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抗腫瘍性プロドラッグを含む組成物

国内特許コード P160012820
整理番号 S2014-1142-N0
掲載日 2016年3月3日
出願番号 特願2014-142171
公開番号 特開2016-017059
出願日 平成26年7月10日(2014.7.10)
公開日 平成28年2月1日(2016.2.1)
発明者
  • 長崎 幸夫
  • 池田 豊
出願人
  • 国立大学法人 筑波大学
発明の名称 抗腫瘍性プロドラッグを含む組成物
発明の概要 【課題】より安全に使用できる抗腫瘍剤の提供
【解決手段】ドキソルビシンプロドラッグが断続的に投与される製薬学的組成物が開示される。
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要


低酸素部位の腫瘍は浸潤、転移及び耐性癌の原因となっており、癌の根治を妨げる最大の要因であり、これら低酸素環境下にある腫瘍細胞の治療法の開発は切に望まれている。低酸素部位の腫瘍を標的とした医薬品はTriapazamine、AQ4N及びPR104等現在数種類の臨床試験が行われているが、上市された医薬品は今のところ存在しない。



現在臨床試験が行われている上記の化合物は、低酸素部位での還元環境下で分子が還元されることにより活性化され制癌剤としての活性を持つものであるが、化合物の酸化還元電位の調節及び活性型の抗がん剤の副作用が問題となっている。



生体内の低酸素部位で構造が変化する化合物としては2-ニトロイミダゾールがある。この化合物は酸化還元電位が比較的高く生体内の低酸素部位で効率よく還元されることがわかっており、低酸素部位特異的なラベル化剤として用いられており、幾つかの誘導体については臨床試験が行われている。しかしながら、臨床試験の結果をみると決して満足の行く結果ではなく、未だに認可された医薬品は存在しない。このような背景の下、本発明者等はこれまでに新たな低酸素環境応答性のプロドラッグを開発し、かようなプロドラッグそれ自体及びその用途について提案した(特許文献1)。本発明者等が開発した新規化合物は既存の抗がん剤(親化合物)をプロドラッグ化したものであり、生体内の低酸素部位で効率よく還元されることにより、その場(in situ)で親化合物を放出する点で、従来の化合物とは異なり、低酸素部位で選択的に細胞毒性を発揮する。したがって、生体に対する副作用が相当低減できるものと推測できる。

産業上の利用分野


本発明は、抗腫瘍性プロドラッグを含む組成物、より具体的にはドキソルビシンプロドラッグを有効成分として含む製薬学的組成物に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】

【化1】


で表されるドキソルビシンプロドラッグ及び生理学的に許容され得る担体を含んでなる腫瘍を処置するための製薬学的組成物であって、
該プロドラッグが、その投与を必要とする患者に治療上有効な用量で間欠的に投与されるものである、
製薬学的組成物。

【請求項2】
投与が非経口的に行われる、請求項1に記載の製薬学的組成物。

【請求項3】
腫瘍が固形がんである、請求項1に記載の製薬学的組成物。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 公開
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