
発明者
  • 上村 大輔
  • 阿部 孝宏
  • 川添 嘉徳
  • 渡部 多恵子
  • 鈴木 佑太郎
  • 山田 薫
出願人
  • 学校法人神奈川大学
発明の名称 N-置換スルフォニルインドール誘導体化合物の新規用途 コモンズ
発明の概要 【課題】広範な癌細胞に対する増殖抑制作用を有するN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(1)で表されるB12メラノーマ細胞増殖阻害活性を有するN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物を含有する抗癌剤医薬組成物。



[Rは低級アルキル基、置換していてもよいアリール基、又は置換していてもよいヘテロアリール基]
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要


従来より、全世界的な疾患である癌に対しては、化学療法、外科的療法、放射線療法等の様々な治療法が適用されてきているが、抗癌剤を用いる化学療法は外科的療法や放射線療法とともに癌の治療法として重要な位置を占め、種々の抗癌剤が提供されている。がん治療のための化学療法に用いられる抗癌剤の有効成分としての新規医薬分子の開発は世界中で鋭意行われている。しかしながら、これまでの抗癌剤は必ずしも満足のいくものではなく、治療成績の点や重篤な副作用の点で問題が残っているばかりか多剤耐性の問題などもあるため、より優れた抗癌剤の出現が求められている。これまでにない新規な構造を有する化合物は新たな作用機構を示し、より有効で、より副作用の少ない薬剤となる可能性が高い。またその作用機構により、抗癌剤以外の医薬としての効果も期待できるものである。



インドール誘導体化合物の中でも、N-置換スルフォニルインドール誘導体化合物はこれまでにもさまざまな薬理効果を示すものが見出されている。
特許文献1には、新規なN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物またはその医薬として許容しうる塩が記載されるとともに、この化合物またはその医薬として許容しうる塩がテストステロン5α-レダクターゼ阻害作用などの薬理活性を有することから、それらを含有してなる、人または動物における脱毛症、アクネ、前立腺症などのテストステロン5α-レダクターゼ介在性疾患の治療ないし予防に有用な医薬組成物が記載されている。
特許文献2には、新規なN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物およびこれらの薬剤学的に認容性の塩または生体内で加水分解できるエステルが記載されるとともに、この化合物およびその薬剤学的に認容性の塩または生体内で加水分解できるエステルが単球化学誘引性タンパク質―1(MCP-1)に対する阻害活性を有することから、リュウマチ様関節炎、歯槽炎、喘息を含む炎症性疾患などの単球化学誘引性タンパク質―1により媒介される疾患治療への有効性が期待されていることが記載されている。
特許文献3には、新規な薬理活性を有するN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物および薬学的に許容される塩が記載されるとともに、この化合物および薬学的に許容される塩が17βHSDtype5選択的阻害活性を有することから、17βHSDtype5選択的阻害活性を有する医薬、特に前立腺肥大症並びに前立腺癌治療剤として有用であることが記載されている。



非特許文献1には、新規なN-アリルスルフォニルインドール誘導体化合物の合成とインビトロでの抗真菌活性が記載されている。
非特許文献2、3には、コンピューターで設計したN-置換のインドール誘導体、ピロール誘導体、トリアリルピラゾール誘導体のフルクトースー1,6-ビスフォスファターゼ阻害活性を調べることで、高い阻害活性を示したインドール誘導体はタイプIIの糖尿病の治療薬として有用であることが記載されている。
上記のとおり、インドール誘導体化合物の中には、特定の作用機構に基づいて、特定の癌に対する有効性を見出されたものはあるが、より広範な抗癌作用を示すN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物は見出されていない。

産業上の利用分野


本発明は、特定の構造を有するN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物を有効成分として含有する医薬組成物に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
下記式(1)で表されるN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物を有効成分として含有する医薬組成物。
【化1】


(式(1)中、Rは低級アルキル基、置換していてもよいアリール基、または置換していてもよいヘテロアリール基である。)

【請求項2】
式(1)中、Rが低級アルキル基である請求項1記載の医薬組成物。

【請求項3】
低級アルキル基がメチル基である請求項1または2記載の医薬組成物。

【請求項4】
式(1)中、Rが置換していてもよいアリール基である請求項1記載の医薬組成物。

【請求項5】
置換していてもよいアリール基が置換していてもよいフェニル基である請求項1または4記載の医薬組成物。

【請求項6】
置換していてもよいアリール基が置換していてもよいナフチル基である請求項1または4記載の医薬組成物。

【請求項7】
置換していてもよいアリール基における置換基が、低級アルキル基、ニトロ基、アセチルアミノ基、シアノ基またはハロゲンである請求項1、4,5または6記載の医薬組成物。

【請求項8】
置換アリール基における置換基が1~3個置換している置換アリール基である請求項7記載の医薬組成物。

【請求項9】
置換アリール基における置換基としての低級アルキル基がメチル基である請求項8記載の医薬組成物。

【請求項10】
置換アリール器における置換基としてのハロゲンが、Br、I、Cl、またはFである請求項8記載の医薬組成物。

【請求項11】
式(1)中、Rが置換していてもよいヘテロアリール基である請求項1記載の医薬組成物。

【請求項12】
置換していてもよいヘテロアリール基が窒素含有ヘテロアリール基である請求項11記載の医薬組成物。

【請求項13】
置換していてもよい窒素含有ヘテロアリール基がキノリル基である請求項12記載の医薬組成物。

【請求項14】
式(1)で表されるN-置換スルフォニルインドール誘導体化合物を有効成分として含有する医薬組成物が抗癌剤組成物である請求項1記載の医薬組成物。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 公開
本技術について、ライセンスや共同研究等をご希望の方は、下記「問合せ先」まで直接お問い合わせください。


PAGE TOP

close
close
close
close
close
close
close