TOP > 国内特許検索 > 動脈瘤予防および/または治療剤

動脈瘤予防および/または治療剤 外国出願あり

国内特許コード P160013067
整理番号 H16-018
掲載日 2016年6月29日
出願番号 特願2005-035769
公開番号 特開2006-089455
登録番号 特許第4686704号
出願日 平成17年2月14日(2005.2.14)
公開日 平成18年4月6日(2006.4.6)
登録日 平成23年2月25日(2011.2.25)
優先権データ
  • 特願2004-244316 (2004.8.24) JP
発明者
  • 吉村 耕一
  • 青木 浩樹
  • 松崎 益徳
出願人
  • 国立大学法人山口大学
発明の名称 動脈瘤予防および/または治療剤 外国出願あり
発明の概要 【課題】 動脈瘤は破裂により死に至る臨床上重要な疾患であるが、侵襲的な外科的治療法のみが既存の唯一の治療法であったが、薬物的に瘤の発生または拡大を予防、あるいは瘤の退縮により破裂を阻止することができる動脈瘤予防用および/または治療用薬剤を提供する。
【解決手段】JNK阻害剤を有効成分とする動脈瘤予防および/または治療剤を提供する。詳しくは、JNKの活性化により、動脈壁の細胞外基質の分解促進と再生阻害が同時に生ずるという新知見に基づき、JNK阻害剤により、これらの諸因子を綜合的に是正し、延いては細胞外基質の崩壊を防止することにより、動脈瘤の発症、進展或いは破裂を予防し、進んで動脈瘤患者の生命予後の改善を図るものである。
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要


虚血性心疾患や脳血管障害など血管病変を主体とする循環器疾患による死亡者数は増加の一途をたどっており、現在ではほぼ悪性腫瘍と並んで、わが国における病死原因の第1位となる勢いである。その中でも動脈瘤の罹患数は特に増加の傾向にある。動脈瘤は、大動脈や末梢動脈の動脈壁が脆弱化することにより形成される膨らみであり、壁全層が拡大する真性動脈瘤と血管壁が裂けて血管壁内に血液が流入することによって発生する解離性動脈瘤とが知られている。いずれも進行とともに瘤径が拡大し、放置すればいずれ破裂して死に至る疾患である。このように臨床上重要な疾患であるにもかかわらず、その生命予後の改善のためにでき得る現在唯一の治療方法は外科的治療(外科的切除あるいはステントグラフト留置等)である。しかしながら、手術自体患者への負担が大きく、手術の危険性が動脈瘤破裂の危険性を上回る場合もまれではないため、新たな動脈瘤低侵襲治療、特に薬物療法が望まれていた。



動脈瘤は、動脈壁を構成している細胞外基質の分解亢進あるいは合成異常により動脈壁が脆弱化することによって発症し、進展、そして破裂に至ると考えられている。これまでに、細胞外基質の分解酵素の一群であるマトリックスメタロプロテアーゼ(以下、「MMP」という。)が動脈瘤の病態において重要であるとされ、動脈瘤の進展予防法としてMMP活性阻害物質も有効であろうと注目されていた。実際米国においてはMMP活性阻害薬を用いて治験が実施されたが、明らかな瘤の進展防止効果は確認されなかった(非特許文献1)。
【非特許文献1】
J.Vascular Surgery 36:1-12項(2002)

産業上の利用分野


本発明は、注射投与あるいは経口投与等により、生体内で有効にJNK(c-Jun N-terminal kinase)の活性を阻害する物質を用いた、動脈瘤の予防および/または治療に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
以下の一般式(1)で示される化合物を有効成分とする動脈瘤退縮のための動脈瘤療剤。
【化1】



[但し、上記式中、RとRは、それぞれ同一または異なり、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、ニトロ基、三フッ化メチル基、スルホニル基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アリールアルキルオキシ基、アリールアルキル基、シクロアルキルアルキルオキシ基、シクロアルキルオキシ基、アルコキシアルキル基、アルコキシアルコキシ基、アミノアルコキシ基、モノまたはジアルキルアミノアルコキシ基、または次の(a)、(b)、(c)、または(d)の式で示されるグループのいずれかである。
【化2】



(上記Rはアルキル基、RとRは末端が連結したアルキリデンまたはヘテロ原子を含むアルキリデン、或いは、それぞれ同一または異なり、水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、シクロアルキルアルキル基、アリールオキシアルキル基、アルコキシアルキル基、アルコキシアミノ基、またはアルコキシ(モノまたはジーアルキルアミノ)基を表し、Rは、水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、シクロアルキルアルキル基、アルコキシ基、アミノ基、モノまたはジーアルキルアミノ基、アリールアミノ基、アリールアルキルアミノ基、シクロアルキルアミノ基、またはシクロアルキルアルキルアミノ基を表す。)]

【請求項2】
前記化合物がアントラピラゾール-6-オンである、請求項1に記載の動脈瘤治療剤。

【請求項3】
動脈瘤が真性大動脈瘤と解離性大動脈瘤とを含む大動脈瘤である請求項1または2に記載の動脈瘤療剤。

【請求項4】
動脈瘤が腹部大動脈瘤と胸部大動脈瘤を含む大動脈瘤である請求項1からのいずれかに記載の動脈瘤療剤。

【請求項5】
前記物質を含有する医薬が口薬である請求項1からのいずれかに記載の動脈瘤療剤。

【請求項6】
前記物質を含有する医薬が射薬である請求項1からのいずれかに記載の動脈瘤療剤。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 登録
山口TLOは平成11年11月に山口大学の教官50名の出資により設立された、リエゾン一体型のTLO活動会社です。山口大学を主とし、山口県内の大学・高専の研究成果をご紹介致します。特許の内容に興味を持たれた方は、下記までご連絡ください。


PAGE TOP

close
close
close
close
close
close
close