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抗菌活性増強剤 新技術説明会

国内特許コード P160013211
整理番号 S2015-0224-N0
掲載日 2016年8月10日
出願番号 特願2014-256974
公開番号 特開2016-117665
出願日 平成26年12月19日(2014.12.19)
公開日 平成28年6月30日(2016.6.30)
発明者
  • 黒田 照夫
  • 波多野 力
出願人
  • 国立大学法人 岡山大学
発明の名称 抗菌活性増強剤 新技術説明会
発明の概要 【課題】バンコマイシン耐性菌等のグリコペプチド系抗菌薬耐性菌に対するグリコペプチド系抗菌薬の抗菌活性増強剤を提供すること。
【解決手段】セスキテルペン二量体チオアルカロイドを含有する、グリコペプチド系抗菌薬耐性菌に対する、グリコペプチド系抗菌薬及び/又はアミノグリコシド系抗菌薬の抗菌活性増強剤。
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要


細菌感染症に対しては、通常、抗菌薬の作用により原因菌(黄色ブドウ球菌、腸球菌、緑膿菌、病原性大腸菌等)を静菌又は殺菌するという治療方法が採られる。ところが、抗菌薬を用いることによって、その抗菌薬に対する薬剤耐性菌が出現することとなる。例えば、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)は、抗菌薬が頻用される病院において出現し、集団感染の起因菌となることが知られている。



MRSAに対する第1選択薬としてはバンコマイシンが知られているが、近年、バンコマイシン耐性腸球菌(VRE)、バンコマイシン耐性黄色ブドウ球菌(VRSA)等のバンコマイシン耐性菌の出現が報告されている。そこで、例えばバンコマイシン耐性菌に対するバンコマイシンの抗菌活性を増強することができれば、この耐性菌に対抗する有効な手段になると考えられる。



一方、スイレン科コウホネ属植物に含まれるセスキテルペン二量体チオアルカロイドは、発毛作用(特許文献1)、がん細胞浸潤抑制作用(特許文献2)、マラリア原虫増殖抑制作用(特許文献3)等の作用を有すること、さらには抗菌作用(特許文献4)を有することが報告されている。しかしながら、バンコマイシン耐性菌に対するバンコマイシンの抗菌活性を増強できることについては未だ知られていない。

産業上の利用分野


本発明は、抗菌活性増強剤、より具体的にはグリコペプチド系抗菌薬耐性菌に対する、グリコペプチド系抗菌薬及び/又はアミノグリコシド系抗菌薬の抗菌活性増強剤に関する。さらに、本発明は、これらの抗菌活性増強剤を含有する抗菌剤にも関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
一般式(1):
【化1】


[式中、Rは水酸基を示し、Rは水素又は水酸基を示す]
で表されるセスキテルペン二量体チオアルカロイド、及び/又は一般式(2):
【化2】


[式中、R及びRは独立して水素又は水酸基を示す。但し、RとRは、水素を示すことはない]
で表されるセスキテルペン二量体チオアルカロイドを含有する、
グリコペプチド系抗菌薬耐性菌に対する、グリコペプチド系抗菌薬及び/又はアミノグリコシド系抗菌薬の抗菌活性の増強剤。

【請求項2】
一般式(1)で表されるセスキテルペン二量体チオアルカロイドを含有し、且つ前記Rが水酸基である、請求項1に記載の増強剤。

【請求項3】
前記一般式(1)で表されるセスキテルペン二量体チオアルカロイド及び/又は前記一般式(2)で表されるセスキテルペン二量体チオアルカロイドを含有するコウホネ属植物抽出物を含有する、請求項1又は2に記載の増強剤。

【請求項4】
対象となる前記グリコペプチド系抗菌薬耐性菌が、グリコペプチド系抗菌薬の最小生育阻止濃度が16μg/mL以上の菌である、請求項1~3のいずれかに記載の増強剤。

【請求項5】
グリコペプチド系抗菌薬の抗菌活性増強剤である、請求項1~4のいずれかに記載の増強剤。

【請求項6】
対象となる前記グリコペプチド系抗菌薬耐性菌が、アミノグリコシド系抗菌薬に対しても耐性を有する菌である、請求項1~5のいずれかに記載の増強剤。

【請求項7】
対象となる前記グリコペプチド系抗菌薬耐性菌が、アミノグリコシド系抗菌薬の最小生育阻止濃度が4μg/mL以上の菌である、請求項6に記載の増強剤。

【請求項8】
請求項1~7のいずれかに記載の増強剤、並びにグリコペプチド系抗菌薬及び/又はアミノグリコシド系抗菌薬を含有する抗菌剤。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 公開
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