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抗B型肝炎ウイルス薬

国内特許コード P150012567
整理番号 S2014-0242-N0
掲載日 2015年11月20日
出願番号 特願2013-254236
公開番号 特開2015-113285
出願日 平成25年12月9日(2013.12.9)
公開日 平成27年6月22日(2015.6.22)
発明者
  • 馬場 昌範
  • ▲濱▼崎 隆之
  • アショーカ シャロン
  • チャンドララータ バル
  • アナンダラジャン シャガラジャン
  • モハン カスラ
出願人
  • 国立大学法人 鹿児島大学
発明の名称 抗B型肝炎ウイルス薬
発明の概要 【課題】新たな抗B型肝炎ウイルス(HBV)薬の提供。
【解決手段】式(I)で示される化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を含む抗HBV薬。



(Baseは、式(a)もしくはその類似体)



【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要


B型肝炎ウイルス(HBV)による慢性肝炎は肝硬変や肝臓癌の主要な原因の1つである。現在、日本人の0.9%(約110万人)がHBVのキャリアであると推定されており、世界では約3億人のキャリアが存在すると考えられている。HBV感染予防にはワクチンが開発されており、また既にいくつかの抗HBV薬も存在し、ラミブジン、アデホビル、そしてエンテカビルが上市されている。これらはすべて核酸アナログであり、逆転写機能を有するHBVのDNAポリメラーゼを標的としている。これらの使用により、血中のHBVは消失する。しかしながら、HBVは肝細胞内で安定な形のDNAとして存在するため、抗ウイルス薬による化学療法を中断すると、肝炎が再燃するおそれがある。また、既存の抗HBV薬に対する薬剤耐性ウイルスの出現も報告されている。このようなことから、既存の薬剤に加えて、新たな抗HBV薬の開発が望まれている。



一方、炭素環ヌクレオシド類としては、特許文献1には2’-フルオロ-6’-メチレン炭素環ヌクレオシド類が抗HBV活性を有することが記載されている。



非特許文献1には、次式(A):
【化1】


(式中、Rは塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子を表す。)
で示される5-(4-アミノ-3-ハロ-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)-3-(ヒドロキシメチル)シクロペント-3-エン-1,2-ジオールが抗C型肝炎ウイルス(HCV)活性を示すことが記載されているが、50%有効濃度(EC50)は、陽性対照のKZ-16(Biochem. Biophys. Res. Commun. 2011, 415, 714-719記載のフェナントリジノン誘導体)が0.17μMであるのに対し、6.6~87.6μMであり、必ずしも十分なものではなかった。



非特許文献2には、次式(B):
【化2】


(式中、Rは塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子を表す。)
で示される5-(5-ハロ-4-メチル-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-7-イル)-3-(ヒドロキシメチル)シクロペント-3-エン-1,2-ジオールが抗C型肝炎ウイルス(HCV)活性を示すことが記載されているが、50%有効濃度(EC50)は、陽性対照のKZ-16(Biochem. Biophys. Res. Commun. 2011, 415, 714-719記載のフェナントリジノン誘導体)が0.17μMであるのに対し、37.3~46.2μMであり、必ずしも十分なものではなかった。



HCVはRNAウイルス、HBVはDNAウイルスであり、核酸誘導体を含め、抗HCV活性と抗HBV活性との間には、一般に相互関係がないといわれている(非特許文献3)。

産業上の利用分野


本発明は、抗B型肝炎ウイルス薬に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
下記式(I):
【化1】


(式中、Baseは、次式(a):
【化2】


又は次式(b):
【化3】


で示される基を表す。)
で示される化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を含有する抗B型肝炎ウイルス薬。

【請求項2】
前記式(I)において、Baseが前記式(a)で示される基である請求項1記載の抗B型肝炎ウイルス薬。

【請求項3】
前記式(I)において、Baseが前記式(b)で示される基である請求項1記載の抗B型肝炎ウイルス薬。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 公開
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