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Aβペプチド酸化体 新技術説明会

国内特許コード P150012516
掲載日 2015年11月5日
出願番号 特願2013-239622
公開番号 特開2015-017082
出願日 平成25年11月20日(2013.11.20)
公開日 平成27年1月29日(2015.1.29)
優先権データ
  • 特願2013-125797 (2013.6.14) JP
発明者
  • 金井 求
  • 相馬 洋平
  • 谷口 敦彦
  • 佐々木 大輔
出願人
  • 国立研究開発法人科学技術振興機構
発明の名称 Aβペプチド酸化体 新技術説明会
発明の概要 【課題】Aβペプチドの凝集抑制剤及び毒性低減剤、並びにアルツハイマー病の予防治療剤の提供。
【解決手段】Aβペプチドを構成する一以上のアミノ酸残基が酸化されているAβペプチド酸化体(Metのみが酸化されているAβペプチド酸化体を除く)。
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要


アルツハイマー病は神経細胞の変性、脱落と共に老人斑の形成と神経原線維変化の病理学的特徴を有する神経変性疾患である。アルツハイマー病は記憶、認識、思考、判断等が進行的に損失する認知症状を引き起こし、最終的に死に至らせる。
脳内に沈着した老人斑を構成する主たる物質はアミロイドβペプチド(Aβペプチド)であり、39-43個のアミノ酸から成る。Aβペプチドは細胞毒性を示し、これによりアルツハイマー病が引き起こされると考えられている(非特許文献1)。細胞から分泌されるAβペプチドは主に40個或いは42個のアミノ酸から成るポリペプチドであり、特に42個から成るAβペプチドはより凝集性が強く早期に脳内に沈着すること、及び細胞毒性が強いことが知られている(非特許文献2)。従って、Aβペプチドの産生を阻害する薬剤及びAβペプチドの凝集を阻害する薬剤は、アルツハイマー病予防治療薬として期待されている。
Aβペプチドの産生を阻害する薬剤としては、Aβペプチド産生酵素であるβ-セクレターゼ及びγ-セクレターゼを阻害する薬剤が研究されている。また、Aβペプチドの分解酵素促進剤や抗Aβペプチド抗体、さらにAβペプチドの凝集を阻害する薬剤等が研究されている。



一方、AβペプチドのMet酸化体(AβペプチドのMet残基の硫黄原子が酸化(O)された酸化体)が生体内に少量存在すること、及び当該Met酸化体はAβペプチドに比べて凝集性が低いことが報告されている(非特許文献3~5)。

産業上の利用分野


本発明は、Aβペプチド酸化体及びこれを有効成分とするアルツハイマー病の予防治療剤に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
Aβペプチドを構成する一以上のアミノ酸残基が酸化されているAβペプチド酸化体(Metのみが酸化されているAβペプチド酸化体を除く)。

【請求項2】
少なくともTyr及びHisから選ばれる一以上のアミノ酸残基が酸化されている請求項1記載のAβペプチド酸化体。

【請求項3】
請求項1又は2記載のAβペプチド酸化体を含有する医薬。

【請求項4】
請求項1又は2記載のAβペプチド酸化体を有効成分とするAβペプチド凝集抑制剤。

【請求項5】
請求項1又は2記載のAβペプチド酸化体を有効成分とするAβペプチド毒性低減剤。

【請求項6】
請求項1又は2記載のAβペプチド酸化体を有効成分とするアルツハイマー病の予防及び/又は治療剤。

【請求項7】
Aβペプチドを酸化することを特徴とする、Aβペプチドを構成する一以上のアミノ酸残基が酸化されているAβペプチド酸化体(Metのみが酸化されているAβペプチド酸化体を除く)の製造法。

【請求項8】
Aβペプチド酸化体が、少なくともTyr及びHisから選ばれる一以上のアミノ酸残基が酸化されているAβペプチド酸化体である請求項7記載の製造法。

【請求項9】
Aβペプチドの酸化剤又は酸化触媒を有効成分とする医薬。

【請求項10】
Aβペプチドの酸化剤又は酸化触媒を有効成分とするAβペプチド凝集抑制剤。

【請求項11】
Aβペプチドの酸化剤又は酸化触媒を有効成分とするAβペプチド毒性低減剤。

【請求項12】
Aβペプチドの酸化剤又は酸化触媒を有効成分とするアルツハイマー病の予防及び/又は治療剤。

【請求項13】
Aβペプチドを酸化することを特徴とするAβペプチドの凝集抑制方法。

【請求項14】
Aβペプチドを酸化することを特徴とするAβペプチドの毒性低減方法。

【請求項15】
Aβペプチドを酸化することを特徴とするアルツハイマー病の予防及び/又は治療方法。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 公開
参考情報 (研究プロジェクト等) ERATO 金井触媒分子生命 領域
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