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pH依存性蛍光化合物

国内特許コード P160013560
整理番号 (S2015-0892-N0)
掲載日 2016年12月21日
出願番号 特願2016-068416
公開番号 特開2016-193897
出願日 平成28年3月30日(2016.3.30)
公開日 平成28年11月17日(2016.11.17)
優先権データ
  • 特願2015-070516 (2015.3.31) JP
発明者
  • 柴田 孝之
出願人
  • 国立大学法人 長崎大学
発明の名称 pH依存性蛍光化合物
発明の概要 【課題】特定のpH領域でのみ強い蛍光を発する化合物およびその前駆体化合物を提供すること。
【解決手段】式(I’):



(式中、Rは、水素原子またはアシル基を示し、RおよびRは、それぞれ独立して、水素原子、アミノ基またはカルボキシル基を示す。)で表される化合物。
【選択図】図1
従来技術、競合技術の概要


蛍光色素は、感度が良く取り扱いが安全なことから、放射性物質を用いる従来のトレーサー技術に替わる手法として、基礎研究から臨床検査まで広く利用されている。これまでに数多くの蛍光色素が発見されてきたが、これらはその機能から「Always ON」型(特許文献1)と「ON/OFF Switch」型(非特許文献1)の2種に大別される。
Always ON型は、環境の変化に影響され難く常に一定の蛍光を常に発する色素で、核酸・タンパク質・抗体・低分子リガンドなどの標的分子を認識するプローブへ標識することで、標的分子の追跡を可能にする。一方、非特異的結合を起こしたプローブや標的に結合しない遊離型プローブも蛍光を発するため、バックグラウンドシグナルが高くなりやすく、大量投与が必要なin vivoでの使用は制限される。
ON/OFF Switch型は、標的分子の濃度勾配によって発光と消光が調節される色素で、代表的なものとしてHイオン(pH)やCa2+イオンなどのイオン濃度に感受性の色素が挙げられる。しかし、これらの色素は測定対象の濃度に閾値が存在し、閾値以上と以下で発光/消光が調節されるため、通常の生体成分の様に基準濃度範囲が存在する標的分子の測定はできない。β-ガラクトシダーゼをはじめとする酵素を対象とした色素もこの型に当てはまるが、蛍光の発光/消光が非可逆性であるため利用が制限される。



また、最近の研究では、がん細胞は正常細胞と比較して酸性であることが分かってきている。これは、がん細胞の代謝が正常細胞より異常に速く、ATPの産生能の向上、Hポンプの発現量の増加と機能更新などに起因すると考えられている。すなわち、通常の細胞や血液のpHである7.4付近と、上半身の中心に位置し大容量を占める胃のpHである1.5~1.0付近で蛍光を与えず、がん細胞の弱酸性領域でのみ蛍光を発するという、極めて特異な性質を提供する蛍光色素が望まれている。

産業上の利用分野


本発明は、pH依存的に蛍光を発する化合物およびその前駆体化合物に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
式(I’):
【化1】


(式中、Rは、水素原子またはアシル基を示し、RおよびRは、それぞれ独立して、水素原子、アミノ基またはカルボキシル基を示す。)
で表される化合物。

【請求項2】
Rが水素原子である、請求項1に記載の化合物。

【請求項3】
Rがアセチルである、請求項1に記載の化合物。

【請求項4】
およびRがともに水素原子である、請求項1~3のいずれか1項に記載の化合物。

【請求項5】
がアミノ基であり、かつRが水素原子である、請求項1~3のいずれか1項に記載の化合物。

【請求項6】
がカルボキシル基であり、かつRが水素原子である、請求項1~3のいずれか1項に記載の化合物。
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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JP2016068416thum.jpg
出願権利状態 公開
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