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眼科用組成物 UPDATE

国内特許コード P170013739
整理番号 (S2013-0815-N0)
掲載日 2017年3月14日
出願番号 特願2015-510127
出願日 平成26年4月3日(2014.4.3)
国際出願番号 JP2014059838
国際公開番号 WO2014163142
国際出願日 平成26年4月3日(2014.4.3)
国際公開日 平成26年10月9日(2014.10.9)
優先権データ
  • 特願2013-077862 (2013.4.3) JP
発明者
  • 大橋 裕一
  • 白石 敦
  • 小林 剛
出願人
  • 国立大学法人愛媛大学
発明の名称 眼科用組成物 UPDATE
発明の概要 持続効果や重症例での効果が期待できるドライアイの処置のために有効な眼科用組成物を提供することを課題とする。消化管において水分調整作用を有する化合物を有効成分とする。消化管において水分調整作用を有する化合物の好ましい例は、ビサコジル、ピコスルファートおよび製薬上許容されるその塩から選択されるいずれかである。本発明の眼科用組成物の有効成分は、対象の眼において、涙液量を増加させることができる。本発明の眼科用組成物の有効成分として、ビサコジルまたはピコスルファートを用いた場合、点眼後、数分から数時間後、例えば3時間後に、涙量の増加が観察されうる。
従来技術、競合技術の概要


涙の減少・変化によって、目の表面、角膜、または結膜の健康が損なわれる状態をドライアイという。涙の分泌の減少による涙不足、涙の蒸発の過多による目の乾き、涙の安定性が悪くなることにより、角膜や結膜の表面が荒れ、目の不快感、疲れ等の症状が現れる。



原因は複合的であるとも言われている。加齢により、またコンタクトレンズの長時間・長期使用、レーシックなどの目の手術後に、ドライアイを発症する例も報告されている。シェーグレン症候群などの自己免疫疾患や、スティーブンスジョンソン症候群などの病気により涙がほとんどでない重篤なドライアイもある。加えて、コンピュータ、テレビ、携帯電話、タブレット端末の画面を見続ける生活により、まばたきが減少して涙が蒸発しやすくなる。また、空調の効いた室内は、概して乾燥しがちである。さらに涙の分泌は副交感神経に支配されていることから、交感神経優位のストレスの多い状態では分泌が減少すると考えられる。花粉症でおこる目の症状がドライアイと関係があるという報告もある。



現在、ドライアイは、浸透圧の等しい人工涙液(有効成分:塩化ナトリウム、塩化カリウム、炭酸ナトリウム、リン酸水素ナトリウム水和物、ホウ酸)の点眼、ヒアルロン酸液の点眼により処置されているほか、ムチン産生促進作用を有するレバミピドを有効成分とする点眼剤、ジクアホソルナトリウムを有効成分とする点眼剤が用いられている。ジクアホソルナトリウムは、結膜上皮および結膜杯細胞膜上のP2Y2受容体に作用し、細胞内のカルシウムイオン濃度を上昇させることにより、水分およびムチンの分泌を促進し、眼表面の環境をより正常な状態に近づけ、ドライアイの症状および角結膜上皮障害を改善すると考えられている。



一方、ビサコジルは、一般用医薬品では、便秘とそれにともなう頭重、腹部の膨満感、食欲不振(食欲減退)、腸内異常発酵などの不快な症状を改善する目的で、便秘薬に配合されている。ビサコジルは、大腸の副交感神経末端に作用してぜん動を高めるほか、腸粘膜に直接作用して排便反射を刺激し、排便を促進する。ビサコジルと同様に、大腸のぜん動運動亢進作用と水分吸収抑制作用により緩下作用を便秘薬に配合される成分として、ピコスルファートナトリウムが知られている。消化管への作用を目的として、これらを有効成分とする種々の剤形が開発されてきている(例えば、特許文献1および2)。



ビサコジルの作用として、大腸粘膜上皮細胞のAQP3の発現量を減少させることにより、腸管側から血管側への水の移動を抑制し、瀉下作用を示している可能性が示唆されており、また、このメカニズムとして、ビサコジルはまず大腸のマクロファージからのCOX2およびPGE2の分泌を亢進させ、次いで、PGE2が大腸粘膜上皮細胞のAQP3の発現を低下させているとの報告がある(非特許文献1)。

産業上の利用分野


本発明は、消化管において水分調整作用を有する化合物を有効成分とする、眼科用組成物に関する。より詳細には、ドライアイの処置に有効な医薬組成物に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
消化管において水分調整作用を有する化合物を有効成分として含む、眼科用組成物。

【請求項2】
涙量に関連した疾患または状態を処置するための、請求項1に記載の眼科用組成物。

【請求項3】
涙量に関連した疾患または状態が、ドライアイである、請求項2に記載の眼科用組成物。

【請求項4】
点眼液である、請求項1~3のいずれか1項に記載の眼科用組成物。

【請求項5】
消化管において水分調整作用を有する化合物が、ビサコジル、ピコスルファートおよび製薬上許容されるその塩から選択されるいずれかである、請求項1~4のいずれか1項に記載の眼科用組成物。

【請求項6】
有効成分を0.05~3%含有する、請求項1~5のいずれか1項に記載の眼科用組成物。
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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出願権利状態 公開
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