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抗てんかん薬 NEW

国内特許コード P170013789
整理番号 (S2013-1101-N0)
掲載日 2017年3月16日
出願番号 特願2015-522706
出願日 平成26年5月28日(2014.5.28)
国際出願番号 JP2014064120
国際公開番号 WO2014203696
国際出願日 平成26年5月28日(2014.5.28)
国際公開日 平成26年12月24日(2014.12.24)
優先権データ
  • 特願2013-129364 (2013.6.20) JP
発明者
  • 大内田 守
  • 大守 伊織
出願人
  • 国立大学法人 岡山大学
発明の名称 抗てんかん薬 NEW
発明の概要 従来の抗てんかん薬とは作用機序の異なるてんかん発作の予防及び/又は治療のための新たな抗てんかん薬を提供する。メチルフェニデート及び/又はその薬学的に許容しうる塩を有効成分として含む、抗てんかん薬による。
従来技術、競合技術の概要


てんかん(epilepsy)の罹患率は1000人当たり約8~10人で、神経疾患の中で頻度が高い疾患である。てんかんの主な症状として、けいれん(強直性又は間代性などの不随意運動)や、けいれんを伴わない欠神発作(意識消失)などが挙げられる。近年、分子遺伝学研究の発展によりてんかんの原因遺伝子が同定されつつある。その結果、てんかんと種々のチャネル遺伝子との関連性が明らかとなり、一部のてんかん症候群はチャネル遺伝子の変異によって発症する、いわゆるチャネル病(channelopathy)と考えられるようになってきた。特に、電位依存性Ca2+ チャネルや、電位依存性Na+ チャネル、K+ チャネルなどの変異がてんかん患者において検出されている。



熱性けいれんは小児の約8%にみられる発症率の高い疾病である。熱性けいれんとは、主に感冒などのウイルス感染や細菌感染などによる38℃以上の発熱に伴って、1~5分間持続する全身のけいれんである。生後6ヶ月から5歳頃までに発症し、大多数の症例は6歳までに治癒する。そのため、積極的な治療を必要としないことが多く、原則として良性疾患である。しかし、1歳未満に発症する熱性けいれんの患者のなかには、熱性けいれんで終始する良性疾患の患者の他に、6歳以降もけいれんが持続する患者や、Dravet症候群(別名:乳児重症ミオクロニーてんかん(Severe Myoclonic Epilepsy in Infancy:SMEI))という難治てんかん患者が混在している。



現在の臨床現場では、てんかん発作を如何に抑制するかがてんかん患者治療の重要な課題である。そのための治療戦略が立てられ、その中で抗てんかん薬を用いる薬物療法が優先される。これまでに、例えばフェノバルビタール(PB)、フェニトイン(PHT)、エトサクシミド(ESM)、アセタゾラミド(AZA)、クロナゼパム(CZP)、バルプロ酸ナトリウム(VPA)、カルバマゼピン(CBZ)等の抗てんかん薬が市販されている。しかしながら、これら薬物療法においては、既存の抗てんかん薬では薬物抵抗性により、発作の抑制が困難となる、いわゆる難治性のてんかんが存在するため、複数の抗てんかん薬を組み合わせて長期間に亘り使用せざるを得ないという問題点がある。さらに、このような状況から、抗てんかん薬による副作用により、投与中断を余儀なくされる患者も多い。例えば、部分発作に多く使用されているCBZは、肝機能障害、眠気、皮疹等の副作用があり、全般発作に多く使用されているVPAは、肝機能障害、血小板減少、体重増加、振戦、脱毛等の副作用が挙げられ、特に小児てんかん患者においては、これらの副作用は非常に重大な問題となっている。



難治性のDravet症候群患者の約80%、及び良性の全般てんかん熱性けいれんプラス(Generalized epilepsy with febrile seizure plus: GEFS+)患者の約5~10%に電位依存性ナトリウムイオンチャネルα1サブニットSCN1A遺伝子の変異が見つかっており、SCN1A遺伝子変異が熱性けいれん発症に関わることが明らかになっている(非特許文献1-3)。



上記の点から、抗てんかん作用を増強し、副作用を改善することのできる新たなてんかん治療薬の開発が望まれている。



メチルフェニデートは注意欠陥・多動性障害(Attention Deficit Hyperactivity Disorder、ADHD)及びナルコレプシー(強い眠気の発作を主な症状とする脳疾患)患者に対して使われる中枢神経刺激薬である。一般にADHD患者の約10%程度はてんかんを有することが公知である。しかしながら、てんかんを合併するADHD患者に対してメチルフェニデートを投与すると、ADHD治療には効果がある一方、てんかんの発作頻度は悪化するという報告がなされている(非特許文献4)。また、ADHD患者についてSCN1A遺伝子の変異の報告はない。

産業上の利用分野


本発明は、てんかん患者の発作治療に関するものであり、より詳細には、てんかん発作の予防及び/又は治療に使用し得る抗てんかん薬及びその使用に関する。



本出願は、参照によりここに援用されるところの日本出願、特願2013-129364号優先権を請求する。

特許請求の範囲 【請求項1】
メチルフェニデート及び/又はその薬学的に許容しうる塩を有効成分として含む、てんかん発作の予防及び/又は治療のための抗てんかん薬。

【請求項2】
てんかんが、変異型SCN1A遺伝子によるてんかんである、請求項1に記載の抗てんかん薬。

【請求項3】
てんかん発作が、けいれん発作である、請求項1又は2に記載の抗てんかん薬。
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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出願権利状態 公開
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