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界面活性剤様化合物

国内特許コード P170013880
整理番号 (S2013-0650-N0)
掲載日 2017年3月21日
出願番号 特願2015-506743
出願日 平成26年3月14日(2014.3.14)
国際出願番号 JP2014056873
国際公開番号 WO2014148378
国際出願日 平成26年3月14日(2014.3.14)
国際公開日 平成26年9月25日(2014.9.25)
優先権データ
  • 特願2013-056436 (2013.3.19) JP
発明者
  • 朝山 章一郎
  • 野原 敦
  • 川上 浩良
  • 根岸 洋一
出願人
  • 公立大学法人首都大学東京
  • 学校法人東京薬科大学
発明の名称 界面活性剤様化合物
発明の概要 【課題】生体への毒性が低く、小粒子径で標的部位に移送され易く、標的部位での発現効率が高い核酸複合体を形成することができる界面活性剤様化合物を提供すること。
【解決手段】親水性基と疎水性基とそれらの間に位置する1~5個の含窒素基とを具備し、
上記親水性基が下記式(1)で表されるエチレングリコール基であり、上記疎水性基が
炭素数1~18の直鎖又は分岐鎖のアルキル基又は、コレステロール基であり、
上記含窒素基がアミド基又はイミダゾリウム基である界面活性剤様化合物。
R-(CH-CH-O)- ・・・・・(1)
(式中、nは40~120の整数を表す。Rは炭素数1~18の炭化水素基を示す。)
【選択図】図10
従来技術、競合技術の概要


近年、プラスミドDNAやアンチセンスDNAなどの核酸を用いる遺伝子治療が注目されている。遺伝子治療の重要な要素として、核酸を効率よく標的部位へ送る薬物伝達システム(ドラッグデリバリーシステム(DDS))が挙げられる。
従来の核酸のドラッグデリバリーシステムでは、核酸デリバリーのために、核酸と核酸キャリアとの複合体が用いられてきた。
その複合体は、生体内の毒性が低く、核酸を核酸分解酵素から保護し、効率的に標的部位へ輸送することが求められており、複合体の形成には分子内に数多くのカチオン性基を有する核酸キャリアと核酸複合体とのポリイオンコンプレックス形成などの手法が用いられてきた。
たとえば、特許文献1には、siRNAとも生理的条件下で安定な会合体を提供する共重合体として、親水性ポリマー鎖ブロックが該ポリアミノ酸鎖ブロックの主鎖のいずれか一方の末端に共有結合を介して結合しており、かつ、該ポリアミノ酸鎖ブロックにおけるアミノ酸反復単位10パーセント以上から70パーセント以下の側鎖に疎水性基が共有結合を介して結合している共重合体が提案されている。
特許文献2には、インビボでの肝臓への核酸のターゲティングの効率および取込の効率を高めるための製剤として、核酸とカチオン化プルラン誘導体から形成されるポリイオンコンプレックスを含み、前記カチオン化プルラン誘導体のカチオン化率が10-27%であることを特徴とする、肝臓デリバリー用製剤が提案されている。
特許文献3には、二本鎖リボ核酸と、多数の含窒素基を有するブロック共重合体とが静電結合されてなる非高分子ミセル形態のポリイオンコンプレックスであって、動的光散乱測定法で測定した場合に100nm未満の平均粒径を有するポリイオンコンプレックスが提案されている。
特許文献4には、血清中において光増感性物質を十分に保持し構造安定性に優れたポリイオンコンプレックス、及びその構成成分である核酸ポリプレックスとして、複数の窒素含有カチオン性基を含むカチオン性ポリマーを含むポリイオンコンプレックスが提案されている。

産業上の利用分野


本発明は、界面活性剤様化合物に関し、さらに詳しくは、生体適合性及び血液中での安定性が高く、カチオン過剰による毒性が低く、小粒子径で標的部位に移送され易く、標的部位での発現効率が高い核酸複合体を形成することができる界面活性剤様化合物に関するものである。

特許請求の範囲 【請求項1】
親水性基と疎水性基とそれらの間に位置する1~5個の含窒素基とを具備することを特徴とする界面活性剤様化合物。


【請求項2】
上記親水性基が
非イオン性の親水性基である
請求項1に記載の界面活性剤様化合物。


【請求項3】
上記親水性基が
下記式(1)で表されるエチレングリコール基である
請求項1または2に記載の界面活性剤様化合物。
R-(CH-CH-O)- ・・・・・(1)
(式中、nは40~120の整数を表す。Rは炭素数1~18の炭化水素基を示す。)


【請求項4】
上記疎水性基が
炭素数1~18の直鎖又は分岐鎖のアルキル基又は、コレステロール基である
請求項1~3のいずれかに記載の界面活性剤様化合物。


【請求項5】
上記疎水性基が、その一部に疎水性ではない置換基を有する、
請求項1~4記載のいずれかに記載の界面活性剤様化合物。


【請求項6】
上記置換基が、水素結合性官能基含有置換基である
請求項5に記載の界面活性剤様化合物。


【請求項7】
上記置換基が、上記疎水性基の末端に位置する
請求項6に記載の界面活性剤様化合物。


【請求項8】
上記疎水性基が、下記式1に示す1-アミド-アルキル基、1-ヒドロキシ-アルキル基、1-チミン-アルキル基である
請求項7に記載の界面活性剤様化合物。
【化1】


式中、nは1~20の整数である。


【請求項9】
上記含窒素基がアミド基又はイミダゾリウム基である
請求項1~8のいずれかに記載の界面活性剤様化合物。


【請求項10】
上記疎水性基と上記含窒素基との間にカチオン性基を有する
請求項1~9のいずれかに記載の界面活性剤様化合物。


【請求項11】
上記カチオン性基がイミダゾリウム基である
請求項10に記載の界面活性剤様化合物。


【請求項12】
核酸複合体形成用である請求項1~11のいずれかに記載の界面活性剤様化合物。



国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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出願権利状態 公開
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