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環状ペプチド及びこれを含有する医薬

国内特許コード P150012515
掲載日 2015年11月5日
出願番号 特願2013-061722
公開番号 特開2014-141445
登録番号 特許第5804463号
出願日 平成25年3月25日(2013.3.25)
公開日 平成26年8月7日(2014.8.7)
登録日 平成27年9月11日(2015.9.11)
優先権データ
  • 特願2012-284169 (2012.12.27) JP
発明者
  • 金井 求
  • 相馬 洋平
  • 新井 唯正
  • 佐々木 大輔
  • 小林 由紀
出願人
  • 国立研究開発法人科学技術振興機構
発明の名称 環状ペプチド及びこれを含有する医薬
発明の概要 【課題】優れたAβ凝集阻害作用を有し、医薬として有用な新たな化合物の提供。
【解決手段】次式(1)で表されるアミノ酸配列からなり、該アミノ酸配列のアミノ末端のα-アミノ基とカルボキシル末端のカルボキシル基がペプチド結合で連結された環状ペプチド又はその塩。X-Leu-Val-Y1-Y2(1)(式(1)中、XはLys、Arg、His、Ala、Gly、Ser又はThrを示し、Y1及びY2は同一又は異なって、式(2)で表わされる。)



(式(2)中、Ar1は、芳香族炭化水素基又は芳香族複素環式基(ここで、芳香族炭化水素基及び芳香族複素環式基は、アルキル基、シクロアルキル基、ハロアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルコキシ基、芳香族炭化水素基、芳香族複素環式基及びアミノ基から選ばれる1~5個の置換基を有していてもよい)を示す。)
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要


アルツハイマー病は神経細胞の変性、脱落と共に老人斑の形成と神経原線維変化の病理学的特徴を有する神経変性疾患である。アルツハイマー病は記憶、認識、思考、判断等が進行的に損失する認知症状を引き起こし、最終的に死に至らせる。
脳内に沈着した老人斑を構成する主たる蛋白質はアミロイドβペプチド(Aβ)であり、39-43個のアミノ酸から成る。Aβは細胞毒性を示し、これによりアルツハイマー病が引き起こされると考えられている(非特許文献1)。細胞から分泌されるAβは主に40個或いは42個のアミノ酸から成るポリペプチドであり、特に42個から成るAβはより凝集性が強く早期に脳内に沈着すること、及び細胞毒性が強いことが知られている(非特許文献2)。従って、Aβの凝集を阻害する薬剤は、アルツハイマー病予防治療薬として期待されている。



Aβの部分配列であるL-[Lys-Leu-Val-Phe-Phe]は、Aβに対して凝集阻害活性を有することが知られている(非特許文献3)。

産業上の利用分野


本発明は、環状ペプチド及びこれを含有するアルツハイマー病等のアミロイド沈着が関与する疾患の予防又は治療用医薬に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
次式(1)で表されるアミノ酸配列からなり、該アミノ酸配列のアミノ末端のα-アミノ基とカルボキシル末端のカルボキシル基がペプチド結合で連結された環状ペプチド又はその塩。
X-Leu-Val-Y1-Y2 (1)
(式(1)中、XはLys又はAlaを示し、Y2はPheを示し、1は式(2b)
【化1】


(式(2b)中、Ar1は、炭素数6~14の芳香族炭化水素基(ここで、芳香族炭化水素基は、炭素数1~4のアルキル基、炭素数1~4のハロアルキル基、ハロゲン原子、炭素数1~4のアルコキシ基、ヒドロキシ基、3-ピリジル基及び4-ピリジル基から選ばれる1~5個の置換基が置換していてもよい)を示し、R1は水素原子又はフェニル基を示す。)

【請求項2】
請求項1に記載の環状ペプチド又はその塩を有効成分とする、アミロイドβペプチド凝集阻害剤。

【請求項3】
請求項1に記載の環状ペプチド又はその塩を含有する医薬。

【請求項4】
アルツハイマー病予防治療薬である請求項記載の医薬。
産業区分
  • 高分子化合物
  • 薬品
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 登録
参考情報 (研究プロジェクト等) ERATO 金井触媒分子生命 領域
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