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プロテアソーム阻害剤抵抗性癌の細胞増殖抑制剤及びプロテアソーム阻害剤抵抗性癌の治療剤 UPDATE

国内特許コード P170013680
整理番号 (S2015-1572-N0)
掲載日 2017年2月1日
出願番号 特願2016-098463
公開番号 特開2016-222650
出願日 平成28年5月17日(2016.5.17)
公開日 平成28年12月28日(2016.12.28)
優先権データ
  • 特願2015-111424 (2015.6.1) JP
発明者
  • 長谷川 豪
  • 下仲 基之
  • 椎名 勇
出願人
  • 学校法人東京理科大学
発明の名称 プロテアソーム阻害剤抵抗性癌の細胞増殖抑制剤及びプロテアソーム阻害剤抵抗性癌の治療剤 UPDATE
発明の概要 【課題】プロテアソーム阻害剤抵抗性癌に対する新規な細胞増殖抑制剤及び治療剤の提供。
【解決手段】下記式で例示される化合物又はその塩を含む細胞増殖抑制剤及び治療剤。



(R及びRはH又はアルキル基;いずれもアルキル基である場合、R及びRが結合するNとともに、又はNに加えて、O、S、及びNから選ばれる少なくとも1種の原子とともに、単環式複素環を形成してもよい;nは0以上の整数)
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要


プロテアソームは、細胞内でタンパク質の分解を行う巨大な酵素複合体であり、ユビキチンにより標識されたタンパク質をATP依存的に分解する作用を有する。ユビキチンにより標識されたタンパク質をプロテアソームで分解する系は、ユビキチン-プロテアソームシステムと称され、細胞周期制御、シグナル伝達等の様々な生命活動に関与していることが明らかになっている。



近年、癌細胞内におけるプロテアソームの働きを阻害することにより、癌細胞内に異常タンパク質を蓄積させ、癌細胞を死滅させる抗癌剤の開発が行われている。既に、プロテアソーム阻害剤の一種であるボルテゾミブ(Bortezomib)は、難治性多発性骨髄腫の治療剤として臨床適用されている。また、ボルテゾミブ以外にも、種々のプロテアソーム阻害剤が提案されている。例えば、特許文献1には、タモキシフェン類縁体を有効成分として含有するプロテアソーム阻害剤が開示されている。

産業上の利用分野


本発明は、プロテアソーム阻害剤抵抗性癌の細胞増殖抑制剤及びプロテアソーム阻害剤抵抗性癌の治療剤に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
下記式(1)で表される化合物又はその塩を有効成分として含有する、プロテアソーム阻害剤抵抗性癌の細胞増殖抑制剤。
【化1】



(式中、Rは、水素原子又はアルキル基を示し、Rは、水素原子又はアルキル基を示す。R及びRがいずれもアルキル基である場合、R及びRは、R及びRが結合する窒素原子とともに、又はR及びRが結合する窒素原子に加えて、酸素原子、硫黄原子、及び窒素原子から選ばれる少なくとも1種の原子とともに、単環式複素環を形成してもよい。nは0以上の整数を示す。実線及び破線で構成される2ヶ所の2重線は、いずれか一方が単結合を示し、他方が2重結合を示す。)

【請求項2】
下記式(1)で表される化合物又はその塩を有効成分として含有する、プロテアソーム阻害剤抵抗性癌の治療剤。
【化2】



(式中、Rは、水素原子又はアルキル基を示し、Rは、水素原子又はアルキル基を示す。R及びRがいずれもアルキル基である場合、R及びRは、R及びRが結合する窒素原子とともに、又はR及びRが結合する窒素原子に加えて、酸素原子、硫黄原子、及び窒素原子から選ばれる少なくとも1種の原子とともに、単環式複素環を形成してもよい。nは0以上の整数を示す。実線及び破線で構成される2ヶ所の2重線は、いずれか一方が単結合を示し、他方が2重結合を示す。)
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 公開
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