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ポルフィリン誘導体、及びこれを含む光増感剤等

国内特許コード P160013348
整理番号 S2015-0273-N0/DP1697
掲載日 2016年10月5日
出願番号 特願2015-033566
公開番号 特開2016-155768
出願日 平成27年2月24日(2015.2.24)
公開日 平成28年9月1日(2016.9.1)
発明者
  • 人見 穣
  • 大橋 なつみ
出願人
  • 学校法人同志社
発明の名称 ポルフィリン誘導体、及びこれを含む光増感剤等
発明の概要 【課題】癌細胞で特異的に発現する膜蛋白質の酵素反応によって、癌細胞内に特異的に移行できるポルフィリン誘導体及び前記ポルフィリン誘導体が癌細胞内に特異的に移行する性質を利用する光増感剤、蛍光可視化剤並びにMRI造影剤の提供。
【解決手段】式(I)で表されるポルフィリン誘導体、及び当該ポルフィリン誘導体に金属イオンを挿入した金属錯体。挿入する金属イオンはMn,Zn,Mg,Sn,Pt、Ag又はAuのイオンであり、対イオンがCl、Br、NO、CFSO、水酸化物イオン又はCHCOOである金属錯体。



(nは0~5の自然数;Rは同一又は互いに異なっていてもよい。)
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要


光線力学治療法(PDT)は、光増感剤を静脈注射などの方法により投与して、癌組織に保持させたのち、所定波長のレーザー光やLED光を照射して癌組織のみを選択的に破壊する癌の治療方法である。



より詳しくは、PDTは、癌組織に集積された光増感剤に光を照射して、光増感剤を一重項励起状態に励起させ、系間交差によって一重項励起状態から最低三重項状態となった光増感剤の近傍にある三重項酸素分子を一重項酸素(活性酸素)に変換させ、近傍の細胞を破壊することによって、周囲の正常組織に比較的損傷を与えずに癌細胞や癌組織を破壊して治療する、癌の治療方法である。



このように、PDTは、正常組織に与える影響が少ないため、手術、抗癌剤による化学療法、放射線治療法等に続く、新しい癌の治療法として注目を浴びている。



さて、PDT用の光増感剤としては、既に市販されているレザフリン、ビスダイン、テモポルフィン(Foscan)等のポルフィリン誘導体が使用されており、ポルフィリン誘導体を中心に従来から様々な誘導体が研究されている(例えば、特許文献1~13及び非特許文献1を参照。)。



ただ、従来からあるポルフィリン誘導体は、水溶性とともに疎水性も備えており、癌細胞や癌組織だけに特異的に集積せず、迅速には体外に排出されない。そのため、PDTの終了後、患者は、体内に残留した光増感剤によって光線過敏症を発症しないように、暗室状態で一定期間入院しなければならなかった。



このような問題を解決するため、従来から癌組織や癌細胞に特異的に集積するポルフィリン誘導体について研究されている。例えば、ピリジニウム基、テトラメチルアンモニウム基、グアニジウム基などを有するカチオン性ポルフィリンが、細胞内に移行することが知られている。



しかし、これらのカチオン性ポルフィリンは、癌細胞で特異的に発現しているγ-グルタルトランスペプターゼ等の膜蛋白質による酵素反応によって発生させることはできない。そのため、これらのカチオン性ポルフィリンは、癌細胞内に特異的に移行させることができなかった。

産業上の利用分野


本発明は、ポルフィリン誘導体、これを含む光増感剤及び蛍光可視化剤、前記ポルフィリンに金属イオンを挿入してなる金属錯体、及び前記金属錯体を含む光増感剤及びMRI造影剤に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
下記一般式(I)で表されるポルフィリン誘導体。
【化1】


(式中、nは0~5の自然数であり、Rは同一又は互いに異なっていてもよい。)

【請求項2】
nが3である請求項1に記載のポルフィリン誘導体。

【請求項3】
請求項1又は請求項2の何れかに記載のポルフィリン誘導体を有効成分として含む光増感剤。

【請求項4】
請求項1又は請求項2の何れかに記載のポルフィリン誘導体を有効成分として含む蛍光可視化剤。

【請求項5】
下記一般式(II)で表される金属錯体。
【化2】


(式中、nは0~5の自然数であり、Rは同一又は互いに異なっていてもよい。また、Mは、マンガン、亜鉛、マグネシウム、スズ、パラジウム、銀、金の内の何れかである。さらに、Xは塩素イオン、臭素イオン、硝酸イオン、トリフルオロメタンスルホン酸イオン、水酸化物イオン、酢酸イオンのうちの何れかである。)

【請求項6】
nが3である請求項5に記載の金属錯体。

【請求項7】
請求項5又は請求項6に記載の金属錯体を有効成分として含む光増感剤。

【請求項8】
請求項5又は請求項6に記載の金属錯体を有効成分として含むMRI造影剤。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 公開
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